IAP

IAP

IAP(细胞凋亡抑制剂)蛋白是一个抗细胞凋亡蛋白家族,在逃避细胞凋亡中发挥着至关重要的作用,因为它们能够阻断细胞凋亡信号通路并促进存活。该家族的八个成员(BIRC1/NAIP、BIRC2/cIAP1、BIRC3/cIAP2、BIRC4/XIAP、BIRC5/Survivin、BIRC6/Apollon、BIRC7/ML-IAP 和 BIRC8/ILP2)已在人类中被发现。在决定细胞的命运时,IAP 基因编码直接结合并抑制半胱天冬酶的蛋白质。细胞凋亡期间从线粒体释放的内源蛋白(半胱天冬酶和 Omi 的第二种线粒体激活剂)依次调节 IAP。 IAP 蛋白家族的成员经常在癌症中过度表达,帮助肿瘤细胞存活、抵抗化疗、促进疾病进展并导致不良预后。对于创建新型癌症疗法来说,针对 IAP 等重要的细胞凋亡调节因子是一种诱人的治疗方法。 IAP 对泛素 (Ub) 依赖性途径具有显着影响,这些途径通过激活 NF-B 来调节先天免疫信号,尽管 IAP 最出名的是其控制半胱天冬酶的能力。一些 IAP 家族成员影响细胞因子的产生、信号转导途径和细胞存活,以控制先天性和适应性免疫。 cIAP1、cIAP2和XIAP作为泛素连接酶的功能,其靶点影响NF-B和MAPK信号通路,是IAP调节免疫的主要机制。

IAP相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V51577 AZD-5582 dihydrochloride 1883545-51-4 凋亡蛋白抑制剂 (IAP)
V4256 AZD5582 1258392-53-8 AZD5582 是一种新型有效的 IAP(凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂,可有效结合 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域,IC50 分别为 15、21 和 15 nM。
V0055 BV-6 1001600-56-1 BV-6 是一种新型有效的 SMAC(第二种线粒体衍生的半胱天冬酶激活剂)模拟物,也是 cIAP(细胞凋亡抑制剂)和 XIAP(X 连锁细胞凋亡抑制剂)的双重抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V110311 BV6 TFA BV6 TFA 是 cIAP1 和 XIAP 的拮抗剂,cIAP1 和 XIAP 均属于凋亡抑制蛋白 (IAP) 家族。
V77134 CST626 CST626(化合物 9)是一种泛 IAP PROTAC 降解剂。
V4532 CUDC-427 (GDC-0917) 1446182-94-0 CUDC-427(也称为 GDC-0917)是一种新型、有效、口服的第二代凋亡抑制剂 (IAP) 蛋白拮抗剂,正在开发用于治疗各种癌症。
V0052 GDC-0152 (RG7419) 873652-48-3 GDC-0152 (RG-7419) 是一种新型、有效的 IAP(凋亡抑制剂)家族蛋白拮抗剂,具有抗肿瘤活性。
V120137 GDC-0152-acetamide GDC-0152-乙酰胺是一种抑制性凋亡蛋白(IAP)的泛拮抗剂。
V51572 IAP Antagonist 1 凋亡蛋白 Lys 共价抑制剂/IAP 拮抗剂
V51573 IAP Antagonist 2 2410953-19-2 抗癌化合物 127 (142D6) 是一种 IAP 抑制剂,共价靶向 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结构域。
V116127 KHS108-MV1 KHS108-MV1是KHS108和MV1的偶联物。
V0056 LCL161 1005342-46-0 LCL161 (LCL-161) 是一种新型有效的 SMAC(第二种线粒体衍生的半胱天冬酶激活剂)模拟剂,具有潜在的抗癌活性,通过有效结合和抑制多种 IAP(凋亡抑制剂)蛋白(如 XIAP 和 c-IAP)发挥作用。
V115079 SM-122 874270-38-9 SM-122 是一种单价 Smac 模拟物,靶向 cIAP-1/2,一种抑制细胞凋亡的蛋白质。
V51579 SM-1295 1562375-46-5 cIAP1 和 cIAP2 抑制剂
V10594 SM-164 957135-43-2 SM-164 是一种有效的细胞渗透性二价 Smac 模拟物,可与 XIAP 蛋白结合,并与 cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白结合。
V76504 SM-164 Hydrochloride SM-164 HCl 是一种细胞渗透性(可穿透)的 Smac 类似物。
V51578 SM-433 1071992-81-8 凋亡蛋白抑制剂 (IAP)
V76503 SM-433 hydrochloride SM-433 盐酸盐是一种 Smac 模拟物,可作为抑制性凋亡蛋白 (IAP) 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂)。
V0053 AT406 (Xevinapant, SM406, ARRY334543) 1071992-99-8 Xevinapant(以前称为 Debio1143;AT-406;SM-406,ARRY-334543)是同类首创且可口服生物利用的 SMAC(第二种线粒体衍生的半胱天冬酶激活剂)/DIABLO 的肽模拟物,具有潜在的抗肿瘤活性,也是 IAP 的拮抗剂。通过 E3 泛素连接酶)蛋白的凋亡蛋白抑制剂。
V76054 XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor-1 1609384-59-9 XIAP BIR2/BIR2-3抑制剂-1(化合物3)是BIR2和BIR2-3的双重(双功能)抑制剂,IC50分别为1.9 nM和0.8 nM。
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