规格 | 价格 | |
---|---|---|
100mg | ||
250mg | ||
500mg |
靶点 |
cIAP1 (IC50 = 15 nM); cIAP2 (IC50 = 21 nM); XIAP (IC50 = 15 nM)
|
---|---|
体外研究 (In Vitro) |
在 H1975 NSCLC 细胞中,AZD5582(20 nM;48 小时)通过与 IFNγ 或病毒双链 RNA (dsRNA) 一起作用抑制细胞活力[2]。 Caspase-3 和 caspase-7 被 AZD5582(20 nM;17 或 25 小时)裂解,AZD5582 还会激活 RIPK1(caspase-8 的下游调节因子)以及外源性 (caspase-8) 和内源性 (caspase-9) 细胞凋亡途径[2]。 AZD5582(20 nM;48 小时)导致细胞凋亡。由于HCC827 NSCLC细胞与AZD5582和IFN共同处理,导致细胞死亡和活性caspase-3/8活性的诱导。 [2]
|
体内研究 (In Vivo) |
AZD5582(静脉注射;0.1-3.0 mg/kg;每周一次;2周)引起肿瘤细胞内cIAP1降解和caspase 3裂解,两周疗程后肿瘤大部分消失。当小鼠给予中等剂量的AZD5582(0.5 mg/kg)时,cIAP1在给药后立即降解,但需要一段时间才能产生诱导细胞凋亡的作用[1]。
|
动物实验 |
MDA-MB-231 xenograft-bearing mice[1]
0.1 mg/kg, 0.5 mg/kg, 3.0 mg/kg Intravenous injection; once a week; 2 weeks |
参考文献 |
|
分子式 |
C58H80CL2N8O8
|
---|---|
分子量 |
1088.21
|
CAS号 |
1883545-51-4
|
相关CAS号 |
AZD5582;1258392-53-8
|
外观&性状 |
Solid
|
SMILES |
C[C@@H](C(=O)N[C@@H](C1CCCCC1)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@@H]3[C@@H](CC4=CC=CC=C34)OCC#CC#CCO[C@@H]5CC6=CC=CC=C6[C@@H]5NC(=O)[C@@H]7CCCN7C(=O)[C@H](C8CCCCC8)NC(=O)[C@H](C)NC)NC.Cl.Cl
|
InChi Key |
DAILKFFMJFAUCE-GXSVUDMFSA-N
|
InChi Code |
InChI=1S/C58H78N8O8.2ClH/c1-37(59-3)53(67)61-49(39-21-9-7-10-22-39)57(71)65-31-19-29-45(65)55(69)63-51-43-27-15-13-25-41(43)35-47(51)73-33-17-5-6-18-34-74-48-36-42-26-14-16-28-44(42)52(48)64-56(70)46-30-20-32-66(46)58(72)50(40-23-11-8-12-24-40)62-54(68)38(2)60-4;;/h13-16,25-28,37-40,45-52,59-60H,7-12,19-24,29-36H2,1-4H3,(H,61,67)(H,62,68)(H,63,69)(H,64,70);2*1H/t37-,38-,45-,46-,47+,48+,49-,50-,51-,52-;;/m0../s1
|
化学名 |
(2S)-1-[(2S)-2-cyclohexyl-2-[[(2S)-2-(methylamino)propanoyl]amino]acetyl]-N-[(1S,2R)-2-[6-[[(1S,2R)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-cyclohexyl-2-[[(2S)-2-(methylamino)propanoyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl]oxy]hexa-2,4-diynoxy]-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]pyrrolidine-2-carboxamide;dihydrochloride
|
别名 |
AZD5582 dihydrochloride
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
DMSO: ≥50 mg/mL (~46 mM)
|
---|---|
溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (2.30 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (2.30 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (2.30 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.9189 mL | 4.5947 mL | 9.1894 mL | |
5 mM | 0.1838 mL | 0.9189 mL | 1.8379 mL | |
10 mM | 0.0919 mL | 0.4595 mL | 0.9189 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。