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ZINC00881524 (ROCK inhibitor)

别名: ZINC00881524; ZINC-00881524; ZINC 00881524. N-(4,5-二氢萘并[1,2-d]噻唑-2-基)-3,4-二甲氧基苯乙酰胺; ZINC-00881524
目录号: V2558 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
ZINC00881524 是一种新型、有效、选择性的 ROCK 抑制剂。
ZINC00881524 (ROCK inhibitor) CAS号: 557782-81-7
产品类别: ROCK
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
ZINC00881524 是一种新型、高效且选择性的 ROCK 抑制剂。ROCK 通路可能与他汀类药物治疗的一些心血管获益有关，这些获益独立于降脂作用（即多效性作用）。ROCK 已被证实参与血管张力、细胞增殖、炎症和氧化应激的调节。然而，ROCK 的调控机制、其下游靶点以及 ROCK1 和 ROCK2 是否介导不同的细胞功能尚不完全清楚。ZINC00881524 是一种新型、高效且选择性的 ROCK（Rho 相关激酶）抑制剂。它是一种小分子化合物，用于研究 ROCK 通路，该通路参与血管张力、细胞增殖、炎症和氧化应激的调节。它是一种高效且特异性的 ROCK 抑制剂。
生物活性&实验参考方法
靶点
ZINC00881524 targets ROCK1 and ROCK2, two serine/threonine kinases that are downstream effectors of the small GTPase RhoA. The ROCK pathway plays a crucial role in various cellular functions, including cytoskeletal dynamics, cell contraction, and gene expression. Inhibition of the ROCK pathway is believed to contribute to some of the cardiovascular benefits of statin therapy.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，ZINC00881524 可选择性抑制 ROCK 活性。通过抑制 ROCK，它可以调节血管平滑肌收缩和细胞迁移等细胞过程。激酶活性测定证实了该化合物的效力和选择性。它能降低 T47D 和 CAMA-1 乳腺癌细胞中 ROCK1 的水平。
体内研究 (In Vivo)
在体内，ZINC00881524 等化合物对 ROCK 通路的抑制被认为有助于他汀类药物治疗产生一些与降脂无关的心血管获益（多效性作用）。这提示其在心血管疾病模型中可能具有潜在的体内活性。
酶活实验
体外激酶活性测定采用纯化的ROCK1或ROCK2酶。将化合物与激酶和底物孵育，并测定磷酸化程度以确定抑制IC50值。
细胞实验
用 ZINC00881524 处理细胞，并检测其对 ROCK 介导的信号通路的影响。这包括评估下游靶点（例如肌球蛋白轻链 (MLC)）的磷酸化水平，或评估细胞形态和迁移能力。
动物实验
ZINC00881524 的体内活性可在心血管疾病动物模型中进行评估，例如高血压或血管再狭窄模型。该化合物对血压或血管重塑的影响将被测量。
药代性质 (ADME/PK)
ZINC00881524 的药代动力学特性将在临床前动物模型中进行研究。口服生物利用度、半衰期和清除率等参数对于了解其全身暴露情况和指导体内研究至关重要。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
毒理学研究将评估 ZINC00881524 的安全性。作为一种激酶抑制剂，将评估其脱靶效应和相关毒性的可能性。
其他信息
ZINC00881524 是一种用于研究 ROCK 信号通路的科研工具。它可用于研究 ROCK 在各种生理和病理过程中的作用，包括心血管功能和癌症。它是一种高效且选择性的 ROCK 抑制剂。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H20N2O3S
分子量
380.4601
精确质量
380.119
CAS号
557782-81-7
相关CAS号
557782-81-7
PubChem CID
1138914
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
4
tPSA
88.7
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
520
定义原子立体中心数目
0
SMILES
S1C(N([H])C(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C(=C(C=2[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])=O)=NC2C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C3C([H])([H])C([H])([H])C1=2
InChi Key
DQNMDJGZWFZNHS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H20N2O3S/c1-25-16-9-7-13(11-17(16)26-2)12-19(24)22-21-23-20-15-6-4-3-5-14(15)8-10-18(20)27-21/h3-7,9,11H,8,10,12H2,1-2H3,(H,22,23,24)
化学名
N-(4,5-dihydronaphtho[1,2-d]thiazol-2-yl)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)acetamide
别名
ZINC00881524; ZINC-00881524; ZINC 00881524.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:76 mg/mL (199.8 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:3 mg/mL (7.9 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.57 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.57 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.57 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 2% DMSO +30%PEG 300 +5% Tween 80 +ddH2O: 5mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6284 mL 13.1420 mL 26.2840 mL
5 mM 0.5257 mL 2.6284 mL 5.2568 mL
10 mM 0.2628 mL 1.3142 mL 2.6284 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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