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4E2RCat

别名: 4E2R Cat 4E2RCat4E2R-Cat
目录号: V9583 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
4E2RCat 是 eIF4E-eIF4G 相互作用的抑制剂（阻断剂/拮抗剂），IC50 为 13.5 μM。
4E2RCat CAS号: 432499-63-3
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
4E2RCat 是 eIF4E-eIF4G 相互作用的抑制剂（阻断剂/拮抗剂），IC50 为 13.5 μM。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
4E2RCat 通过干扰主要支架蛋白 eIF4G 和帽结合蛋白 eIF4E 之间的相互作用来抑制帽子依赖性翻译。它显着降低了由人类冠状病毒 229E (HCoV-229E) 引起的感染细胞数量以及细胞内和细胞外感染性病毒滴度。帽依赖性翻译被 4E2RCat 以剂量依赖性方式抑制。 Cap 依赖性 FF 翻译被 4E2RCat 抑制，而 EMCV IRES 驱动的 Ren 翻译不受影响。 4E2RCat 以时间和剂量依赖性方式抑制冠状病毒复制[1]。
体内研究 (In Vivo)
4E2RCat 对人体蛋白质合成的抑制并非源于细胞死亡的增加 [1]。
参考文献

[1]. Blocking eIF4E-eIF4G interaction as a strategy to impair coronavirus replication. J Virol. 2011 Jul;85(13):6381-9.
其他信息
4E2RCat is an organic molecular entity.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H14CLNO4S2
分子量
455.93
精确质量
455.005
CAS号
432499-63-3
PubChem CID
2287238
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.6±0.1 g/cm3
沸点
659.0±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
352.3±34.3 °C
蒸汽压
0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率
1.760
LogP
5.09
tPSA
128
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
724
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1=CC=C(C=C1)CN2C(=O)/C(=C\C3=CC=C(O3)C4=CC(=C(C=C4)Cl)C(=O)O)/SC2=S
InChi Key
WOBPZFKXPCYOLU-YBFXNURJSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H14ClNO4S2/c23-17-8-6-14(10-16(17)21(26)27)18-9-7-15(28-18)11-19-20(25)24(22(29)30-19)12-13-4-2-1-3-5-13/h1-11H,12H2,(H,26,27)/b19-11+
化学名
5-[5-[(E)-(3-Benzyl-4-oxo-2-sulfanylidene-1,3-thiazolidin-5-ylidene)methyl]furan-2-yl]-2-chlorobenzoic acid
别名
4E2R Cat 4E2RCat4E2R-Cat
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~23.33 mg/mL (~51.17 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2.33 mg/mL (5.11 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 23.3 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1933 mL 10.9666 mL 21.9332 mL
5 mM 0.4387 mL 2.1933 mL 4.3866 mL
10 mM 0.2193 mL 1.0967 mL 2.1933 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • Inhibition of cap-dependent translation by 4E2RCat. (A) Schematic diagram illustrating the structure of 4E2RCat. An 8-point dose-response curve of 4E2RCat in a TR-FRET assay is provided to the right. (B) Inhibition of translation by 4E2RCat. Schematic representation of FF/HCV/Ren bicistronic construct used for in vitro translation studies (top). In vitro translations were performed in Krebs extracts programmed with FF/HCV/Ren in the presence of [35S]methionine, and a representative autoradiograph of the products after fractionation on 10% SDS-PAGE is provided (bottom left). Translations contained vehicle (1% DMSO) (lane 1), 500 μM m7GDP (lane 2), 500 μM GDP (lane 3), 50 μM anisomycin (lane 4), the indicated concentrations of 4E2RCat (lanes 5 to 10), or no RNA (lane 11). FF and Ren RLU values (relative to DMSO controls) from two independent experiments are provided with the standard errors of the means (SEM) indicated (bottom right). (C) Schematic representation of FF/EMCV/Ren bicistronic construct used for in vitro translation studies (top). RLU values (relative to those of the DMSO control) from two independent in vitro translations performed in Krebs extract programmed with FF/EMCV/Ren mRNA are provided with the SEM indicated (bottom).[1].Cencic R, et al. Blocking eIF4E-eIF4G interaction as a strategy to impair coronavirus replication. J Virol. 2011 Jul;85(13):6381-9

  • Inhibition of eIF4E-eIF4G and eIF4E-4E-BP1 interaction by 4E2RCat. (A) Assessing the effect of 4E2RCat on the interaction between eIF4E and its binding partners. On the left, eIF4E (lanes 1 and 2) or BSA (lane 3) and Affi-Gel-coupled GST-eIF4GI517-606 were incubated in the presence of vehicle (1% DMSO) or 100 μM 4E2RCat, and the effects on interaction were assessed in pull-down assays as described in Materials and Methods. The gels in the middle and on the right show the consequences of 4E2RCat on eIF4E-GST-eIF4GII555-568 and eIF4E-GST-4E-BP1 interaction. The asterisk denotes the position of the migration of the GST fusion protein. (B) Effect of 4E2RCat on eIF4F assembly. RSW was incubated with vehicle or 25 μM 4E2RCat for 1 h at 30°C, followed by pulldowns using 50 μl of 50% m7GTP-Sepharose beads (GE Healthcare) for 2 h end over end at 4°C. GTP and m7GTP eluents are presented. (C) Inhibition of translation in vivo by 4E2RCat. L132 cells were exposed to the indicated concentrations of 4E2RCat for 4 or 24 h, after which metabolic labeling was performed. Results are the averages from triplicates with the errors of the means shown, and values are standardized against total protein content. (D) 4E2RCat does not induce cell death. Fraction of apoptotic cells following exposure of L132 cells to 12.5 μM 4E2RCat for the indicated time periods. Samples were prepared as described in Materials and Methods, and flow cytometry was performed to determine the fraction of apoptotic cells relative to the value for the DMSO vehicle control, which was set to 1.[1].Cencic R, et al. Blocking eIF4E-eIF4G interaction as a strategy to impair coronavirus replication. J Virol. 2011 Jul;85(13):6381-9

  • SAR and in silico analysis of 4E2RCat. (A) Chemical structures of 4 of the 19 most potent congeners tested that inhibited cap-dependent translation in vitro. (B) Affi-Gel pulldown experiments with GST-eIF4GI517-606 and eIF4E in the presence of either DMSO (1%) or the indicated compounds at a final concentration of 100 μM. (C) Inhibition of in vivo protein synthesis of analogs of 4E2RCat. MDA-MB-231 cells were treated for 4 h with the indicated compounds at a concentration of 25 μM, after which metabolic labeling was performed. Results are the averages from duplicates with the errors of the mean shown, and values are standardized against total protein content. (D) Location of the largest hot spots of eIF4E. The site (shown in yellow) binds 24 probe clusters and defines the main hot spot. The other large consensus sites are shown in magenta (22 probe clusters), cyan (19 probe clusters), and salmon (10 probe clusters). A small consensus site is shown in ochre (5 probe clusters) and indicates a shallow channel connecting two other consensus sites. (E) The most likely binding pose of 4E2RCat. The predicted hot spots are superimposed for reference.[1].Cencic R, et al. Blocking eIF4E-eIF4G interaction as a strategy to impair coronavirus replication. J Virol. 2011 Jul;85(13):6381-9
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