规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
αvβ6
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体外研究 (In Vitro) |
在精密肺切片 (PCLS) 中,贝索格斯特(PLN-74809;1.82 µM;肠道 7 天)显着降低 I 型胶原 (COL1A1) mRNA 表达 54%。贝索司特中的 Smad2 磷酸化较少。在由纤维化肺产生的 PCLS 中,贝索格拉斯特(1.82 µM;工作站 3 天)可自我调节,使 Col1a1 mRNA 表达降低高达 71% [2]。 αvβ6 整合素被贝索格斯特完全阻断。大约50%[2]。 LAP 由正常人上皮细胞标记,IC50 为 39.3 nM[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
Bexotegrast(PLN-74809;侧壁;100、250、500 mg/kg;每天两次;从第 7 天到第 21 天)以抑制博莱霉素攻击的软骨间质纤维胶原沉积所需的水平提供。贝索格司剂量
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动物实验 |
Animal/Disease Models: C57BL/6 mice [2]
Doses: 100, 250, 500 mg/kg Route of Administration: Oral; strongly bursts Smad3 phosphorylation [2]. twice (two times) daily; from day 7 to day 21 Experimental Results: There was a dose-dependent significant reduction in interstitial fibrillar collagen deposition in mice challenged with bleomycin (3 units/kg). Dose-dependent blockade of Smad3 phosphorylation. |
参考文献 |
[1]. Anindya Roy, et al. De novo design of highly selective miniprotein inhibitors of integrins αvβ6 and αvβ8. Nat Commun. 2023 Sep 13;14(1):5660.
[2]. Martin L Decaris, et al. Dual inhibition of αvβ6 and αvβ1 reduces fibrogenesis in lung tissue explants from patients with IPF. Respir Res. 2021 Oct 19;22(1):265. |
分子式 |
C27H36N6O3
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分子量 |
492.61
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精确质量 |
492.28
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元素分析 |
C, 65.83; H, 7.37; N, 17.06; O, 9.74
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CAS号 |
2376257-44-0
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相关CAS号 |
2376264-69-4 (R-isomer);2376257-44-0;2775365-40-5 (HCl);2775365-33-6 (fumarate); 2775365-31-4 (phosphate);
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SMILES |
COCCN(CC[C@@H](C(O)=O)NC1=C(C=CC=C2)C2=NC=N1)CCCCC3=NC4=C(CCCN4)C=C3
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InChi Key |
CWOFQJBATWQSHL-DEOSSOPVSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C27H36N6O3/c1-36-18-17-33(15-5-4-8-21-12-11-20-7-6-14-28-25(20)31-21)16-13-24(27(34)35)32-26-22-9-2-3-10-23(22)29-19-30-26/h2-3,9-12,19,24H,4-8,13-18H2,1H3,(H,28,31)(H,34,35)(H,29,30,32)/t24-/m0/s1
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化学名 |
(S)-4-((2-methoxyethyl)(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)butyl)amino)-2-(quinazolin-4-ylamino)butanoic acid
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别名 |
PLN-74809; PLN 74809; PLN74809; Bexotegrast; Bexotegrast free base,
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture and light. |
溶解度 (体外) |
DMSO : 250 mg/mL (507.50 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0300 mL | 10.1500 mL | 20.3000 mL | |
5 mM | 0.4060 mL | 2.0300 mL | 4.0600 mL | |
10 mM | 0.2030 mL | 1.0150 mL | 2.0300 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。