| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
IP3R/Inositol triphosphate receptor
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
2-氨基乙氧基二苯硼酸酯（2-APB）被用作药理学工具，因为它拮抗肌醇1,4,5-三磷酸受体并储存操作的Ca（2+）（SOC）通道，并激活一些TRP通道。最近，我们报道了2-APB增强了细胞毒性[Ca（2+）]i的增加，导致大鼠嗜铬细胞瘤细胞系PC12在外部酸性条件下细胞死亡。然而，2-APB诱导PC12细胞钙内流的分子机制和功能作用尚未明确。在这项研究中，为了确定2-APB作用的可能靶点，我们研究了[Ca（2+）]i的药理学和分子特性以及在细胞外低pH条件下对2-APB的分泌反应。2-APB剂量依赖性地诱导[Ca（2+）]i增加和多巴胺释放，而外部酸化（pH 6.5）大大增强了这一过程。去除细胞外Ca（2+）和SOC通道阻断剂如SK&F96365、La（3+）和Gd（3+）可抑制[Ca（2+）]i和pH 6.5下2-APB的分泌反应。PC12表达所有SOC通道分子，Orai 1、Orai 2和Orai 3。当我们使用siRNA系统时，下调Orai 3，但下调Orai 1和Orai 2，减弱了[Ca（2+）]i和2-APB的分泌反应。这些结果表明，2-APB通过激活Orai 3，在PC12细胞中引起[Ca（2+）]i和多巴胺释放的外部酸依赖性增加。目前的结果表明，2-APB可能是Orai通道相关信号传导的有用药理学工具[3]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
将自体动脉血注入大池会导致大鼠血管痉挛。2-APB治疗增加了BA壁厚度，减小了BA管腔直径，引起了明显的血管变化。2-APB也减轻了SAH后24小时的细胞凋亡。
结论：在大鼠实验性蛛网膜下腔出血中，2-APB治疗增加了BA壁厚度，减小了BA管腔直径，诱导了明显的血管变化。2-APB也减轻了SAH后24小时的细胞凋亡。 关键词：2-氨基乙基二苯硼酸酯；Ca（2+）通道；脑血管痉挛；奥拉伊通道；蛛网膜下腔出血；TRP频道[2]。 假治疗组的平均超氧化物歧化酶、总抗氧化能力和谷胱甘肽显著高于缺血灌注组（p<0.05）。假手术组的平均丙二醛和DNA断裂水平显著低于缺血再灌注组（p<0.05）。2-APB处理后，与缺血再灌注组相比，超氧化物歧化酶、总抗氧化能力和谷胱甘肽显著增加，但丙二醛和DNA断裂水平显著降低（p<0.05）。2-APB治疗组TUNEL阳性细胞数量明显低于缺血再灌注组（p<0.05）。 结论：2-APB可减轻大鼠睾丸缺血再灌注损伤引起的氧化应激和细胞凋亡。2-APB的睾丸保护作用似乎是通过其抗凋亡和抗氧化作用介导的。 关键词：2-氨基乙氧基硼酸二苯酯；细胞凋亡；氧化应激；再灌注损伤；睾丸。https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25444954/ |
| 细胞实验 |
多巴胺释放实验[3]
将PC12细胞（1×10~5）接种在24孔板中并培养48小时。然后取出培养基，用HEPES缓冲溶液洗涤细胞两次，并在37°C的HEPES缓冲液中预孵育20分钟。然后在每种pH条件下，在HEPES缓冲液体中洗涤并用或不用2-APB处理细胞。在室温下孵育2分钟，然后在冰上停止。将样品溶液收集在1.5mL试管中并离心。收集上清液并制备为含有0.4N高氯酸（PCA）的上清液测定溶液（Sup-sol.）。用0.4N PCA提取培养皿上剩余的细胞，并制备成细胞测定溶液（cell sol.）。这些准备工作是在冰上进行的。 |
| 动物实验 |
本研究采用32只Sprague-Dawley大鼠进行实验，随机分为4组：假手术组（n=8）、蛛网膜下腔出血（SAH）组（n=8）、2-APB组（SAH大鼠腹腔注射0.5 mg/kg 2-APB；n=8）和2-APB-2组（SAH大鼠腹腔注射2 mg/kg 2-APB；n=8）。24小时后处死大鼠，检测脑组织和血清中超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶、丙二醛、肿瘤坏死因子-α和白细胞介素-1β的水平。脑组织病理学检查包括测量基底动脉（BA）的管腔直径和壁厚，并在caspase染色后计数海马中的凋亡细胞。[2]
共28只大鼠被随机分为4组，包括假手术组、缺血再灌注组、缺血再灌注+2 mg/kg 2-APB组和缺血再灌注+4 mg/kg 2-APB组。测定睾丸组织中的超氧化物歧化酶、谷胱甘肽、丙二醛、总抗氧化能力和DNA片段化水平。采用组织病理学和TUNEL染色对睾丸组织样本进行检查。https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25444954/ |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠静脉注射LD50为56毫克/千克。美国陆军军备研究与发展司令部化学系统实验室，NIOSH交换化学品，NX#01899
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
2-氨基乙氧基二苯基硼烷是一种有机硼化合物，它是二苯基硼烷中硼烷氢被2-氨基乙氧基取代的化合物。它具有多种功能，包括作为IP3受体拮抗剂、钙通道阻滞剂和钾通道开放剂。它是一种有机硼化合物，也是一种伯氨基化合物。
|
| 分子式 |
C14H16BNO
|
|---|---|
| 分子量 |
225.09394
|
| 精确质量 |
225.132
|
| CAS号 |
524-95-8
|
| PubChem CID |
1598
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
325.3±34.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
192-194 °C(lit.)
|
| 闪点 |
150.6±25.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.560
|
| LogP |
3.48
|
| tPSA |
35.25
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
17
|
| 分子复杂度/Complexity |
182
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
BLZVCIGGICSWIG-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C14H16BNO/c16-11-12-17-15(13-7-3-1-4-8-13)14-9-5-2-6-10-14/h1-10H,11-12,16H2
|
| 化学名 |
2-diphenylboranyloxyethanamine
|
| 别名 |
2-Aminoethyl diphenylborinate; 524-95-8; 2-APB; (2-Aminoethoxy)diphenylborane; 2-Aminoethoxydiphenylborane; 2-((Diphenylboryl)oxy)ethanamine; 2-Aminoethoxydiphenylborate; 2-aminoethoxydiphenyl borate;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~1110.67 mM)
H2O : ~1.61 mg/mL (~7.15 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4427 mL | 22.2133 mL | 44.4267 mL | |
| 5 mM | 0.8885 mL | 4.4427 mL | 8.8853 mL | |
| 10 mM | 0.4443 mL | 2.2213 mL | 4.4427 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
