2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 中文名称: 2-氨基乙基联苯基硼酸酯

别名: 2-Aminoethyl diphenylborinate; 524-95-8; 2-APB; (2-Aminoethoxy)diphenylborane; 2-Aminoethoxydiphenylborane; 2-((Diphenylboryl)oxy)ethanamine; 2-Aminoethoxydiphenylborate; 2-aminoethoxydiphenyl borate; 2-氨基乙基联苯基硼酸酯; 二苯基硼酸-2-氨基乙酯; 二苯硼酸2-氨基乙酯;(2-氨基乙氧基)二苯基硼;2-Aminoethyl Diphenylborinate 二苯硼酸2-氨基乙酯;2-氨基乙基二苯基硼酸酯;二苯基硼酸2-氨基乙酯;二苯基硼酸乙醇胺;二苯基酸;2-氨基乙基二苯硼酸酯;2-氨基乙酯二苯基硼酸;二苯;二苯基硼酸;二苯基硼酸 2-氨基乙酯

目录号: V41347 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

2-氨基乙基二苯基硼酸酯（也称为 2-APB）是一种新型、有效且具有细胞渗透性的 IP3R 抑制剂。

2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) CAS号: 524-95-8
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

2-氨基乙基二苯基硼酸酯（也称为 2-APB）是一种新型、有效且具有细胞渗透性的 IP3R 抑制剂。 2-Aminoeth diphenborinate 还抑制钙库操纵的 Ca2+ (SOC) 通道并激活一些 TRP 通道（V1、V2 和 V3）。

生物活性&实验参考方法

靶点	IP3R/Inositol triphosphate receptor
体外研究 (In Vitro)	2-氨基乙氧基二苯硼酸酯（2-APB）被用作药理学工具，因为它拮抗肌醇1,4,5-三磷酸受体并储存操作的Ca（2+）（SOC）通道，并激活一些TRP通道。最近，我们报道了2-APB增强了细胞毒性[Ca（2+）]i的增加，导致大鼠嗜铬细胞瘤细胞系PC12在外部酸性条件下细胞死亡。然而，2-APB诱导PC12细胞钙内流的分子机制和功能作用尚未明确。在这项研究中，为了确定2-APB作用的可能靶点，我们研究了[Ca（2+）]i的药理学和分子特性以及在细胞外低pH条件下对2-APB的分泌反应。2-APB剂量依赖性地诱导[Ca（2+）]i增加和多巴胺释放，而外部酸化（pH 6.5）大大增强了这一过程。去除细胞外Ca（2+）和SOC通道阻断剂如SK&F96365、La（3+）和Gd（3+）可抑制[Ca（2+）]i和pH 6.5下2-APB的分泌反应。PC12表达所有SOC通道分子，Orai 1、Orai 2和Orai 3。当我们使用siRNA系统时，下调Orai 3，但下调Orai 1和Orai 2，减弱了[Ca（2+）]i和2-APB的分泌反应。这些结果表明，2-APB通过激活Orai 3，在PC12细胞中引起[Ca（2+）]i和多巴胺释放的外部酸依赖性增加。目前的结果表明，2-APB可能是Orai通道相关信号传导的有用药理学工具[3]。
体内研究 (In Vivo)	将自体动脉血注入大池会导致大鼠血管痉挛。2-APB治疗增加了BA壁厚度，减小了BA管腔直径，引起了明显的血管变化。2-APB也减轻了SAH后24小时的细胞凋亡。结论：在大鼠实验性蛛网膜下腔出血中，2-APB治疗增加了BA壁厚度，减小了BA管腔直径，诱导了明显的血管变化。2-APB也减轻了SAH后24小时的细胞凋亡。关键词：2-氨基乙基二苯硼酸酯；Ca（2+）通道；脑血管痉挛；奥拉伊通道；蛛网膜下腔出血；TRP频道[2]。假治疗组的平均超氧化物歧化酶、总抗氧化能力和谷胱甘肽显著高于缺血灌注组（p<0.05）。假手术组的平均丙二醛和DNA断裂水平显著低于缺血再灌注组（p<0.05）。2-APB处理后，与缺血再灌注组相比，超氧化物歧化酶、总抗氧化能力和谷胱甘肽显著增加，但丙二醛和DNA断裂水平显著降低（p<0.05）。2-APB治疗组TUNEL阳性细胞数量明显低于缺血再灌注组（p<0.05）。结论：2-APB可减轻大鼠睾丸缺血再灌注损伤引起的氧化应激和细胞凋亡。2-APB的睾丸保护作用似乎是通过其抗凋亡和抗氧化作用介导的。关键词：2-氨基乙氧基硼酸二苯酯；细胞凋亡；氧化应激；再灌注损伤；睾丸。https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25444954/
细胞实验	多巴胺释放实验[3] 将PC12细胞（1×10~5）接种在24孔板中并培养48小时。然后取出培养基，用HEPES缓冲溶液洗涤细胞两次，并在37°C的HEPES缓冲液中预孵育20分钟。然后在每种pH条件下，在HEPES缓冲液体中洗涤并用或不用2-APB处理细胞。在室温下孵育2分钟，然后在冰上停止。将样品溶液收集在1.5mL试管中并离心。收集上清液并制备为含有0.4N高氯酸（PCA）的上清液测定溶液（Sup-sol.）。用0.4N PCA提取培养皿上剩余的细胞，并制备成细胞测定溶液（cell sol.）。这些准备工作是在冰上进行的。
动物实验	In this study, researchers performed an experimental study using 32 Sprague-Dawley rats divided into 4 groups: sham group (n = 8), SAH group (n = 8), 2-APB group (SAH rats intraperitoneally administered with 0.5 mg/kg 2-APB; n = 8), and 2-APB-2 group (SAH rats intraperitoneally administered with 2 mg/kg 2-APB; n = 8). The rats were sacrificed after 24 hours, and superoxide dismutase, glutathione peroxidase, malondialdehyde, tumor necrosis factor-α, and interleukin-1β in the brain tissue and serum were measured. The histopathological investigation of brain tissue included measurement of the luminal diameter and wall thickness of the basilar artery (BA), and apoptotic cells in the hippocampus were counted after caspase staining.[2] A total of 28 rats were randomly divided into 4 groups, including sham treated, ischemia-reperfusion, ischemia-reperfusion plus 2 mg/kg 2-APB and ischemia-reperfusion plus 4 mg/kg 2-APB. Testicular tissue superoxide dismutase, glutathione, malondialdehyde, total antioxidant capacity and DNA fragmentation levels were determined. Testicular tissue samples were examined by histopathology and TUNEL staining. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25444954/
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	小鼠静脉注射LD50为56毫克/千克。美国陆军军备研究与发展司令部化学系统实验室，NIOSH交换化学品，NX#01899
参考文献	[1]. Effect of Wilforine on the Calcium Signaling Pathway in Mythimna separata Walker MyocytesUsing the Calcium Imaging Technique. J Agric Food Chem. 2019 Dec 11;67(49):13751-13757. [2]. Effects of 2-Aminoethyl Diphenylborinate, a Modulator of Transient Receptor Potential and OraiChannels in Subarachnoid Hemorrhage: An Experimental Study. [3]. Molecular mechanism of 2-APB-induced Ca²⁺ influx in external acidification in PC12. Exp Cell Res. 2014 May 1;323(2):337-45.
其他信息	2-氨基乙氧基二苯基硼烷是一种有机硼化合物，它是二苯基硼烷中硼烷氢被2-氨基乙氧基取代的化合物。它具有多种功能，包括作为IP3受体拮抗剂、钙通道阻滞剂和钾通道开放剂。它是一种有机硼化合物，也是一种伯氨基化合物。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C14H16BNO
分子量	225.09394
精确质量	225.132
CAS号	524-95-8
PubChem CID	1598
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.0±0.1 g/cm3
沸点	325.3±34.0 °C at 760 mmHg
熔点	192-194 °C(lit.)
闪点	150.6±25.7 °C
蒸汽压	0.0±0.7 mmHg at 25°C
折射率	1.560
LogP	3.48
tPSA	35.25
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	17
分子复杂度/Complexity	182
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	BLZVCIGGICSWIG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H16BNO/c16-11-12-17-15(13-7-3-1-4-8-13)14-9-5-2-6-10-14/h1-10H,11-12,16H2
化学名	2-diphenylboranyloxyethanamine
别名	2-Aminoethyl diphenylborinate; 524-95-8; 2-APB; (2-Aminoethoxy)diphenylborane; 2-Aminoethoxydiphenylborane; 2-((Diphenylboryl)oxy)ethanamine; 2-Aminoethoxydiphenylborate; 2-aminoethoxydiphenyl borate;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~1110.67 mM) H2O : ~1.61 mg/mL (~7.15 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (9.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~1110.67 mM)
H2O : ~1.61 mg/mL (~7.15 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.4427 mL	22.2133 mL	44.4267 mL
	5 mM	0.8885 mL	4.4427 mL	8.8853 mL
	10 mM	0.4443 mL	2.2213 mL	4.4427 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。