Amifostine thiol (WR-1065) 中文名称: 氨磷汀硫化物

别名: Amifostine thiol; WR1065; 31098-42-7; Amifostine thiol; 2-((3-Aminopropyl)amino)ethanethiol; 2-(3-aminopropylamino)ethanethiol; WR 1065; WR-1065; Ethanethiol, 2-[(3-aminopropyl)amino]-; 2-[(3-aminopropyl)amino]ethanethiol; WR-1065 2-(3-氨基丙基氨基)乙烷硫醇;氨磷汀硫化物；具有防辐射能力的细胞保护剂

目录号: V51560 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Amifostine（一种细胞保护剂）的活性代谢物

Amifostine thiol (WR-1065) CAS号: 31098-42-7
产品类别: Mdm2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of Amifostine thiol (WR-1065):

硫羟基氨磷汀二盐酸盐

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Amifostine thiol (WR-1065) 是细胞保护剂 Amifostine的活性代谢物。氨磷汀硫醇具有细胞保护和辐射防护特性。通过依赖于 JNK 的信号通路，amifostine 硫醇激活 p53。

生物活性&实验参考方法

靶点	p53
体外研究 (In Vitro)	氨磷汀硫醇可以立即或稍后减轻高和低 LET 辐射暴露的负面影响[1]。硫氨磷汀可减弱辐射引起的 G1 期停滞以及 DNA 损伤[1]。 Amifostine thiol（4 mM；30 分钟）可保护 RKO36 细胞免受电离辐射引起的染色体损伤和变性[1] Amifostine thiol（4 mM；30 分钟）可防止受辐射的 RKO36 细胞中延迟的基因组不稳定[1]。 Amifostine thiol 对 RKO36 细胞有毒。在毫摩尔水平，尤其是在长期治疗后[1]。 40 μM 氨磷汀硫醇不能保护 RKO36 细胞免受立即染色体损伤和细胞死亡，但可以防止延迟基因组不稳定。 Amifostine thiol 激活 JNK，导致 p53 在苏氨酸 81 处磷酸化[2]。在 CHO AA8 细胞中，amifostine 硫醇会改变拓扑异构酶 IIα 的磷酸化，从而改变酶的活性并推动细胞周期向前发展[3]。
酶活实验	WR1065是一种氨基硫醇，与癌细胞相比，在正常细胞中具有选择性的细胞保护作用。在之前的一项研究中(North, S.， El-Ghissassi, F.， Pluquet, O.， Verhaegh, G.， and Hainaut, P. (2000) Oncogene 19,1206 -1214)，我们已经证明WR1065在培养细胞中激活野生型p53。本研究表明，WR1065通过逃避蛋白酶体依赖性降解诱导p53积累。磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂不能阻止这种积累，也不会伴随着Ser-15、-20或-37的磷酸化，而Ser-15、-20或-37是响应DNA损伤而激活的激酶的常见靶标。此外，WR1065激活JNK (c-Jun n -末端激酶)，减少p53与无活性JNK之间的复合物形成，并使p53在已知的JNK磷酸化位点Thr-81磷酸化。JNK的显性阴性形式(JNK- apf)可使WR1065对p53的激活降低50%。因此，WR1065通过jnk依赖性信号通路激活p53。这一途径可能通过非基因毒性机制对p53活性的药理学调节有用。[2]
细胞实验	能够保护细胞免受辐射影响的化合物对于临床、意外或恐怖分子造成的辐射事件以及在太空旅行的宇航员都很重要。使用放射性保护剂的一个主要问题是，它们最初可能保护细胞，但以后会使存活的细胞容易增加基因组的不稳定性。在这项研究中，我们使用氨磷汀的活性代谢物WR-1065来确定高let和低let辐射暴露对基因组稳定性的直接影响。在辐照前30分钟以高浓度加入WR-1065，可保护细胞免受直接辐射诱导的影响以及延迟的基因组不稳定性。较低、无毒浓度的WR-1065不能保护细胞免于死亡;然而，它在显着减少辐照细胞后代的延迟基因组不稳定性方面是有效的。观察到的锰超氧化物歧化酶蛋白水平和活性的增加可能为这种效应提供了解释。这些结果证实，WR-1065对存活细胞中低let和高let辐射引起的基因组不稳定性都有保护作用。[1] 研究了WR-1065(2-(氨基丙基)氨基)乙硫醇)对中国仓鼠卵巢(CHO)细胞周期进程、拓扑异构酶(topo) II α活性和topo II α磷酸化的影响。将CHO细胞暴露于0.4微米WR-1065中30分钟，不影响细胞周期进程，也不影响topo II α活性和磷酸化状态。然而，从4微米到4毫米的浓度范围同样有效地显著改变这三个终点。流式细胞术分析细胞周期进展。在此浓度范围内暴露30分钟后，细胞在整个细胞周期中重新分布，最显著的变化是G2中细胞的积累。Topo II α活性采用动质体DNA (kDNA)十烷化测定法测定。在4微米至4毫米的剂量范围内，酶活性相对于对照水平降低了50%。同样，使用免疫沉淀法和topo II 170 kDa带特异性抗体分析，topo II α磷酸化水平比对照水平降低了42%至48%。在暴露于WR-1065的细胞中，topo II α活性的抑制与WR-1065介导的细胞周期进展延迟和细胞周期G2期细胞积累的相关观察结果一致。[3]
动物实验	将72只雄性Wistar大鼠随机分为9组，每组3只，单侧向黑质致密部（SNc）注射6-羟基多巴胺（6-OHDA，8 μg/2 μl/只）以诱导帕金森病（PD）。采用标准杆测试评估僵直症状，采用酶联免疫吸附试验（ELISA）检测脑脊液（CSF）中白细胞介素-6（IL-6）水平，采用分光光度法测定超氧化物歧化酶（SOD）活性。在预处理组中，于注射6-OHDA前3天向SNc注射WR-1065（20、40和80 μg/2 μl/只/天），并在21天后（作为恢复期）进行行为学和分子学检测。[4]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	小鼠腹腔注射LD50为200 mg/kg
参考文献	[1]. WR-1065, the Active Metabolite of Amifostine, Mitigates Radiation-Induced Delayed Genomic Instability. Free Radic Biol Med. 2008 Dec 15; 45(12): 1674-1681. [2]. The cytoprotective aminothiol WR1065 activates p53 through a non-genotoxic signaling pathway involving c-Jun N-terminal kinase. J Biol Chem. 2003 Apr 4;278(14):11879-87. J Biol Chem. 2003 Apr 4;278(14):11879-87. [3]. WR-1065, an active metabolite of the cytoprotector amifostine, affects phosphorylation of topoisomerase IIα leading to changes in enzyme activity and cell cycle progression in CHO AA8 cells. Cell Prolif. 1997 Jun; 30(6): 283-294. [4]. Effect of WR-1065 on 6-hydroxydopamine-induced catalepsy and IL-6 level in rats. Iran J Basic Med Sci. 2016 May; 19(5): 490-496
其他信息	WR-1065 是一种烷硫醇，是半胱胺的 N-3-氨基丙基衍生物。它作为 S-磷酸化前药氨磷汀用于癌症化疗和放疗中的细胞保护。它具有辐射防护剂、抗氧化剂和药物代谢物的作用。它是一种二胺和烷硫醇。其功能与半胱胺相关。 2-((3-氨基丙基)氨基)乙硫醇已在中华蜜蜂中被报道，并有相关数据。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C5H14N2S
分子量	134.24306
精确质量	134.088
CAS号	31098-42-7
相关CAS号	Amifostine thiol dihydrochloride;14653-77-1
PubChem CID	104807
外观&性状	White to off-white solid
来源	Apis cerana
LogP	0.945
tPSA	76.85
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	8
分子复杂度/Complexity	41.4
定义原子立体中心数目	0
SMILES	NCCCNCCS
InChi Key	YHPLKWQJMAYFCN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C5H14N2S/c6-2-1-3-7-4-5-8/h7-8H,1-6H2
化学名	2-(3-aminopropylamino)ethanethiol
别名	Amifostine thiol; WR1065; 31098-42-7; Amifostine thiol; 2-((3-Aminopropyl)amino)ethanethiol; 2-(3-aminopropylamino)ethanethiol; WR 1065; WR-1065; Ethanethiol, 2-[(3-aminopropyl)amino]-; 2-[(3-aminopropyl)amino]ethanethiol; WR-1065
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~250 mg/mL (~1862.3 mM) H2O: ~100 mg/mL (~744.93 mM; Need ultrasonic)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 16.67 mg/mL (124.18 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~250 mg/mL (~1862.3 mM)
H2O: ~100 mg/mL (~744.93 mM; Need ultrasonic)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 16.67 mg/mL (124.18 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	7.4493 mL	37.2467 mL	74.4934 mL
	5 mM	1.4899 mL	7.4493 mL	14.8987 mL
	10 mM	0.7449 mL	3.7247 mL	7.4493 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Direct radio-protective effects of high concentrations of WR-1065 on irradiated RKO36 cells. Free Radic Biol Med . 2008 Dec 15;45(12):1674-81.
Protective effects of 4 mM WR-1065 against genomic instability induced by X-ray irradiation. Free Radic Biol Med . 2008 Dec 15;45(12):1674-81.

Growth inhibition in cells treated with WR-1065 for 30 min and then returned to drug-free medium for 7–10 days (●, 30 min), or treated continuously for 7–10 days (○, continuous). Free Radic Biol Med . 2008 Dec 15;45(12):1674-81.

Direct radio-protective effects of non-toxic concentrations of WR-1065 on irradiated cells. Free Radic Biol Med . 2008 Dec 15;45(12):1674-81.