| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bisphosphonate (BP), with potent anti-resorptive; RANKL
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| 体外研究 (In Vitro) |
在骨细胞样 MLO-Y4 细胞中，唑来膦酸一水合物（0.1–1 µM；48 小时）可增强硬化素和核因子 kB 配体受体激活剂 (RANKL) mRNA 的表达[2]。唑来膦酸一水合物可增加 MLO-Y4 细胞破骨细胞生成支持因子的表达[2]。在 MLO-Y4 细胞中，唑来膦酸一水合物通过 IL-6/JAK2/STAT3 途径增加 RANKL 的产生 [2]。一水唑来膦酸通过调节 JNK 和 NF-κB 信号通路抑制破骨细胞的发育和功能[3]。在 MC3T3-E1 细胞中，唑来膦酸一水合物（10-100 µM；1-7 天）显着降低活力[4]。在 MC3T3-E1 细胞中，唑来膦酸一水合物（10-100 µM；1-7 天）会导致细胞凋亡[4]。由于唑来膦酸一水合物（10–100 µM；4 天）会诱导细胞凋亡，因此会降低细胞活力[4]。当浓度低于 1 µM 时，唑来膦酸一水合物会抑制 MC3T3-E1 细胞的分化和成熟[4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
连续三周，唑来膦酸一水合物（0.05 mg/kg；腹腔注射；每周）可增强骨矿物质的密度和含量[5]。唑来膦酸一水合物（0.5-1 mg/kg；腹腔注射；每周；持续 3 周）会抑制体内骨重塑以及破骨细胞和成骨细胞功能，从而干扰骨的机械特性[5]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[4]
细胞类型： MC3T3-E1 细胞 测试浓度： 0.02 µM、0.1 µM、1 µM、10 µM、100 µM 孵育时间：1天、3天、5天、7天 实验结果：10 µM和100 µM时细胞活力降低。 细胞凋亡分析[4] 细胞类型： MC3T3-E1 细胞 测试浓度： 0.02 µM、0.1 µM、1 µM、 10 µM、100 µM 孵育时间：1 天、4 天、7 天 实验结果：增加早期凋亡细胞和晚期凋亡细胞的数量坏死细胞呈剂量依赖性和时间依赖性（高浓度）。 蛋白质印迹分析[4] 细胞类型： MC3T3-E1 细胞 测试浓度： 0.02 µM、0.1 µM、1 µM , 10 µM, 100 µM 孵育时间： 4 天 实验结果： 下调非活性 caspase-3 的蛋白水平并上调浓度为 10 和 100 µM 的活性 caspase-3 的蛋白质水平。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 五周龄 C57BL6 小鼠[5]
剂量： 0.05 mg/kg、0.5 mg/kg、1 mg/kg 给药途径： 腹腔注射，每周一次，持续 3 周 实验结果： 0.5 mg/kg 和 1 mg/kg 剂量下，可抑制破骨细胞和成骨细胞的功能以及骨重塑。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 由于目前尚无关于哺乳期使用唑来膦酸的信息，因此建议选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。然而，母乳喂养的婴儿不太可能吸收唑来膦酸。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
唑来膦酸是一种合成的咪唑双膦酸盐类似物，是焦磷酸盐的类似物，具有抗骨吸收活性。作为第三代双膦酸盐，唑来膦酸可与骨基质中的羟基磷灰石晶体结合，减缓其溶解，并抑制这些晶体的形成和聚集。该药还能抑制法尼基焦磷酸合酶，这是一种参与萜类化合物生物合成的酶。抑制该酶可阻止异戊二烯类脂质的生物合成，而异戊二烯类脂质是小GTP酶信号蛋白翻译后修饰过程中法尼基化和香叶基香叶基化的供体底物，这些修饰在破骨细胞的周转过程中起着重要作用。骨周转率的降低和骨基质的稳定有助于唑来膦酸对疼痛性成骨细胞病变的镇痛作用。该药物还能降低与高钙血症相关的血清钙浓度。
一种亚氨基双膦酸盐类骨吸收抑制剂，用于治疗恶性肿瘤相关性高钙血症、变形性骨炎和骨质疏松症。 药物适应症 预防成人晚期骨恶性肿瘤患者发生骨骼相关事件（病理性骨折、脊髓压迫、骨骼放射或手术，或肿瘤引起的高钙血症）。治疗成人肿瘤引起的高钙血症。 治疗骨质疏松症：绝经后妇女；男性；骨折风险增加者，包括近期发生低能量髋部骨折者。治疗绝经后妇女和骨折风险增加的男性长期全身糖皮质激素治疗相关的骨质疏松症。 ，，治疗佩吉特氏骨病。， 预防成人晚期骨恶性肿瘤患者发生骨骼相关事件（病理性骨折、脊髓压迫、骨骼放射或手术，或肿瘤引起的血钙过高）。治疗成人肿瘤引起的血钙过高（TIH）。 4 mg/5 ml 和 4 mg/100 ml：预防成人晚期骨恶性肿瘤患者发生骨骼相关事件（病理性骨折、脊髓压迫、骨骼放射或手术，或肿瘤引起的血钙过高）。治疗成人肿瘤引起的血钙过高（TIH）。5 mg/100 ml：治疗骨质疏松症：适用于绝经后妇女；男性；骨折风险增加者，包括近期发生低能量髋部骨折者。治疗与长期全身糖皮质激素治疗相关的骨质疏松症：适用于绝经后妇女；男性；骨折风险增加。成人佩吉特氏骨病的治疗。 预防骨骼相关事件和治疗肿瘤引起的高钙血症。 预防成人晚期骨恶性肿瘤患者的骨骼相关事件（病理性骨折、脊髓压迫、骨骼放射或手术，或肿瘤引起的高钙血症）。治疗成人肿瘤引起的高钙血症（TIH）。 骨质疏松症的治疗：，，，绝经后妇女；，男性；，，，骨折风险增加，包括近期发生低能量髋部骨折的患者。，，治疗与长期全身糖皮质激素治疗相关的骨质疏松症：，，，绝经后妇女；，男性；，，，骨折风险增加。，，成人佩吉特氏骨病的治疗。 治疗绝经后妇女骨质疏松症会增加成年男性骨折风险，包括近期发生低能量髋部骨折的患者。治疗与长期全身糖皮质激素治疗相关的绝经后妇女骨质疏松症会增加成年男性骨折风险。治疗成人佩吉特氏骨病。 预防晚期骨恶性肿瘤患者的骨骼相关事件 |
| 分子式 |
C5H12N2O8P2
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|---|---|
| 分子量 |
290.1
|
| 精确质量 |
290.006
|
| 元素分析 |
C, 22.07; H, 3.70; N, 10.30; O, 41.16; P, 22.77
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| CAS号 |
165800-06-6
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| 相关CAS号 |
Zoledronic Acid;118072-93-8;Zoledronic acid disodium tetrahydrate;165800-07-7; 165800-06-6 (free acid hydrate); 131654-46-1 (disodium); 165800-08-8 (trisodium hydrate); 827573-11-5 (trisodium); 165800-07-7 (disodium hydrate);
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| PubChem CID |
121586
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
764ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
245 °C(dec.)
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| 闪点 |
415.8ºC
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| 蒸汽压 |
1.53E-24mmHg at 25°C
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| LogP |
-2.3
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| tPSA |
181.96
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
327
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(N1C=CN=C1)C(P(=O)(O)O)(P(=O)(O)O)O.O
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| InChi Key |
FUXFIVRTGHOMSO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H10N2O7P2.H2O/c8-5(15(9,10)11,16(12,13)14)3-7-2-1-6-4-7;/h1-2,4,8H,3H2,(H2,9,10,11)(H2,12,13,14);1H2
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| 化学名 |
(1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl)diphosphonic acid hydrate
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| 别名 |
CGP42446; CGP42446A; ZOL446; CGP-42446; CGP-42446A; ZOL-446; CGP 42446; CGP 42446A; ZOL 446; Zoledronate, trade names: Zometa; Zoledronic acid monohydrate; Zoledronic acid (monohydrate); Zometa; Zoledronate monohydrate; (1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl)diphosphonic acid hydrate; Zoledronate hydrate; Reclast.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~14.29 mg/mL (~49.26 mM)
DMSO :< 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 3.33 mg/mL (11.48 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4471 mL | 17.2354 mL | 34.4709 mL | |
| 5 mM | 0.6894 mL | 3.4471 mL | 6.8942 mL | |
| 10 mM | 0.3447 mL | 1.7235 mL | 3.4471 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
奈莫雷生盐酸盐
E55888 HCL
FITC-Dextran (MW 110000)
FITC-Dextran (MW 2000000)
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