| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
IP3R/Inositol triphosphate receptor
2-APB is a functional and membrane-permeable antagonist of the D-myo-inositol 1,4,5-trisphosphate (IP3) receptor with an IC50 of approximately 42 μM. It inhibits IP3-induced calcium release from intracellular stores by blocking the IP3 receptor channel. At low concentrations (<10 μM), 2-APB inhibits store-operated calcium entry (SOCE), while at higher concentrations (up to 50 μM) it also inhibits TRP channels. 2-APB activates some TRP channels (TRPV1, V2, and V3) at certain concentrations. It is also known to inhibit the SOC channel activity. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
2-氨基乙氧基二苯基硼酸酯 (2-APB) 是一种药理学工具，因为它能拮抗肌醇 1,4,5-三磷酸受体和储库操纵型钙离子 (SOC) 通道，并激活某些 TRP 通道。我们最近报道，2-APB 能增强细胞毒性 [Ca(2+)]i 的升高，从而在酸性条件下导致大鼠嗜铬细胞瘤细胞系 PC12 的细胞死亡。然而，2-APB 诱导 PC12 细胞内 Ca(2+) 内流的分子机制和功能作用尚未阐明。在本研究中，为了确定 2-APB 的可能作用靶点，我们研究了在细胞外低 pH 条件下，2-APB 对 [Ca(2+)]i 和分泌反应的药理学和分子特性的影响。 2-APB呈剂量依赖性地诱导细胞内钙离子浓度[Ca²⁺]i升高和多巴胺释放，且胞外酸化（pH 6.5）显著增强了这一过程。去除胞外钙离子以及使用SOC通道阻滞剂（如SK&F96365、La³⁺和Gd³⁺）均可抑制pH 6.5时2-APB引起的[Ca²⁺]i升高和分泌反应。PC12细胞表达所有SOC通道分子，包括Orai 1、Orai 2和Orai 3。使用siRNA系统后发现，Orai 3的下调（而非Orai 1和Orai 2的下调）可减弱2-APB引起的[Ca²⁺]i升高和分泌反应。这些结果表明，2-APB 通过激活 Orai 3 通道，诱导 PC12 细胞内 [Ca(2+)]i 浓度升高，并促进多巴胺释放，而这种升高依赖于外部酸刺激。目前的研究结果表明，2-APB 可能是一种用于研究 Orai 通道相关信号传导的有效药理学工具[3]。
2-APB 是一种 IP3 受体抑制剂，可调节 IP3 诱导的钙释放。它抑制 SOC 通道活性，并在较高浓度下抑制 TRP 通道。该化合物对 IP3 受体的 IC50 值约为 42 μM。2-APB 在低浓度 (<10 μM) 下抑制储存操纵性钙释放，并在较高浓度 (高达 50 μM) 下抑制该过程。该化合物是一种细胞渗透性 IP3R 抑制剂。它还能激活一些 TRP 通道（V1、V2 和 V3）。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
自体动脉血注射入大鼠枕大池可引起血管痉挛。2-APB（2-氨基乙基二苯基硼酸酯）治疗可增加基底动脉壁厚度并减小基底动脉管腔直径，从而引起显著的血管变化。2-APB 还可减轻蛛网膜下腔出血后 24 小时的细胞凋亡。
结论：在实验性大鼠蛛网膜下腔出血模型中，2-APB 治疗可增加基底动脉壁厚度并减小基底动脉管腔直径，从而引起显著的血管变化。2-APB 还可减轻蛛网膜下腔出血后 24 小时的细胞凋亡。 关键词：2-氨基乙基二苯基硼酸酯/2-APB；Ca²⁺通道；脑血管痉挛；Orai通道；蛛网膜下腔出血；TRP通道[2]。 与缺血再灌注组相比，假手术组的平均超氧化物歧化酶、总抗氧化能力和谷胱甘肽水平显著升高（p < 0.05）。与缺血再灌注组相比，假手术组的平均丙二醛和DNA片段化水平显著降低（p < 0.05）。2-APB治疗后，与缺血再灌注组相比，超氧化物歧化酶、总抗氧化能力和谷胱甘肽水平显著升高，而丙二醛和DNA片段化水平显著降低（p < 0.05）。与缺血再灌注组相比，2-APB治疗组的TUNEL阳性细胞数量显著减少（p < 0.05）。结论：在大鼠中，2-APB可减轻睾丸缺血再灌注损伤引起的氧化应激和细胞凋亡。2-APB的睾丸保护作用似乎是通过其抗凋亡和抗氧化作用实现的。关键词：2-氨基乙氧基二苯基硼酸酯；细胞凋亡；氧化应激；再灌注损伤；睾丸。https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25444954/ 在体内，2-APB 已被用于多种动物模型，以研究 IP3 受体和钙信号在生理和病理过程中的作用。其对钙信号通路的影响对于理解神经元功能、肌肉收缩、免疫细胞活化和其他钙依赖性过程具有重要意义。然而，由于 2-APB 主要是一种体外研究工具，因此详细的体内疗效数据有限。 |
| 酶活实验 |
IP3受体结合和功能分析采用表达IP3受体的组织或细胞（例如小脑微粒体）的膜制备物进行。放射性配体结合研究使用[3H]-IP3作为示踪剂。将膜与不同浓度的2-APB孵育，并在冰上用结合缓冲液（25 mM Tris-HCl，pH 8.3，含1 mM EDTA）固定[3H]-IP3 10-30分钟。在过量未标记IP3存在下测定非特异性结合。通过快速过滤分离结合的放射性配体并计数。功能分析使用荧光钙指示剂测量IP3诱导的透化细胞或微粒体中的钙释放。
|
| 细胞实验 |
多巴胺释放实验[3]
将PC12细胞（1×10⁵）接种于24孔板中，培养48小时。然后移除培养基，用HEPES缓冲液洗涤细胞两次，并在37℃下用HEPES缓冲液预孵育20分钟。之后，洗涤细胞，并在不同pH条件下，用HEPES缓冲液处理细胞，处理组加入或不加入2-APB。室温孵育2分钟后，置于冰上终止反应。将样品溶液收集于1.5 mL离心管中，离心。收集上清液，并加入0.4 N高氯酸（PCA）制备上清液（Sup sol.）。将培养皿中剩余的细胞用0.4 N PCA提取，制备细胞液（Cell sol.）。这些实验均在冰上进行。 2-APB活性细胞分析通常采用具有功能性IP3受体和钙信号通路的细胞系，例如HEK-293细胞、神经元或平滑肌细胞。细胞用钙敏感荧光染料（例如Fura-2 AM或Fluo-4 AM）进行标记。用激活磷脂酶C的激动剂（例如ATP、卡巴胆碱或组胺）刺激或直接应用笼状IP3可触发IP3诱导的钙释放。2-APB在刺激前预孵育10-30分钟，并测量钙反应的抑制情况。通过用thapsigargin耗竭细胞内钙库，然后重新添加钙来评估储存操纵性钙内流。 |
| 动物实验 |
本研究采用32只Sprague-Dawley大鼠进行实验，随机分为4组：假手术组（n=8）、蛛网膜下腔出血（SAH）组（n=8）、2-APB组（SAH大鼠腹腔注射0.5 mg/kg 2-APB；n=8）和2-APB-2组（SAH大鼠腹腔注射2 mg/kg 2-APB；n=8）。24小时后处死大鼠，检测脑组织和血清中超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶、丙二醛、肿瘤坏死因子-α和白细胞介素-1β的水平。脑组织病理学检查包括测量基底动脉（BA）的管腔直径和壁厚，并在caspase染色后计数海马中的凋亡细胞。[2]
共28只大鼠被随机分为4组，包括假手术组、缺血再灌注组、缺血再灌注+2 mg/kg 2-APB组和缺血再灌注+4 mg/kg 2-APB组。测定睾丸组织中的超氧化物歧化酶、谷胱甘肽、丙二醛、总抗氧化能力和DNA片段化水平。采用组织病理学和TUNEL染色检查睾丸组织样本。https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25444954/ 2-APB的体内研究通常在啮齿动物模型中进行，以研究IP3受体和钙信号在各种情况下的作用。该化合物可根据靶点通过腹腔注射、静脉注射或脑室内注射给药。全身给药的常用剂量为1-10 mg/kg。研究测量其对钙依赖性过程的影响，例如神经元兴奋性、肌肉收缩、免疫反应或疼痛感觉。然而，2-APB的多靶点和相对较低的效力限制了其在体内研究中的应用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
2-APB 的分子量为 225.09，分子式为 C14H16BNO。该化合物是一种小分子，具有细胞渗透性，能够轻易穿过细胞膜。它可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。给药后，2-APB 能迅速分布并代谢。该化合物的药代动力学特性支持其在体外和部分体内应用中的使用，但由于其作用靶点较多且效力相对较低，因此限制了其作为选择性药理学工具的用途。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠静脉注射LD50为56 mg/kg。美国国家职业安全与健康研究所（NIOSH）化学品交换中心，化学系统实验室，美国陆军军备研究与发展司令部，NX#01899。
由于2-APB是一种研究化合物，其毒理学数据有限。高浓度下，2-APB可能因其对多种离子通道和受体的活性而产生脱靶效应。该化合物应在实验室安全防护措施下进行操作。在细胞培养中，2-APB的常用浓度范围为10-100 μM，短期实验中通常耐受性良好。然而，长期暴露或更高浓度可能导致细胞毒性。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
2-氨基乙氧基二苯基硼烷（2-APB）是一种有机硼化合物，由二苯基硼烷分子构成，其中硼烷氢被2-氨基乙氧基取代。它具有多种功能，包括作为IP3受体拮抗剂、钙通道阻滞剂和钾通道开放剂。它既是有机硼化合物，也是伯氨基化合物。
2-APB是研究钙信号通路的常用研究工具。它既能抑制IP3受体，又能调节TRP通道，因此对于研究这些蛋白在各种细胞过程中的作用具有重要价值。该化合物可从多家研究化学品供应商处获得，并广泛应用于神经生物学、免疫学和心血管研究等领域。然而，由于其作用靶点众多，因此需要谨慎解读实验结果。 |
| 分子式 |
C14H16BNO
|
|---|---|
| 分子量 |
225.09394
|
| 精确质量 |
225.132
|
| CAS号 |
524-95-8
|
| PubChem CID |
1598
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
325.3±34.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
192-194 °C(lit.)
|
| 闪点 |
150.6±25.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.560
|
| LogP |
3.48
|
| tPSA |
35.25
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
17
|
| 分子复杂度/Complexity |
182
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
BLZVCIGGICSWIG-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C14H16BNO/c16-11-12-17-15(13-7-3-1-4-8-13)14-9-5-2-6-10-14/h1-10H,11-12,16H2
|
| 化学名 |
2-diphenylboranyloxyethanamine
|
| 别名 |
2-Aminoethyl diphenylborinate; 524-95-8; 2-APB; (2-Aminoethoxy)diphenylborane; 2-Aminoethoxydiphenylborane; 2-((Diphenylboryl)oxy)ethanamine; 2-Aminoethoxydiphenylborate; 2-aminoethoxydiphenyl borate;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~1110.67 mM)
H2O : ~1.61 mg/mL (~7.15 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4427 mL | 22.2133 mL | 44.4267 mL | |
| 5 mM | 0.8885 mL | 4.4427 mL | 8.8853 mL | |
| 10 mM | 0.4443 mL | 2.2213 mL | 4.4427 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
