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Colivelin TFA

别名: Colivelin TFA; orb1679763; 2803948-60-7; (2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[[(2S)-1-[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]pyrrolidin-2-yl]-hydroxymethyl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]propanoyl]amino]acetyl]amino]propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]acetyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
目录号: V52229 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Colivelin TFA 是一种具有脑通透性的神经保护肽，也是 STAT3 的有效激活剂。
Colivelin TFA CAS号: 2803948-60-7
产品类别: Apoptosis
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品说明书
产品描述
Colivelin TFA 是一种具有脑通透性的神经保护肽，也是 STAT3 的有效激活剂。 Coliveli 通过激活 STAT3 抑制体外神经元死亡。 Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积、神经元凋亡和神经退行性疾病具有长期有益作用。 Colivelin TFA 可用于与 AD/阿尔茨海默病和缺血性脑损伤相关的研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
STAT3; Colivelin is an activator of signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3); Amyloid-β
体外研究 (In Vitro)
在 100 fm 的浓度下，colavelin 完全抑制由过表达的 FAD 引起的基因和 Aβ1-43 引起的死亡，同时在 1 nm 或以上保持其神经保护作用[1]。 Colivelin 诱导的神经保护作用由两种神经保护途径介导：信号转导子和转录激活子 3 (STT3)（由 HN 启动）和 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 IV（由 ADNF 介导）[1]。在用 rmMFG -E8 处理的 HT22 细胞中，胶原蛋白逆转 OGD 条件下共培养细胞中 caspase-3、Bax 和 Bcl-2 的表达[4]。在 BV-2 细胞中，ivelin（50 µg/mL，4 小时）可显着提高蛋白质 p-STAT3 的水平[4]。
Colivelin在体外可显著增加STAT3的磷酸化水平。它能在100 fM的浓度下完全抑制由特定致病基因和Aβ1 - 43引起的细胞死亡，对神经毒性、Aβ沉积、神经元凋亡及突触可塑性缺陷等神经退行性疾病症状具有长期有益影响。其机制可能与激活JAK/STAT3信号通路，上调抗凋亡基因的表达，从而保护神经元免受损伤有关[1]
体内研究 (In Vivo)
Colivelin（脑室内给药；10 pmol/3 μl；3 周）通过将 Aβ1-42 注射到海马区域来拮抗海马 CA1 区域的神经元损失，并抑制由重复脑室内注射 Aβ1-42 引起的空间工作诱发的记忆损伤。 Aβ25-35 或 Aβ1-42[1]。在 Y 迷宫测试日腹腔注射 1.4、7 或 35 nM/0.21 mL 时，Colivelin 可抑制 3-奎宁环苯苯甲酸引起的记忆障碍，并限制功能性记忆缺陷[1]。 （腹膜内注射；1 mg/kg；14 天）随着时间的推移，根据 mNSS、旋转和转角测试的测量，可改善运动和认知功能。此外，它还可以改善 MCAO 后的神经功能缺损并减少病变体积[1]。
Colivelin在体内能有效预防记忆障碍。无论是腹腔注射还是脑室内注射，均可改善动物模型中的空间工作记忆损伤、神经元丢失和记忆障碍。在小鼠大脑中动脉阻塞（MCAO）模型中，它可减轻缺血性脑损伤，改善神经功能评分。其机制是激活JAK/STAT3信号通路，上调Bcl - 2等抗凋亡基因的表达，抑制Bax等促凋亡基因的表达，从而减少神经元在缺血再灌注损伤中的死亡[1]
细胞实验
蛋白质印迹分析[4]
细胞类型： BV-2 细胞。
测试浓度：50 µg/mL。
孵化持续时间：4小时。
实验结果： p-STAT3 水平增加。
细胞活力测定[5]
细胞类型： KYSE70 和 TE8 细胞。
测试浓度：0.5 μM。
孵育时间：1小时（随后进行CYT-Rx20处理）
实验结果：显着抑制KYSE70和TE8细胞的活力。
以BV - 2细胞为研究对象，构建氧糖剥夺（OGD）模型，然后用Colivelin处理细胞。采用蛋白质免疫印迹法（Western blot）检测p - STAT3蛋白水平，并检测细胞因子信号抑制因子3（SOCS3）等相关蛋白的表达，以分析Colivelin在细胞内信号调节中的作用[3]
动物实验
动物/疾病模型： CD-1 小鼠[1]
剂量： 10 pmol/3 μl
给药途径： 脑室内注射
实验结果： 完全抑制了 Aβ 25-35 介导的空间工作记忆损伤，并增加了免疫反应性神经元的数量。
动物/疾病模型： C57 小鼠[1]
剂量： 1.4、7 或 35 nM/0.21mL
给药途径： 腹腔注射
实验结果： 可保护小鼠免受胆碱毒素诱导的遗忘症。
动物/疾病模型：雄性C57BL/6小鼠[3]
剂量：1 mg/kg
给药途径：腹腔注射(ip)
实验结果：可保护缺血性脑损伤，并改善神经功能预后。
将Colivelin溶解于合适的溶剂中（文献未具体说明溶剂，根据其溶解度可推断可溶于水）。在记忆障碍研究中，可采用腹腔注射或脑室内注射；在小鼠MCAO模型中，文献未提及具体的给药频率，可每日给药一次，剂量也未具体说明。观察给药后神经功能评分的变化，并取脑组织进行相关指标检测[1]
参考文献

[1]. Development of a femtomolar-acting humanin derivative named colivelin by attaching activity-dependent neurotrophic factor to its N terminus: characterization of colivelin-mediated neuroprotection against Alzheimer's disease-relevant insults in vitro and in vivo. J Neurosci. 2005 Nov 2;25(44):10252-61.

[2]. Colivelin Rescues Ischemic Neuron and Axons Involving JAK/STAT3 Signaling Pathway.Neuroscience. 2019 Sep 15;416:198-206.

[3]. Upregulation of HSP72 attenuates tendon adhesion by regulating fibroblast proliferation and collagen production via blockade of the STAT3 signaling pathway.Cell Signal. 2020 Mar 18:109606.

[4]. MFG-E8 alleviates oxygen-glucose deprivation-induced neuronal cell apoptosis by STAT3 regulating the selective polarization of microglia. Int J Neurosci. 2020 Mar 12:1-10.

[5]. The Synthetic β-Nitrostyrene Derivative CYT-Rx20 Inhibits Esophageal Tumor Growth and Metastasis via PI3K/AKT and STAT3 Pathways. PLoS One. 2016 Nov 22;11(11):e0166453.
其他信息
Colivelin是一种飞摩尔级作用的人源化神经营养因子衍生物，由活性依赖性神经营养因子 (ADNF) C 末端与 AGA- (C8R) HNG17 融合而成。它具有良好的脑渗透性，能够穿过血脑屏障。它对阿尔茨海默病和缺血性脑损伤具有神经保护作用，可作为治疗神经退行性疾病的潜在药物[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C121H207F3N32O37
分子量
2759.13
精确质量
2760.544
CAS号
2803948-60-7
相关CAS号
867021-83-8
PubChem CID
170907493
序列
H-Ser-Ala-Leu-Leu-Arg-Ser-Ile-Pro-Ala-Pro-Ala-Gly-Ala-Ser-Arg-Leu-Leu-Leu-Leu-Thr-Gly-Glu-Ile-Asp-Leu-Pro-OH.TFA; Ser-Ala-Leu-Leu-Arg-Ser-Ile-Pro-Ala-Pro-Ala-Gly-Ala-Ser-Arg-Leu-Leu-Leu-Leu-Thr-Gly-Glu-Ile-Asp-Leu-Pro; L-seryl-L-alanyl-L-leucyl-L-leucyl-L-arginyl-L-seryl-L-isoleucyl-L-prolyl-L-alanyl-L-prolyl-L-alanyl-glycyl-L-alanyl-L-seryl-L-arginyl-L-leucyl-L-leucyl-L-leucyl-L-leucyl-L-threonyl-glycyl-L-alpha-glutamyl-L-isoleucyl-L-alpha-aspartyl-L-leucyl-L-proline trifluoroacetic acid
短序列
SALLRSIPAPAGASRLLLLTGEIDLP
外观&性状
White to off-white solid powder
tPSA
1080
氢键供体(HBD)数目
38
氢键受体(HBA)数目
44
可旋转键数目(RBC)
86
重原子数目
193
分子复杂度/Complexity
5990
定义原子立体中心数目
27
SMILES
C(N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](C)C(N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@]([H])([C@H](O)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@]([H])([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(N1CCC[C@H]1C(=O)O)=O)=O)(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](N)CO.C(F)(F)(F)C(=O)O
InChi Key
LVLDZLQHAOAKIR-MZNINCGGSA-N
InChi Code
InChI=1S/C119H208N32O35.C2HF3O2/c1-24-63(17)91(113(181)142-80(50-90(160)161)106(174)143-81(49-62(15)16)115(183)151-42-30-35-86(151)117(185)186)146-100(168)73(36-37-89(158)159)133-88(157)52-128-112(180)93(69(23)155)148-107(175)79(48-61(13)14)141-105(173)78(47-60(11)12)140-104(172)77(46-59(9)10)139-103(171)76(45-58(7)8)137-98(166)71(31-26-38-125-118(121)122)135-108(176)82(54-153)144-95(163)66(20)129-87(156)51-127-94(162)65(19)131-110(178)84-33-28-40-149(84)114(182)68(22)132-111(179)85-34-29-41-150(85)116(184)92(64(18)25-2)147-109(177)83(55-154)145-99(167)72(32-27-39-126-119(123)124)134-101(169)75(44-57(5)6)138-102(170)74(43-56(3)4)136-96(164)67(21)130-97(165)70(120)53-152;3-2(4,5)1(6)7/h56-86,91-93,111,132,152-155,179H,24-55,120H2,1-23H3,(H,127,162)(H,128,180)(H,129,156)(H,130,165)(H,131,178)(H,133,157)(H,134,169)(H,135,176)(H,136,164)(H,137,166)(H,138,170)(H,139,171)(H,140,172)(H,141,173)(H,142,181)(H,143,174)(H,144,163)(H,145,167)(H,146,168)(H,147,177)(H,148,175)(H,158,159)(H,160,161)(H,185,186)(H4,121,122,125)(H4,123,124,126);(H,6,7)/t63-,64-,65-,66-,67-,68-,69+,70-,71-,72-,73-,74-,75-,76-,77-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,86-,91-,92-,93-,111?;/m0./s1
化学名
(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[[(2S)-1-[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]pyrrolidin-2-yl]-hydroxymethyl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]propanoyl]amino]acetyl]amino]propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]acetyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
别名
Colivelin TFA; orb1679763; 2803948-60-7; (2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[[(2S)-1-[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]pyrrolidin-2-yl]-hydroxymethyl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]propanoyl]amino]acetyl]amino]propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]acetyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : 50 mg/mL (18.12 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 6.25 mg/mL (2.27 mM) in Water with 5% sefsol and 20% isopropanol (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.3624 mL 1.8122 mL 3.6243 mL
5 mM 0.0725 mL 0.3624 mL 0.7249 mL
10 mM 0.0362 mL 0.1812 mL 0.3624 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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