Ziresovir (AK0529;RO-0529) 中文名称: 齐瑞索韦

别名: RO-0529; RO0529; RO 0529; AK0529; Ziresovir; 1422500-60-4; Ziresovir [INN]; XCF42D7AG4; UNII-XCF42D7AG4; ZIRESOVIR [WHO-DD]; AK-0529; AK 0529; 爱司韦；N-[(3-aminooxetan-3-yl)methyl]-2-(1,1-dioxido-2,3-dihydro-1,4-benzothiazepin-4(5H)-yl)-6-methylquinazolin-4-amine

目录号: V5311 纯度: ≥98%

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Ziresovir（也称为 AK-0529；RO-0529）是一种选择性口服生物可利用的呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合 (F) 蛋白 (RSV F) 蛋白抑制剂，EC50 为 3 nM。

Ziresovir (AK0529;RO-0529) CAS号: 1422500-60-4
产品类别: New6

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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临床试验信息
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产品描述

Ziresovir（也称为 AK-0529；RO-0529）是一种选择性、口服生物可利用的呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合 (F) 蛋白 (RSV F) 蛋白抑制剂，EC50 为 3 nM。 Ziresovir 目前正在进行 2 期临床试验。 RO-0529 在细胞测定中对 RSV 实验室菌株和临床分离株表现出单位数 nM EC50 效力，并在 RSV 病毒感染的 BALB/c 小鼠模型中使病毒载量减少超过 1 个对数。通过鉴定 RSV F 蛋白中 D486N、D489V 和 D489Y 的耐药突变以及在细胞测定中抑制 RSV F 蛋白诱导的细胞间融合，证明 RO-0529 是一种特异性 RSV F 蛋白抑制剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	Respiratory syncytial virus (RSV) fusion (F) protein (RSV F) protein (EC50 = 3 nM)
体外研究 (In Vitro)	Ziresovir 对野生型 (WT) 和突变型 RSV 的疗效存在差异，WT 的相应 EC50/EC90 值 (μM) 为 0.003/0.005，D486N 为 2.1/10.0，D489A 为 >10/>10 [1] 。 RO-0529 (100 nM；4 d) 可抑制 RSV F 蛋白诱导的合胞体形成和细胞间融合过程 [1]。
体内研究 (In Vivo)	Ziresovir（12.5 mg/kg、50 mg/kg；口服；每天两次；4 天）会导致小鼠肺部 RSV 滴度降低 [1]。 Ziresovir（10 mg/kg；口服；单剂量）在雄性 Wistar-Han 大鼠中表现出良好的口服暴露和生物利用度，F(%) 为 32% [1]。 Ziresovir（150 mg/kg；口服；单剂量）在 CD-1 小鼠中表现出比血浆更大的肺部组织分布[1]。齐瑞索韦在雄性 Wistar-Han 大鼠中的药代动力学 [1] 剂量 (mg/kg) AUC0-24h(po) (ng·h/mL) CL (mL/min/kg) T1/2 (iv) (h) Vss ( L/kg) F (%) 2 mg/kg (iv) 或 10 mg/kg (po) 906 58 1.2 3.9 32 Ziresovir 在 CD-1 小鼠中的药代动力学 [1] 剂量 (mg/kg) AUC0-24h(po) ) ) (μg·h/L) 组织/血浆 AUC0-24h 比率 (μg·h/L) T1/2 (h) Tmax (h) Cmax (μg/L) 血浆 8,380 1 1.02 0.25 5090 肺 72,400 8.6 3.31 1 22700
细胞实验	通过细胞病变效应（CPE）实验评估化合物对细胞活性的保护作用。将HEp-2细胞以每孔6000个接种于96孔板中。次日，用感染复数（MOI）为0.02的呼吸道合胞病毒（RSV）感染细胞，5天后产生约90%的细胞病变效应。在此过程中，细胞在系列稀释的化合物存在或不存在条件下进行培养。5天后使用CCK-8试剂检测细胞活性。实验结果以半数有效浓度（EC50）和半数细胞毒性浓度（CC50）表示。噬斑减少实验采用12孔板，每孔接种0.5毫升含200 PFU/ml RSV Long株的病毒液（含或不含系列稀释化合物）。感染2小时后，用含4%胎牛血清（FBS）、0.55%琼脂糖及化合物的DMEM/F12培养基覆盖细胞层。培养3天后，用4%多聚甲醛固定细胞6小时。移除琼脂糖层后，通过免疫染色观察病毒噬斑：首先用含1%牛血清白蛋白（BSA）和0.5% Triton X-100的1×TBS缓冲液封闭细胞，随后依次加入1:300稀释的小鼠抗RSV单克隆抗体（NCL-RSV3）和兔抗小鼠辣根过氧化物酶标记二抗。最后使用4-氯-1-萘酚在过氧化氢存在条件下显色并计数噬斑。[1]
动物实验	动物/疾病模型：感染呼吸道合胞病毒（RSV）的雌性BALB/c（Bagg ALBino）小鼠[1] 剂量：12.5 mg/kg，50 mg/kg 给药途径：灌胃（po）；每日两次；持续4天实验结果：在低至12.5 mg/kg的剂量水平下，感染小鼠肺部的病毒滴度降低了1个对数单位以上。在50 mg/kg剂量下，病毒滴度与溶媒组相比降低了1.9个对数单位。体内疗效研究[1] 从杰克逊实验室购买6周龄雌性BALB/c小鼠，并自由摄取标准饲料和水。动物饲养于无特定病原体（SPF）条件下。所有动物在进行任何鼻内给药前，均先腹腔注射氯胺酮/赛拉嗪进行麻醉。所有动物实验均使用100 μL的呼吸道合胞病毒长株（RSV Long strain，5 × 10⁵ PFU）、药物和对照品。动物用二氧化碳安乐死后，取出肺脏。组织病理学分析中，取左下肺叶，并用10%福尔马林溶液固定。标本经固定、石蜡包埋、染色后进行分析。
药代性质 (ADME/PK)	在小鼠、大鼠、犬和猴中研究了Ziresovir/RO-0529的药代动力学（表7）。体外肝微粒体清除率（Mic CL）和肝细胞清除率（Hep CL）分别使用小鼠、大鼠和犬的微粒体制剂进行测定，结果显示二者具有良好的相关性。在猴和人中，体外肝微粒体清除率高于肝细胞清除率。小鼠体内血浆清除率远高于肝血流量，提示可能存在较高的血血浆比或肝外代谢清除途径，例如尿液或胆汁排泄。总体而言，在其他物种中，体外肝细胞清除率和体内清除率具有良好的相关性，提示代谢清除是大鼠、犬和猴的主要清除途径。[1]
参考文献	[1]. Discovery of Ziresovir as a Potent, Selective, and Orally Bioavailable Respiratory Syncytial Virus Fusion Protein Inhibitor. J Med Chem. 2019 Jul 11;62(13):6003-6014.
其他信息	Ziresovir 正在临床试验 NCT03699202（中国患者抗 RSV 研究 (ASCENT)）中进行研究。本文首次报道了 Ziresovir（RO-0529，AK0529）作为一种有前景的呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合 (F) 蛋白抑制剂，目前正处于 II 期临床试验阶段。本文描述了 RO-0529 作为一种高效、选择性强且口服生物利用度高的 RSV F 蛋白抑制剂的作用机制，并重点介绍了其体外和体内抗 RSV 活性以及在动物模型中的药代动力学。RO-0529 对实验室毒株和 RSV 临床分离株在细胞实验中均表现出个位数纳摩尔级的 EC50 值，并且在 BALB/c 小鼠 RSV 病毒感染模型中可使病毒载量降低一个对数以上。通过鉴定 RSV F 蛋白中的 D486N、D489V 和 D489Y 耐药突变以及在细胞试验中抑制 RSV F 蛋白诱导的细胞融合，证实 RO-0529 是一种特异性的 RSV F 蛋白抑制剂。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H25N5O3S
分子量	439.530603170395
精确质量	439.167
元素分析	C, 60.12; H, 5.73; N, 15.93; O, 10.92; S, 7.29
CAS号	1422500-60-4
相关CAS号	2066577-28-2 (hydrate); 1422500-60-4; 2066577-30-6; 2066577-29-3 (acetate);
PubChem CID	71262247
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	745.4±70.0 °C at 760 mmHg
闪点	404.6±35.7 °C
蒸汽压	0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率	1.679
LogP	0.26
tPSA	119
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	740
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC1=CC2=C(C=C1)N=C(N=C2NCC3(COC3)N)N4CCS(=O)(=O)C5=CC=CC=C5C4
InChi Key	GAAICKUTDBZCMT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H25N5O3S/c1-15-6-7-18-17(10-15)20(24-12-22(23)13-30-14-22)26-21(25-18)27-8-9-31(28,29)19-5-3-2-4-16(19)11-27/h2-7,10H,8-9,11-14,23H2,1H3,(H,24,25,26)
化学名	N-[(3-aminooxetan-3-yl)methyl]-2-(1,1-dioxido-2,3-dihydro-1,4-benzothiazepin-4(5H)-yl)-6-methylquinazolin-4-amine
别名	RO-0529; RO0529; RO 0529; AK0529; Ziresovir; 1422500-60-4; Ziresovir [INN]; XCF42D7AG4; UNII-XCF42D7AG4; ZIRESOVIR [WHO-DD]; AK-0529; AK 0529;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~284.39 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~284.39 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2752 mL	11.3758 mL	22.7516 mL
	5 mM	0.4550 mL	2.2752 mL	4.5503 mL
	10 mM	0.2275 mL	1.1376 mL	2.2752 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04788017	COMPLETED	Drug: Ziresovir Other: Placebo	Healthy Subjects	Shanghai Ark Biopharmaceutical Co., Ltd.	2021-03-24	Phase 1
NCT04231968	COMPLETED	Drug: AK0529 Drug: Matching placebo of AK0529	Respiratory Syncytial Virus Infections	Shanghai Ark Biopharmaceutical Co., Ltd.	2020-09-22	Phase 3
NCT03699202	UNKNOWN STATUS	Drug: AK0529 Drug: Placebo	Respiratory Syncytial Virus Infections	Shanghai Ark Biopharmaceutical Co., Ltd.	2019-03-29	Phase 2
NCT03322800	COMPLETED	Drug: AK0529 Other: Placebo	Healthy	Shanghai Ark Biopharmaceutical Co., Ltd.	2017-10-23	Phase 1
NCT03400995	COMPLETED	Drug: AK0529	Healthy	Shanghai Ark Biopharmaceutical Co., Ltd.	2018-01-05	Phase 1