| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Arecaidine primarily targets the GABA transporter, functioning as a potent GABA reuptake inhibitor. By inhibiting GABA reuptake, it enhances GABAergic inhibition in the central nervous system. Additionally, Arecaidine is a substrate of the H+-coupled amino acid transporter 1 (PAT1, SLC36A1) and competitively inhibits L-proline uptake. Its primary proposed mechanisms are the inhibition of GABA uptake and its role as a PAT1 substrate.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，槟榔碱能抑制GABA的摄取并增强GABA能抑制作用。它是一种强效的GABA再摄取抑制剂，也是PAT1的底物，能竞争性抑制L-脯氨酸的摄取。该化合物的结构与其他GABA摄取抑制剂相似。这些体外活性证实了其作为抑制性神经传递和氨基酸转运调节剂的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，槟榔碱在小鼠模型中表现出镇静作用，并对GABAA受体拮抗剂引起的致死性具有保护作用。然而，猫和小鼠的研究表明，尽管槟榔碱在体外能抑制GABA摄取并增强GABA能抑制作用，但在体内，即使剂量高达1 g/kg，其抗惊厥或突触抑制作用也微乎其微。这表明槟榔碱在体内调节中枢神经系统的疗效有限。
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| 酶活实验 |
GABA 再摄取抑制活性通过体外脑片或突触体实验进行评估。将槟榔碱与组织制备物和放射性标记的 GABA 孵育，并通过闪烁计数法测量 GABA 的摄取量。PAT1 转运蛋白活性则通过基于细胞的摄取实验进行评估，该实验使用放射性标记的 L-脯氨酸或其他底物。化合物抑制 GABA 摄取和与脯氨酸竞争的能力通过剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
细胞研究中，使用神经元细胞系或原代神经元培养物。用不同浓度的槟榔碱处理细胞，并使用放射性标记的GABA或荧光标记的GABA类似物测量GABA的摄取。在表达PAT1转运蛋白的细胞中评估PAT1介导的转运。使用标准方法评估细胞活力。该化合物在水中的溶解度为200 mg/mL（1416.73 mM）。
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| 动物实验 |
已在猫和小鼠中开展了槟榔碱的体内研究。该化合物以最高达 1 g/kg 的剂量，通过静脉注射、局部用药或皮下注射给药。在小鼠模型中，评估了其镇静作用和对 GABAA 受体拮抗剂诱导的致死性的保护作用。然而，体内研究仅观察到其微弱的抗惊厥或突触抑制作用。现有文献中未详细描述行为学或电生理学评估的具体方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
关于槟榔碱的具体药代动力学数据报道较少。该化合物的分子量为141.17 g/mol，易溶于水（200 mg/mL，1416.73 mM）。粉末状槟榔碱在-20°C下可稳定保存长达3年，溶剂中在-80°C下可稳定保存1年。需要进行药代动力学研究，以确定其在动物模型中的吸收、分布、代谢和排泄等参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
槟榔碱的毒理学数据有限。槟榔是一种从槟榔果中提取的生物碱，已知咀嚼槟榔果具有致癌性，因此应谨慎处理该化合物。动物实验中，曾使用高达 1 g/kg 的剂量，但目前尚无全面的毒理学数据。该化合物对 GABA 能系统和氨基酸转运系统的影响值得仔细评估。在实验室环境中操作时，应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
槟榔碱是一种柠檬酸盐化合物。据报道，它存在于槟榔（Areca catechu）中，并且已有相关数据。另见：盐酸槟榔碱（注：已移至此处）。
槟榔碱是从槟榔中提取的一种吡啶生物碱，它是一种强效的GABA再摄取抑制剂和PAT1底物。它在小鼠模型中显示出镇静作用，并被用于神经药理学研究。尽管它在体外具有活性，但在体内显示出极低的抗惊厥作用。目前尚无临床试验或监管部门批准。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C7H11NO2
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|---|---|
| 分子量 |
141.1677
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| 精确质量 |
141.078
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| CAS号 |
499-04-7
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| 相关CAS号 |
Arecaidine hydrochloride;6018-28-6;Arecaidine hydrobromide;6013-57-6
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| PubChem CID |
10355
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
266.7±35.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
232ºC (dec.)
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| 闪点 |
115.1±25.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.524
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| LogP |
0.77
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| tPSA |
40.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
174
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
DNJFTXKSFAMXQF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H11NO2/c1-8-4-2-3-6(5-8)7(9)10/h3H,2,4-5H2,1H3,(H,9,10)
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| 化学名 |
1-methyl-3,6-dihydro-2H-pyridine-5-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~250 mg/mL (~1770.91 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (708.37 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.0837 mL | 35.4183 mL | 70.8366 mL | |
| 5 mM | 1.4167 mL | 7.0837 mL | 14.1673 mL | |
| 10 mM | 0.7084 mL | 3.5418 mL | 7.0837 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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