ZT-12-037-01

别名: ZT-12-037-01; ZT-12-03701; ZT-12-037 01; ZT-12037-01; ZT-1203701; ZT-12037 01; ZT-1203701; ZT-1203701; ZT-1203701

目录号: V5241 纯度: ≥98%

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ZT-12-037-01 是一种新型、有效、ATP 竞争性、特异性 STK19 靶向抑制剂，对于 STK19 (WT) 和 STK19 (D89N) 的 IC50 值分别为 23.96 nM 和 27.94 nM。

ZT-12-037-01 CAS号: 2328073-61-4
产品类别: Ras

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

ZT-12-037-01 是一种新型、有效、ATP 竞争性、特异性 STK19 靶向抑制剂，对于 STK19 (WT) 和 STK19 (D89N) 的 IC50 值分别为 23.96 nM 和 27.94 nM。它可以在体外和体内有效阻断 NRAS 驱动的致癌黑色素细胞恶性转化和黑色素瘤生长。它与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用，并抑制致癌 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。 ZT-12-037-01 是一种 ATP 竞争性抑制剂，抑制 NRAS（Ras 家族的主要亚型）的磷酸化，IC50 为 24 nM。 NRAS 激活突变占黑色素瘤的 20%-30%，但尽管经过数十年的研究，与 BRAF 相比，尚未出现有效的抗 NRAS 疗法。

生物活性&实验参考方法

靶点	STK19 ( IC50 = 23.96 nM ); STK19 (D89N) ( IC50 = 27.94 nM )
体外研究 (In Vitro)	ZT-12-037-01 (3 μM；14天)显着抑制不平衡的NRAS-STK19驱动的黑色素细胞集落和增殖[1]。 ZT-12-037-01 (0-3 μM) 具有ZT-12细胞增殖测定[1]细胞系：CDK4 (R24C)黑素细胞；-037-01对HPMs中STK19WT和STK19D89N激活的NRAS磷酸化的抑制作用[1]。 hTERT 黑素细胞； p53DD 黑素细胞浓度：3 μM 孵育时间：14 天结果：抑制黑素细胞增殖。 Western Blot 分析[1] 细胞系：STK19WT 和 STK19D89N 浓度：0 μM、0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 孵育时间：结果：抑制 NRAS 磷酸化。
体内研究 (In Vivo)	ZT-12-037-01 (腹腔注射；25-50 mg/kg；每日一次；21天) 抑制SK-MEL-2异种移植黑色素瘤的生长，肿瘤切片表明通过增加间隙的caspase-3诱导细胞动物模型：hTERT/p53DD/CDK4(R24C)黑素细胞SK-MEL-2异种移植黑色素瘤裸鼠[1] 剂量：25 mg/kg; 吨[1]。 50 mg/kg 给药方式：腹腔注射； 21天；每天一次结果：抑制 SK-MEL-2 异种移植黑色素瘤的生长。
细胞实验	Cell Line: CDK4 (R24C) 黑素细胞； hTERT 黑素细胞； p53DD 黑素细胞浓度：3 μM 孵育时间：14 天结果：抑制黑素细胞增殖。
动物实验	SK-MEL-2 xenograft melanoma nude mice with hTERT/p53DD/CDK4(R24C) melanocytes 25 mg/kg; 50 mg/kg Intraperitoneally injection; 21 days; once a day
参考文献	[1]. Cell . 2019 Feb 21;176(5):1113-1127.e16.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H31N5O2
分子量	385.50314450264
精确质量	385.25
元素分析	C, 65.43; H, 8.11; N, 18.17; O, 8.30
CAS号	2328073-61-4
外观&性状	Solid powder
SMILES	CC(C)N1CCC(CC1)NC2=NC(=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OC)NC4CC4
InChi Key	AMAQJTHMSLYMFT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H31N5O2/c1-13(2)26-9-7-15(8-10-26)22-20-16-11-18(27-3)19(28-4)12-17(16)24-21(25-20)23-14-5-6-14/h11-15H,5-10H2,1-4H3,(H2,22,23,24,25)
化学名	2-N-cyclopropyl-6,7-dimethoxy-4-N-(1-propan-2-ylpiperidin-4-yl)quinazoline-2,4-diamine
别名	ZT-12-037-01; ZT-12-03701; ZT-12-037 01; ZT-12037-01; ZT-1203701; ZT-12037 01; ZT-1203701; ZT-1203701; ZT-1203701
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	1M HCl : 100 mg/mL (~259.40 mM) DMSO : ~50 mg/mL (~129.70 mM)
溶解度 (体内)	配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (12.97 mM) in 50% PEG300 +50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

1M HCl : 100 mg/mL (~259.40 mM)
DMSO : ~50 mg/mL (~129.70 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (12.97 mM) in 50% PEG300 +50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5940 mL	12.9702 mL	25.9403 mL
	5 mM	0.5188 mL	2.5940 mL	5.1881 mL
	10 mM	0.2594 mL	1.2970 mL	2.5940 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Development of ZT-012-037-1 (1a) as a Specific Small Molecule STK19 Inhibitor. Cell . 2019 Feb 21;176(5):1113-1127.e16.
ZT-012-037-1 (1a) Inhibits Oncogenic NRAS-Driven Melanoma Development and Growth. Cell . 2019 Feb 21;176(5):1113-1127.e16.
ZT-012-037-1 (1a) Inhibits Oncogenic NRAS-Driven Melanoma Development and Growth. Cell . 2019 Feb 21;176(5):1113-1127.e16.