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Zardaverine

别名: 6-[4-(二氟甲氧基)-3-甲氧基苯基]-3(2H)-吡哒嗪酮; 扎达维林; 6-[4-(二氟甲氧基)-3-甲氧基苯基]-3(2H)-哒嗪酮
目录号: V24190 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Zardaverine 是一种新型选择性 PDE（磷酸二酯酶）3/4 抑制剂，IC50 值分别为 0.5 uM 和 0.8 uM。
Zardaverine CAS号: 101975-10-4
产品类别: Phosphodiesterase(PDE)
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
Zardaverine 是一种新型选择性 PDE（磷酸二酯酶）3/4 抑制剂，IC50 值分别为 0.5 uM 和 0.8 uM。 Zardaverine 在体外和体内均表现出有效且选择性的抗肝细胞癌活性，与磷酸二酯酶抑制无关。扎达维林还可用于哮喘治疗中的支气管松弛和减少炎症。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
扎达维林 (zardaverine)（0-30 µM；72 小时）可在体外特异性抑制人 HCC 细胞增殖 [1]。虽然与 PDE3/4 抑制无关，但扎达维林表现出特定的抗肿瘤活性，该活性与细胞周期相关蛋白的控制密切相关 [1]。在 HCC 细胞中，扎达维林（0.1 µM；24 小时）特异性诱导 G0/G1 期停滞并调节与细胞周期相关的蛋白质 [1]。在 Bel-7402 和 SMMC-7721 细胞中，扎达维林（0.01、0.03、0.1、0.3 1 µM/48 小时；0.3 1 µM/24、36、48、60、72 小时）以时间和浓度依赖性方式引起细胞凋亡[1]。
体内研究 (In Vivo)
携带人类 Bel-7402 异种移植物的小鼠在没有口服药物扎达维林（60、200 mg/kg；每天一次，持续 14 天）的情况下无法生长 [1]。气道炎症和高反应性大鼠模型显示，用扎达维林（8046.6 µg/kg；腹腔注射；单剂量）治疗时，100% 阻断 LPS 诱导的反应性增加[2]。
细胞实验
细胞增殖测定[1]
细胞类型： Bel-7402、Bel-7404、QGY-7701 和 SMMC-7721
测试浓度： 0-30 µM
孵育持续时间： 72 小时
实验结果： SMMC-7721、QGY-7701、Bel- 的选择性抑制7402和Bel-7404的生长，IC50分别为36.6、51.0、137.7和288.0。
细胞周期分析[1]
细胞类型： Bel-7402、Bel-7404、QGY-7701 和 SMMC-7721
测试浓度： 0.1 µM
孵育时间： 24 小时
实验结果： Bel-7402、Bel-7404、QGY 的诱导-7701 和 SMMC- 7721 SMMC-7721 细胞的积累处于 G0/G1 期。
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： Bel-7402、SMMC-7721
测试浓度： 0.01、0.03、0.1 , 0.3 1 µM; 0.3 1 µM
孵育时间：48 小时； 24、36、48、60、72 小时
实验结果： PARP 和 caspase-3、-8 和 caspase-3、-8 和 caspase-3 裂解的诱导浓度和时间依赖性增加-9（凋亡标记）。
动物实验
Animal/Disease Models: Female Balb/cA nude mice (5 to 6 weeks old; human Bel-7402 xenograft model) [1].
Doses: 60, 200 mg/kg
Route of Administration: Oral; one time/day for 14 days
Experimental Results: The 60 mg/kg dose inhibited the growth of Bel-7402 xenografts for 14 days, and the 200 mg/kg dose caused tumor regression.
Animal/Disease Models: Inbred male Fisher 344 (F344) rat (250-350 g; 3 to 4 months old; airway inflammation and hyperresponsiveness model) [2].
Doses: 8046.6 µg/kg (30 µmol/Kg)
Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; single
Experimental Results:complete blocking of LPS-induced hyperresponsiveness and airway inflammation.
参考文献

[1]. Phosphodiesterase 3/4 inhibitor zardaverine exhibits potent and selective antitumor activity against hepatocellular carcinoma both in vitro and in vivo independently of phosphodiesterase inhibition. PLoS One. 2014 Mar 5;9(3):e90627.

[2]. The effect of zardaverine, an inhibitor of phosphodiesterase isoenzymes III and IV, on endotoxin-induced airway changes in rats. Clin Exp Allergy. 1993 Jun;23(6):518-23.

[3]. Zardaverine: a cyclic AMP specific PDE III/IV inhibitor. Agents Actions Suppl. 1991;34:379-402.
其他信息
Zardaverine is a pyridazinone derivative in which pyridazin-3(2H)-one is substituted at C-6 with a 4-(difluoromethoxy)-3-methoxyphenyl group. It is a phosphodiesterase inhibitor, selective for PDE3 and 4. It has a role as an EC 3.1.4.* (phosphoric diester hydrolase) inhibitor, a peripheral nervous system drug, an anti-asthmatic drug and a bronchodilator agent. It is an organofluorine compound and a pyridazinone.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C12H10N2O3F2
分子量
268.2162
精确质量
268.065
CAS号
101975-10-4
PubChem CID
5723
外观&性状
White to light yellow solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
折射率
1.555
LogP
0.9
tPSA
64.21
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
19
分子复杂度/Complexity
398
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
HJMQDJPMQIHLPB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C12H10F2N2O3/c1-18-10-6-7(2-4-9(10)19-12(13)14)8-3-5-11(17)16-15-8/h2-6,12H,1H3,(H,16,17)
化学名
3-[4-(difluoromethoxy)-3-methoxyphenyl]-1H-pyridazin-6-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~25 mg/mL (~93.21 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7283 mL 18.6414 mL 37.2828 mL
5 mM 0.7457 mL 3.7283 mL 7.4566 mL
10 mM 0.3728 mL 1.8641 mL 3.7283 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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