Chlorpromazine HCl

别名:
目录号: V1249 纯度: ≥98%
Chlorpromazine HCl (Promacid; Chloractil; Klorpromex; Fenactil; Lagactil; Propaphenin; Sonazine; Thorazine) 是氯丙嗪的盐酸盐形式,是一种有效的多巴胺和钾通道抑制剂,用作治疗精神分裂症等精神疾病的抗精神病药物。
Chlorpromazine HCl CAS号: 69-09-0
产品类别: Dopamine Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
500mg
1g
5g
10g
25g
Other Sizes

Other Forms of Chlorpromazine HCl:

  • Chlorpromazine (氯丙嗪)
  • Chlorpromazine D6 hydrochloride
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Chlorpromazine HCl (Promacid; Chloractil; Klorpromex; Fenactil; Lagactil; Propaphenin; Sonazine; Thorazine),氯丙嗪的盐酸盐形式,是一种有效的多巴胺和钾通道抑制剂,用作抗精神病药物,用于治疗精神障碍,例如精神分裂症。它抑制多巴胺和钾通道,对于内向整流 K+ 电流和与时间无关的外向电流,IC50 分别为 6.1 和 16 μM。 Chlorpromazine HCl 是一种吩噻嗪和具有止吐活性的传统抗精神病药。它通过阻断大脑皮质和边缘区域的突触后多巴胺受体,从而防止大脑中多巴胺过量而发挥抗精神病作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
D2 dopamine receptors; 5-HT2A
体外研究 (In Vitro)
体外活性:氯丙嗪通过降低 GABAAR 的结合率 (kon) 和增加解除结合率 (koff) 来影响微型 IPSC (mIPSC)。氯丙嗪以电压依赖性方式调节激活的 TRPA1 电流,导致正电位阻断,负电位开放概率增加。
体内研究 (In Vivo)
在体内模型中,氯丙嗪独立下调各种 T 细胞来源的淋巴因子(IL-2、IFN-gamma、IL-4、TNF 和 GM-CSF)的产生并上调 IL-10 的分泌。急性超抗原驱动的免疫激活。氯丙嗪介导的SEB驱动的氯丙嗪分泌放大伴随着IL-10 mRNA积累的增强。氯丙嗪可保护正常小鼠或肾上腺切除小鼠以及豚鼠免受 LPS 的致死作用,并抑制 TNF 血清水平。在 LPS 前 30 分钟 (min)、同时或后 10 分钟内施用氯丙嗪可防止 LPS 致死,而在 LPS 后 30 分钟施用则无效,与对 TNF 产生的抑制作用相似。氯丙嗪显着抑制对放线菌素 D 的 LPS 毒性敏感的小鼠的 LPS 致死率和肝毒性,而在这些条件下,DEX 不活跃。氯丙嗪可保护大鼠脑组织免受缺氧引起的不可逆突触传递损失。氯丙嗪还能显着延缓大鼠缺氧引起的扩散性抑郁症(SD)的发生。
细胞实验
细胞系:U-87MG 胶质瘤细胞
浓度:0、10、20、40 μM
孵育时间:0、24、48 小时
结果:在剂量和时间范围内显示出抗增殖活性依赖方式。
动物实验
5- to 6-week-old athymic nude mice bearing intracranial U-87MG xenograft tumors[2]
20 mg/kg
Injected intraperitoneally; single daily for 7 days
参考文献

[1]. J Neurosci . 1999 Apr 1;19(7):2474-88.

[2]. J Biol Chem . 2007 Mar 9;282(10):7145-53.

[3]. J Immunol . 1995 Jan 15;154(2):861-70.

[4]. J Exp Med . 1991 Jun 1;173(6):1305-10.

[5]. Brain Res . 1986 Oct 22;385(2):219-26.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H20CL2N2S
分子量
355.33
精确质量
354.07
元素分析
C, 57.46; H, 5.67; Cl, 19.96; N, 7.88; S, 9.02
CAS号
69-09-0
相关CAS号
Chlorpromazine; 50-53-3; Chlorpromazine-d6 hydrochloride; 1228182-46-4
外观&性状
White to off-white crystalline powder
SMILES
CN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)Cl.Cl
InChi Key
FBSMERQALIEGJT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H19ClN2S.ClH/c1-19(2)10-5-11-20-14-6-3-4-7-16(14)21-17-9-8-13(18)12-15(17)20;/h3-4,6-9,12H,5,10-11H2,1-2H3;1H
化学名
3-(2-chlorophenothiazin-10-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine;hydrochloride
别名

Promacid; Chloractil; Klorpromex; Fenactil; Hydrochloride; Chlorpromazine; Largactil; Propaphenin; Chloropromazine Hydrochloride; Sonazine; Thorazine

HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~71 mg/mL (~199.8 mM)
Water: N/A
Ethanol: ~71 mg/mL (~199.8 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (7.04 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (5.85 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (5.85 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8143 mL 14.0714 mL 28.1429 mL
5 mM 0.5629 mL 2.8143 mL 5.6286 mL
10 mM 0.2814 mL 1.4071 mL 2.8143 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05190315 Active
Recruiting
Radiation: Radiation Therapy
Drug: Chlorpromazine
Drug: Temozolomide
Glioblastoma Multiforme Mohammed Milhem January 28, 2022 Phase 1
NCT03021486 Active
Recruiting
Drug: Chlorpromazine
Drug: Haloperidol
Delirium
Advanced Malignant Neoplasm
M.D. Anderson Cancer Center June 5, 2017 Phase 2
Phase 3
NCT01404364 Completed Drug: Triamcinolone
Drug: Chlorpromazine
Blind Painful Eye
Refractory Glaucoma
Hospital Governador Celso Ramos January 2010 Not Applicable
NCT00202293 Completed Drug: Olanzapine
Drug: Lithium
Drug: Chlorpromazine
Bipolar Disorder
Schizoaffective Disorder
Melbourne Health October 1, 2001 Phase 4
NCT03639558 Completed Drug: Haloperidol + Promethazine Aggression
Agitation
Joseph Dib August 28, 2018 Phase 4
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