| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
ZebuLarine 通过稳定 DNMT 与 DNA 的结合、抑制甲基化并最大限度地减少解离来实现其去甲基化作用，从而捕获酶并防止在其他位置发生翻转。 zebuLarine 可改善肿瘤细胞的化疗和放射敏感性，并具有抗有丝分裂和血管抑制作用 [1]。 ZebuLarine 抑制 DNA 甲基化并重新激活先前因甲基化而沉默的基因。 ZebuLarine 在 10T1/2 细胞中产生肌源性表型，这是 DNA 甲基化抑制剂独有的功能。 ZebuLarine 重新激活 T24 膀胱癌细胞中沉默的 p16 基因并使其启动子区域去甲基化 [2]。 ZebuLarine 给药以剂量和时间依赖性方式抑制细胞增殖，暴露 96 小时后，MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 ∼100 μM 和 150 μM。高剂量时，zebuLarine 以细胞系特异性方式促进凋亡蛋白的改变，表现为 caspase-3、Bax、Bcl2 和 PARP 裂解的变化 [3]。 ZebuLarine 也是一种强大的 CR 脱氨酶竞争性抑制剂。 zebuLarine 的 Ki 为 0.95 μM[4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
ZebuLarine 对携带肿瘤的动物表现出最小的细胞毒性。当小鼠口服或腹腔注射高剂量zebularine时，它们的肿瘤体积远低于对照动物[2]。 Zebularine 还延长了接受 5-AZA-CdR 治疗的 L1210 白血病小鼠的存活时间。与单独使用 5-AZA-CdR 治疗的小鼠相比，大约 27% 接受这种药物组合治疗的小鼠寿命更长。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Champion C, et al. Mechanistic insights on the inhibition of c5 DNA methyltransferases by zebularine. PLoS One. 2010 Aug 24;5(8):e12388.
[2]. Cheng JC, et al. Inhibition of DNA methylation and reactivation of silenced genes by zebularine. J Natl Cancer Inst. 2003 Mar 5;95(5):399-409. [3]. Billam M, et al. Effects of a novel DNA methyltransferase inhibitor zebularine on human breast cancer cells. Breast Cancer Res Treat. 2010 Apr;120(3):581-92. [4]. Lemaire M, et al. Inhibition of cytidine deaminase by zebularine enhances the antineoplastic action of 5-aza-2'-deoxycytidine. Cancer Chemother Pharmacol. 2009 Feb;63(3):411-6 |
| 分子式 |
C9H12N2O5
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| 分子量 |
228.2
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| CAS号 |
3690-10-6
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
O1[C@]([H])(C([H])([H])O[H])[C@]([H])([C@]([H])([C@]1([H])N1C(N=C([H])C([H])=C1[H])=O)O[H])O[H]
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3821 mL | 21.9106 mL | 43.8212 mL | |
| 5 mM | 0.8764 mL | 4.3821 mL | 8.7642 mL | |
| 10 mM | 0.4382 mL | 2.1911 mL | 4.3821 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
DNMT2-IN-1
MspI Methyltransferase (MspI )
GpC Methyltransferase (GpC )
EcoRI Methyltransferase (EcoRI Methyltransferase)
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