规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10mg |
|
||
50mg |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
D2 dopamine receptors; 5-HT2A[1][6].
|
---|---|
体外研究 (In Vitro) |
Chlorpromazine 氯丙嗪(0、10、20、40 μM;0、24、48 小时)以时间和剂量依赖性方式抑制 U-87MG 胶质瘤细胞增殖[2]。 12 小时后,氯丙嗪(20 μM;0、12、24、48 小时)可降低 U-87MG 胶质瘤细胞中细胞周期蛋白 A 和细胞周期蛋白 B1 的水平[2]。 20 μM 氯丙嗪可抑制细胞周期进程[2]。在sEV处理的骨髓细胞中,氯丙嗪(10 μM;1 h)显着降低MDSC并显着抑制sEV的内化(MDSC可以显着抑制免疫细胞反应,在癌细胞中产生免疫抑制)[3]。 hNav1.7 电流被氯丙嗪(3、10、20、40 和 60 µM)以浓度依赖性方式阻断[4]。 HERG 钾通道被氯丙嗪阻断,其 IC50 值为 21.6 µM,希尔系数为 1.11[5]。
|
体内研究 (In Vivo) |
氯丙嗪(20 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 7 天)抑制裸鼠异种移植肿瘤的生长[2]。
|
细胞实验 |
细胞增殖测定[2]
细胞类型: U-87MG 胶质瘤细胞 测试浓度: 0、10、20、40 μM 孵育时间:0、24、48 小时 实验结果:以剂量和时间依赖性方式证明抗增殖活性。 免疫荧光[3] 细胞类型: 骨髓细胞(经 sEV 处理) 测试浓度: 10 µM 孵育时间:1小时 实验结果:减少MDSC并抑制sEV内化。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型: U-87MG 神经胶质瘤细胞 测试浓度: 20 μM 孵育时间:0、12、24、48小时 实验结果:12小时后细胞周期蛋白A和细胞周期蛋白B1的水平降低,而增殖细胞的细胞周期蛋白D1的水平降低核抗原和GAPDH保持不变。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: 5- to 6 weeks old athymic nude mice bearing intracranial U-87MG xenograft tumors[2].
Doses: 20 mg/kg Route of Administration: Injected intraperitoneally (ip); single daily for 7 days Experimental Results: Inhibited tumor growth on day 17. |
参考文献 |
[1]. Kamgar-Dayhoff P, et al. Multifaceted effect of chlorpromazine in cancer: implications for cancer treatment. Oncotarget. 2021 Jul 6;12(14):1406-1426.
[2]. Shin SY, et al. The antipsychotic agent chlorpromazine induces autophagic cell death by inhibiting the Akt/mTOR pathway in human U-87MG glioma cells. Carcinogenesis. 2013 Sep;34(9):2080-9. [3]. Yang Z, et al. Cancer cell-intrinsic XBP1 drives immunosuppressive reprogramming of intratumoral myeloid cells by promoting cholesterol production. Cell Metab. 2022 Nov 2:S1550-4131(22)00461-2. [4]. Lee SJ, et al. Mechanism of inhibition by chlorpromazine of the human pain threshold sodium channel, Nav1.7. Neurosci Lett. 2017 Feb 3;639:1-7. [5]. Thomas D, et al. The antipsychotic drug chlorpromazine inhibits HERG potassium channels. Br J Pharmacol. 2003 Jun;139(3):567-74. [6]. Suzuki H, et al. Comparison of the anti-dopamine D₂ and anti-serotonin 5-HT(2A) activities of chlorpromazine, bromperidol, haloperidol and second-generation antipsychotics parent compounds and metabolites thereof. J Psychopharmacol. 2013 Apr;27(4):396-400. |
分子式 |
C17H19CLN2S
|
---|---|
分子量 |
318.86
|
CAS号 |
50-53-3
|
相关CAS号 |
Chlorpromazine hydrochloride;69-09-0;Chlorpromazine-d6 hydrochloride;1228182-46-4;Chlorpromazine-d6 oxalate;1276197-23-9
|
SMILES |
CN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)Cl
|
溶解度 (体外) |
DMSO : 100 mg/mL (313.62 mM)
|
---|---|
溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (7.84 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2.5 mg/mL (7.84 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (7.84 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.1362 mL | 15.6809 mL | 31.3617 mL | |
5 mM | 0.6272 mL | 3.1362 mL | 6.2723 mL | |
10 mM | 0.3136 mL | 1.5681 mL | 3.1362 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。