规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
CDK8 0.61 nM (IC50) CDK19 4.28 nM (IC50) GSK3α 76.67 nM (IC50) GSK3β 63.06 nM (IC50) STAT5
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体外研究 (In Vitro) |
使用 AS2863619(1 μM;22 小时;小鼠 CD4+ T 细胞)处理可将 STAT5b 的 PSP 基序的丝氨酸磷酸化降低至约 40%,同时将 C 端结构域中的酪氨酸磷酸化增加至对照处理样品的约 160%[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
对 2,4-二硝基氟苯 (DNFB) 致敏后,接受 AS2863619(30 mg/kg;口服;每日;持续 2 周)治疗的小鼠表现出继发反应水平降低、炎症细胞向皮肤浸润较轻、比率较低与媒介物处理的对照小鼠相比,皮肤接触超敏反应模型中干扰素-γ+ (IFN-γ+) 细胞的变化。在引发后续反应之前,AS2863619 诱导的抑制可通过去除 Treg 来消除。用 AS2863619 治疗并对 DNFB 敏感的小鼠表现出 KLRG1+ Foxp3+ T 细胞的特别增加[1]。
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细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: 小鼠 CD4+ T 细胞 测试浓度: 1 μM 孵育时间: > 22 小时 实验结果:将 STAT5b 的 PSP 基序的丝氨酸磷酸化抑制至约 40%,同时将 C 端结构域中的酪氨酸磷酸化增强至对照处理的约 160%样品。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Mice with DNFB-induced contact skin hypersensitivity[1]
Doses: 30 mg/kg Route of Administration: Oral administration; daily; for 2 weeks Experimental Results: The degree of the secondary response, with milder infiltration of inflammatory cells into the skin and diminished ratios of interferon-γ+ (IFN-γ+) cells. |
参考文献 |
[1]. Akamatsu M, et al. Conversion of antigen-specific effector/memory T cells into Foxp3-expressing Treg cells by inhibition of CDK8/19. Sci Immunol. 2019 Oct 25;4(40). pii: eaaw2707.
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分子式 |
C16H14CL2N8O
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分子量 |
405.24
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CAS号 |
2241300-51-4
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相关CAS号 |
AS2863619 free base;2241300-50-3
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SMILES |
O1N=C(C(C2=NC3C=NC=CC=3N2C2C=CC3=C(C=2)NC(C)=N3)=N1)N.Cl.Cl
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : 250 mg/mL (616.92 mM)
H2O : ≥ 100 mg/mL (246.77 mM) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.62 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.62 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将100μL 22.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 22.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4677 mL | 12.3384 mL | 24.6767 mL | |
5 mM | 0.4935 mL | 2.4677 mL | 4.9353 mL | |
10 mM | 0.2468 mL | 1.2338 mL | 2.4677 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。