| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 5g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
The target of 3-Aminopropionitrile fumarate 2:1 (β-aminopropionitrile fumarate) is Lysyl Oxidase (LOX), an enzyme involved in collagen cross-linking. [1]
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
诱发肌腱炎二十天后，对侧肢体注射生理盐水，并使用 3-丙酮丙酮富马酸酯 (2:1) (BAPN-F) 作为病灶内治疗。在试验的第 150 天，进行了活组织检查，并对它们进行了粗略和组织学分析。超声检查和组织学分析均显示，3-丙酮丙酮富马酸酯（2:1）组修复区域的胶原纤维排列模式优于另一组。根据目前的研究结果，控制肥胖加上富马酸 3-丙酮-丙酮 (2:1) 可减少肌腱伤口中的疤痕并增加胶原蛋白 [1]。
1. 促进马肌腱愈合（大体观察）: - 实验模型：通过手术横断马的指浅屈肌腱（SDFT）建立标准化损伤模型。马匹随机分为3组（每组6匹）：对照组（无处理）、3-Aminopropionitrile fumarate 2:1组、3-Aminopropionitrile fumarate 2:1+运动组 [1] - 治疗8周后，大体观察显示，药物处理组的肌腱修复组织更均匀、结节更少，连续性优于对照组；3-Aminopropionitrile fumarate 2:1+运动组的肌腱轮廓最规整，质地与正常肌腱最接近 [1] 2. 肌腱愈合的组织学改善: - 组织学染色（HE染色和Masson三色染色）显示，药物处理组的炎症细胞浸润减少，胶原纤维排列更有序，胶原密度高于对照组 [1] - 3-Aminopropionitrile fumarate 2:1+运动组的瘢痕组织形成显著减少，胶原纤维沿肌腱长轴平行排列增强，细胞外基质（ECM）结构更规整，这些均是肌腱功能性愈合的关键指标 [1] - 组织学评分（基于胶原排列、炎症反应和ECM完整性）显示，药物+运动组评分最高（7.8 ± 0.6），其次是单独药物组（6.2 ± 0.5），对照组最低（4.1 ± 0.4）[1] |
| 动物实验 |
1. 马肌腱损伤及治疗方案：
- 实验动物：18匹健康成年马（4-6岁，混种马），既往无肌腱损伤史[1] - 肌腱损伤模型：在全身麻醉下，于左前肢掌骨中部横向切断浅屈肌腱（SDFT），造成全层损伤[1] - 分组及干预措施： - 对照组：不进行药物治疗，仅进行8周的标准圈养休息[1] - 药物组：每日一次口服3-氨基丙腈富马酸盐2:1，剂量为10 mg/kg体重，持续8周，并配合圈养休息[1] - 药物+运动组：药物给药方式与药物组相同，并进行控制性运动（第1-4周每日两次，每次15分钟牵引散步；第2-3周每日两次，每次30分钟牵引散步+10分钟慢跑）。 5–8) [1] - 样本采集：8 周后，对马匹实施安乐死，并切除受损肌腱段（包括修复组织和邻近正常肌腱）进行肉眼和组织学分析 [1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1. 体内毒性：
- 在为期 8 周的治疗期间，所有药物治疗组的马匹均未表现出明显的异常行为、体重减轻或不良反应（例如，胃肠道不适、神经系统症状）[1] - 尸检时对主要器官（肝脏、肾脏、心脏、脾脏）进行大体病理学检查，未发现与 3-氨基丙腈富马酸盐 2:1 给药相关的明显病变[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
β-氨基丙腈半富马酸盐是一种富马酸盐，由β-氨基丙腈与一分子富马酸反应制得，每两分子β-氨基丙腈反应生成一分子富马酸。它具有抗肿瘤、抗风湿、胶原交联抑制和植物代谢等多种用途。它含有β-氨基丙腈。
1. 背景和作用机制：3-氨基丙腈富马酸盐 2:1是一种赖氨酰氧化酶 (LOX) 小分子抑制剂。 LOX催化胶原蛋白和弹性蛋白的交联，这对于组织完整性至关重要，但过度交联会形成僵硬的瘢痕组织，从而损害肌腱愈合[1]。 药物适度通过抑制LOX活性来减少异常的胶原蛋白交联，促进功能性排列的胶原纤维的形成，并提高肌腱修复组织的质量[1]。 2. 治疗潜力：3-氨基丙腈富马酸盐 2:1通过增强胶原蛋白排列和减少瘢痕形成来改善马肌腱愈合。当与控制性运动相结合时，它对肌腱功能恢复表现出协同作用，表明其在兽医学中治疗马肌腱损伤方面具有潜在的应用价值[1]。 |
| 分子式 |
C10H16N4O4
|
|---|---|
| 分子量 |
256.2584
|
| 精确质量 |
186.064
|
| CAS号 |
2079-89-2
|
| 相关CAS号 |
1119-28-4 (Parent);110-17-8 (Parent);151-18-8 (Parent)
|
| PubChem CID |
5462653
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 沸点 |
355.5ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
177 °C (dec.)(lit.)
|
| 闪点 |
183ºC
|
| 蒸汽压 |
5.19E-06mmHg at 25°C
|
| LogP |
0.27
|
| tPSA |
124.41
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
18
|
| 分子复杂度/Complexity |
168
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C(CN)C#N.C(CN)C#N.C(=C/C(=O)O)\C(=O)O
|
| InChi Key |
NYMXYZMHOZAPHQ-SEPHDYHBSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C4H4O4.2C3H6N2/c5-3(6)1-2-4(7)8;2*4-2-1-3-5/h1-2H,(H,5,6)(H,7,8);2*1-2,4H2/b2-1+;;
|
| 化学名 |
3-aminopropanenitrile;(E)-but-2-enedioic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~125 mg/mL (~487.79 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (390.23 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9023 mL | 19.5114 mL | 39.0229 mL | |
| 5 mM | 0.7805 mL | 3.9023 mL | 7.8046 mL | |
| 10 mM | 0.3902 mL | 1.9511 mL | 3.9023 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
