3-Deazaneplanocin A 盐酸盐 (DZNep) 盐酸盐是组蛋白甲基转移酶 EZH2 的有效抑制剂。用 3-Deazaneplanocin A 盐酸盐 (1.0 μM) 处理 OCI-AML3 细胞，导致 G0/G1 期细胞积累 (58.5%) 以及 S 期 (35.2%) 和 G2 期细胞数量显着增加细胞周期的/M期（6.3%）。下降（P<0.05）。用 3-Deazaneplanocin A 盐酸盐（200 nM 至 2.0 μM）处理 48 小时，剂量依赖性地抑制 OCI-AML3 和 HL-60 细胞的集落生长 [1]。 3-Deazaneplanocin A 盐酸盐（DZNep）盐酸盐可降低 EZH2 的表达，尤其是 72 小时后（例如，PANC-1、MIA-PaCa-2 和 LPc006 细胞中的 EZH2 降低了 48%、32% 和 36%） ，分别）[2]。 3-Deazaneplanocin A 盐酸盐 (DZNep) 盐酸盐在 PANC-1 细胞中表现出最小的生长抑制作用。当暴露于最大剂量（20 μM）时，几乎 50% 的细胞保持生长。 MIA-PaCa-2和LPc006细胞的IC0值分别为1.0±0.3和0.10±0.03 μM，表明它们具有较高的敏感性[2]。 3-Deazaneplanocin A 盐酸盐 (DZNep) 盐酸盐的 IC0 值范围为 0.08 至 0.24 μM，以剂量依赖性方式抑制 NSCLC 细胞系生长 [3]。

3-Deazaneplanocin A 盐酸盐 大鼠的存活率明显较高[1]。与接受 PS 治疗的患者相比，如果接受 3-Deazaneplanocin A 盐酸盐 (DZNep) 和 LBH589 (PS) 治疗，由 HL-60 细胞引起的急性髓系白血病 (AML) 患者的 NOD/SCID 较低。在给予盐水的大鼠中，体重随着时间的推移逐渐增加，平均增长率为每天 3.19%。当给予大鼠20 mg/kg的3-Deazaneplanocin A盐酸盐(DZNep)时，治疗前三天其相对体重显着下降(-2.0%、-4.9%和-1.2%)。从给药第四天开始，它也显着下降。此时，每日体重增长率被抑制至2.6%[4]。

[1]. Fiskus W, et al. Combined epigenetic therapy with the histone methyltransferase EZH2 inhibitor 3-deazaneplanocin A and the histone deacetylase inhibitor LBH589 against human AML cells. Blood, 2009, 114(13), 2733-2743.
[2]. Avan A, et al. Molecular mechanisms involved in the synergistic interaction of the EZH2 inhibitor 3-deazaneplanocin A with LY 188011 in pancreatic cancer cells. Mol Cancer Ther. 2012 Aug;11(8):1735-46.
[3]. Kikuchi J, et al. Epigenetic therapy with 3-deazaneplanocin A, an inhibitor of the histone methyltransferase EZH2, inhibits growth of non-small cell lung cancer cells. Lung Cancer. 2012 Nov;78(2):138-43.
[4]. Sun F, et al. Preclinical pharmacokinetic studies of 3-deazaneplanocin A, a potent epigenetic anticancer agent, and its human pharmacokinetic prediction using GastroPlus?. Eur J Pharm Sci. 2015 Sep 18;77:290-302.
[5]. Noriko Uchiyama, et al. Aristeromycin and DZNeP cause growth inhibition of prostate cancer via induction of mir-26a. Eur J Pharmacol. 2017 Oct 5;812:138-146.
[6]. Robert O Baker, et al. Potential antiviral therapeutics for smallpox, monkeypox and other orthopoxvirus infections. Antiviral Res. 2003 Jan;57(1-2):13-23

C12H14N4O3.HCL

298.73

120964-45-6

3-Deazaneplanocin A;102052-95-9;3-Deazaneplanocin A hydrochloride;120964-45-6

Cl[H].O([H])[C@]1([H])[C@@]([H])(C(C([H])([H])O[H])=C([H])[C@@]1([H])N1C([H])=NC2C(N([H])[H])=NC([H])=C([H])C1=2)O[H]

UNSKMHKAFPRFTI-FDKLLANESA-N

InChI=1S/C12H14N4O3.ClH/c13-12-9-7(1-2-14-12)16(5-15-9)8-3-6(4-17)10(18)11(8)19;/h1-3,5,8,10-11,17-19H,4H2,(H2,13,14);1H/t8-,10-,11+;/m1./s1

(1S,2R,5R)-5-(4-amino-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)-3-(hydroxymethyl)cyclopent-3-ene-1,2-diol hydrochloride

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

Solubility in Formulation 1: 50 mg/mL (167.38 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication.

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。