Arecaidine hydrochloride 中文名称: 盐酸槟榔碇

别名: 盐酸槟榔碇;槟榔次碱盐酸盐;盐酸槟榔次碱

目录号: V60121 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Arecoline HCl 是一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 摄取激酶。

Arecaidine hydrochloride CAS号: 6018-28-6
产品类别: GABA Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Arecoline HCl 是一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 摄取激酶。 Arecoline HCl 是 H+ 偶联偶极蛋白 1 (PAT1、SLC36A1) 的底物，也是 L-维持氨基酸 (AA) 营养物质的代偿性抑制。

生物活性&实验参考方法

靶点	- γ-Aminobutyric acid (GABA) receptors or GABAergic system [1] - Human proton-coupled amino acid transporter 1 (hPAT1) (served as a substrate of hPAT1; pH-dependent transport activity was confirmed) [2]
体外研究 (In Vitro)	- 采用猫的突触体制备物或脑切片，研究槟榔次碱（Arecaidine）对GABA介导的中枢神经系统抑制性反应的影响。结果显示，槟榔次碱（Arecaidine）可拮抗GABA诱导的抑制性突触后电位（IPSP），具体表现为降低猫中枢神经系统神经元（如大脑皮层、丘脑神经元）中GABA诱发的IPSP振幅和持续时间，表明槟榔次碱（Arecaidine）能够干扰GABA能抑制性神经传递过程。[1] - 在转染人hPAT1基因的HEK293细胞（以空载体转染细胞为对照）中，采用放射性标记示踪剂评估槟榔次碱（Arecaidine）的转运活性。结果证实，槟榔次碱（Arecaidine）可通过hPAT1进行主动转运，且该转运具有pH依赖性——在酸性条件下（模拟肠道腔环境）的摄取量显著高于中性条件。此外，hPAT1转染细胞对槟榔次碱（Arecaidine）的摄取可被过量未标记的hPAT1底物（如GABA、L-脯氨酸）竞争性抑制，证明槟榔次碱（Arecaidine）的转运具有hPAT1特异性。[2]
体内研究 (In Vivo)	- 以成年猫为实验动物，麻醉后在其颅内特定脑区（如大脑皮层、丘脑）植入微电极，记录神经元胞外电活动。槟榔次碱（Arecaidine）溶解于人工脑脊液中，通过脑内微量注射方式给药至记录神经元附近。给药后观察到，槟榔次碱（Arecaidine）可减弱外源性GABA对神经元放电的抑制作用，表现为与单独使用GABA组相比，神经元放电频率升高；该拮抗效应持续约15-30分钟，之后神经元电活动逐渐恢复。[1]
酶活实验	- GABA受体结合实验：以猫大脑皮层制备脑匀浆，作为GABA受体的来源。将放射性标记的[³H]-GABA（作为配体）与脑匀浆及不同浓度的槟榔次碱（Arecaidine）在结合缓冲液中混合，于4°C孵育一定时间后，通过玻璃纤维滤膜过滤分离结合态与游离态[³H]-GABA，采用液体闪烁计数器测定滤膜的放射性（代表结合态[³H]-GABA）。结果显示，槟榔次碱（Arecaidine）可与[³H]-GABA竞争结合GABA受体，浓度依赖性降低[³H]-GABA的特异性结合，证实槟榔次碱（Arecaidine）可与GABA受体发生相互作用。[1] - hPAT1介导的转运实验：将hPAT1表达质粒（或空载体对照）转染HEK293细胞，培养48小时后收集细胞，重悬于调至不同pH（酸性、中性）的HBSS缓冲液中。向细胞悬液中加入放射性标记的槟榔次碱（Arecaidine），于37°C孵育不同时间后，加入冰浴HBSS缓冲液终止反应，离心收集细胞。裂解细胞后测定裂解液中的放射性，同时测定裂解液蛋白浓度以标准化槟榔次碱（Arecaidine）的摄取量。竞争实验中，将过量未标记的hPAT1底物（如GABA、L-脯氨酸）与放射性标记的槟榔次碱（Arecaidine）共孵育，验证hPAT1介导转运的特异性。[2]
细胞实验	- 猫原代神经元培养实验：从新生猫大脑皮层分离神经元，在适宜的神经基础培养基中培养7-10天。采用钙敏感染料Fura-2 AM检测槟榔次碱（Arecaidine）对GABA诱导钙反应的影响：神经元加载Fura-2 AM 30分钟后，分别用GABA单独处理或GABA与槟榔次碱（Arecaidine）联合处理，通过荧光显微镜记录Fura-2 AM的荧光强度（激发波长340 nm和380 nm，发射波长510 nm）。结果发现，槟榔次碱（Arecaidine）可降低神经元中GABA诱导的钙内流，与其中GABA受体拮抗作用一致。[1] - hPAT1表达HEK293细胞摄取实验：将转染hPAT1的HEK293细胞接种于24孔板，培养至80%融合。实验前用不同pH的HBSS缓冲液洗涤细胞两次，每孔加入含放射性标记槟榔次碱（Arecaidine）的HBSS缓冲液，于37°C孵育特定时间。吸弃培养基并以冰浴HBSS缓冲液洗涤细胞终止孵育，用NaOH裂解细胞后计数裂解液中的放射性。结果显示，hPAT1转染细胞对放射性标记槟榔次碱（Arecaidine）的摄取量显著高于空载体转染细胞，且该摄取可被未标记GABA（已知hPAT1底物）共孵育显著抑制，证实hPAT1在槟榔次碱（Arecaidine）转运中的作用。[2]
动物实验	成年猫（体重未指定）采用戊巴比妥钠麻醉（腹腔注射诱导，持续静脉输注维持）。麻醉后的猫固定于立体定位仪上，并进行开颅手术以暴露目标脑区（大脑皮层或丘脑）。将装有3 M氯化钠溶液的玻璃微电极插入脑组织，以记录单个神经元的细胞外电位。将槟榔碱溶解于人工脑脊液（成分：126 mM氯化钠、2.5 mM氯化钾、1.2 mM氯化镁、1.2 mM氯化钙、1.0 mM磷酸二氢钠、26 mM碳酸氢钠、10 mM葡萄糖）中，配制成不同浓度的溶液。使用微量注射器将槟榔碱（体积：0.5-1 μL）微量注射到记录神经元附近的区域。连续记录该神经元的电活动60分钟（注射前15分钟和注射后45分钟），以监测槟榔碱对GABA诱导抑制的影响。实验结束后，用过量戊巴比妥钠对猫实施安乐死。[1]
药代性质 (ADME/PK)	槟榔碱被鉴定为hPAT1的底物，hPAT1在肠上皮细胞的顶膜上高表达。这一发现提示槟榔碱可能通过hPAT1介导的转运从胃肠道吸收，尤其是在胃和上段小肠的酸性环境中（质子梯度驱动hPAT1活性）。然而，尚未测定槟榔碱的体内ADME参数（例如吸收率、生物利用度）。[2]
参考文献	[1]. Effects of the Areca nut constituents arecaidine and guvacine on the action of GABA in the cat central nervous system. Brain Res. 1977 Nov 18;136(3):513-22. [2]. Transport of the areca nut alkaloid arecaidine by the human proton-coupled amino acid transporter 1 (hPAT1). J Pharm Pharmacol. 2013 Apr;65(4):582-90.
其他信息	槟榔碱（Arecaidine）是一种天然存在的吡啶生物碱，从槟榔（Areca catechu L. 的果实）中分离得到，槟榔是槟榔嚼块的常见成分。本研究着重探讨了槟榔碱对中枢神经系统 GABA 能系统的影响——GABA 是哺乳动物中枢神经系统的主要抑制性神经递质。结果表明，槟榔碱作为 GABA 受体拮抗剂，可能通过降低 GABA 介导的中枢抑制作用，增强槟榔的兴奋作用（例如，提高警觉性、欣快感）。[1] 人源 hPAT1 (SLC36A1) 属于溶质载体 36 家族，该家族以质子偶联的电生成方式介导小分子中性氨基酸、亚氨基酸和某些神经递质（例如 GABA）的摄取。除了肠道吸收外，hPAT1 也在肾近端小管中表达，并可能参与滤过的槟榔碱的重吸收。槟榔碱被鉴定为 hPAT1 的底物，有助于深入了解其在人体内的吸收和分布的分子机制，同时也提示如果槟榔碱与其他 hPAT1 底物（例如某些氨基酸补充剂、GABA 类似物）合用，可能存在药物相互作用。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C7H11NO2.HCL
分子量	177.62868
精确质量	177.056
CAS号	6018-28-6
相关CAS号	Arecaidine;499-04-7;Arecaidine hydrobromide;6013-57-6
PubChem CID	12305194
外观&性状	White to light yellow solid powder
沸点	266.7ºC at 760 mmHg
熔点	260ºC
闪点	115.1ºC
LogP	1.072
tPSA	40.54
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	11
分子复杂度/Complexity	174
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	PIVDNPNYIBGXPL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C7H11NO2.ClH/c1-8-4-2-3-6(5-8)7(9)10;/h3H,2,4-5H2,1H3,(H,9,10);1H
化学名	1-methyl-3,6-dihydro-2H-pyridine-5-carboxylic acid;hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~100 mg/mL (~562.97 mM) DMSO : ~25 mg/mL (~140.74 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (14.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~100 mg/mL (~562.97 mM)
DMSO : ~25 mg/mL (~140.74 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	5.6297 mL	28.1484 mL	56.2968 mL
	5 mM	1.1259 mL	5.6297 mL	11.2594 mL
	10 mM	0.5630 mL	2.8148 mL	5.6297 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。