| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
leukotriene receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
扎鲁司特具有 N-甲基吲哚部分，吲哚环上有 3-烷基取代基，这使其与 3-甲基吲哚相似。与辣根过氧化物酶一起孵育后，扎鲁司特很容易形成分子量为 880 Da 的 GSH 加合物（60 分钟内转化率为 10%）。扎鲁司特以浓度、时间和 NADP(H) 依赖性方式灭活 CYP3A4。在一份报告中，扎鲁司特被证明可以在体外抑制 CYP3A 酶活性（非预孵育抑制），Ki 为 2 μM；然而，已经公布了更高的值，我们的灭活过程 KI 为 13.4 μM。扎鲁司特的高血浆蛋白结合率（>99%）会降低游离药物的浓度。扎鲁司特连续两次单电子氧化产生高度亲电子的 α,β-不饱和亚胺物种，然后自发与 GSH 反应产生观察到的加合物。 [1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
Zafirlukast 是一种肽基白三烯拮抗剂和 LTD4 。 暴露 13 周后，两种剂量水平的 Zafirlukast (270 和 540 mg/kg)、高剂量 Zafirlukast (1200 mg/kg) 和含有 600 mg/ kg 齐留通的组合与扎鲁司特或 MK-866 一起显着降低了肺的产量。含有齐留通和扎鲁司特的组合预防肿瘤的功效与单独使用三次肺癌的功效没有显着差异。虽然当联合用药时的剂量单独浓度时，Zileuton 或 MK-886 都不能预防肿瘤；包含它们的组合确实可以显着着预防肿瘤。相比之下，包含 Zafirlukast 和 MK-886 的组合不会降低肿瘤的产量，而单独使用扎鲁司特会显着降低肿瘤产量[2]。
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| 动物实验 |
Mice: It uses A/J female mice that are 5–6 weeks old. The first of two intraperitoneal injections (i.p.) of vinyl carbamate (16 mg/kg each, spaced seven days apart) is given to the mice when they are seven to eight weeks old. In their diet, the mice are given leukotriene inhibitors two weeks following their second dosage of vinyl carbamate. The meal should contain the prescribed mg/kg concentrations of zafirlukast (270 or 540 mg/kg), zileuton (600 or 1200 mg/kg), and MK-886 (30 mg/kg). After being exposed to leukotriene inhibitors for the first six weeks, mice are weighed every week. They are weighed every two to four weeks until they are sacrificed after that. Before being embedded in paraffin for histology, the lungs are removed, fixed for one night in formalin, moved to 70% alcohol, and checked for tumors.
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C31H33N3O6S
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|---|---|
| 分子量 |
575.6752
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| 精确质量 |
575.21
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| 元素分析 |
C, 64.68; H, 5.78; N, 7.30; O, 16.67; S, 5.57
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| CAS号 |
107753-78-6
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| 相关CAS号 |
Zafirlukast-d7; 1217174-18-9; Zafirlukast-13C,d3; Zafirlukast-13C,d6
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC1=CC=CC=C1S(=O)(=O)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CC3=CN(C4=C3C=C(C=C4)NC(=O)OC5CCCC5)C)OC
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| InChi Key |
YEEZWCHGZNKEEK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H33N3O6S/c1-20-8-4-7-11-29(20)41(37,38)33-30(35)22-13-12-21(28(17-22)39-3)16-23-19-34(2)27-15-14-24(18-26(23)27)32-31(36)40-25-9-5-6-10-25/h4,7-8,11-15,17-19,25H,5-6,9-10,16H2,1-3H3,(H,32,36)(H,33,35)
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| 化学名 |
cyclopentyl N-[3-[[2-methoxy-4-[(2-methylphenyl)sulfonylcarbamoyl]phenyl]methyl]-1-methylindol-5-yl]carbamate
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| 别名 |
ICI-204219; ICI204219; ICI 204219; ICI-204,219; ICI 204,219; ICI204,219; Zafirlukast; brand names Accolate, Accoleit, and Vanticon.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~100 mg/mL (~173.7 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 5%DMSO + 40%PEG300 + 5%Tween 80 + 50%ddH2O: 5.0mg/ml (8.69mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7371 mL | 8.6854 mL | 17.3708 mL | |
| 5 mM | 0.3474 mL | 1.7371 mL | 3.4742 mL | |
| 10 mM | 0.1737 mL | 0.8685 mL | 1.7371 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04339140 | Recruiting | Drug: Zafirlukast | Ovarian Cancer | Beth Israel Deaconess Medical Center |
June 24, 2020 | Phase 2 |
| NCT06069063 | Not yet recruiting | Drug: Zafirlukast | Allergy to Cats | Allergy & Asthma Medical Group & Research Center |
January 5, 2024 | Phase 2 |
| NCT01283061 | Completed | Drug: Zafirlukast | Healthy | Dr. Reddy's Laboratories Limited | December 2007 | Phase 1 |
| NCT02950480 | Terminated | Drug: zafirlukast Other: Standard of Care (no intervention) |
Breast Cancer | University of California, San Francisco |
March 13, 2017 | Phase 2 |
LTB4 antagonist 3
CP-96021 hydrochloride
LTB4 antagonist 1
Zafirlukast-d7 (Zafirlukast d7)
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