| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
……在兔子体内,左旋薄荷醇与葡萄糖醛酸结合后排泄的百分比取决于剂量的大小;剂量越大,结合率越低。 代谢/代谢物 左旋薄荷醇在兔子体内很容易与葡萄糖醛酸结合,形成左旋薄荷醇-β-D-葡萄糖醛酸苷。喂给兔子的左旋薄荷醇约有一半以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外;另一半的命运尚不清楚,但可能发生环裂解,导致薄荷醇分子显著降解。 在犬类体内,薄荷醇发生大量氧化,只有约5%的剂量能以葡萄糖醛酸苷的形式从尿液中回收。/薄荷醇/ 左旋薄荷醇被快速但不完全地葡萄糖醛酸化。除1名受试者外,所有预先服用西咪替丁(1克/天,持续1周,一种氧化药物代谢抑制剂)的受试者,以及所有预先服用药物代谢酶诱导剂苯巴比妥(60毫克,每晚一次,持续10天)的受试者,其左旋薄荷醇葡萄糖醛酸苷的产量均增加。 棒状杆菌RWM1菌株能够以(-)-薄荷醇、(-)-薄荷酮和其他无环单萜类化合物为唯一碳源生长。在薄荷醇上的生长非常缓慢,倍增时间超过24小时;在(-)-薄荷酮上的生长也不快(倍增时间为12小时)。两种碳源浓度超过0.025%时均会抑制其生长。在(-)-薄荷酮培养基中培养的细胞在生长过程中会短暂积累3,7-二甲基-6-羟基辛酸酯,而在(-)-薄荷醇培养基中培养的细胞则会氧化(-)-薄荷醇、(-)-薄荷酮、3,7-二甲基-6-辛内酯和3,7-二甲基-6-羟基辛酸酯。虽然在(-)-薄荷醇或(-)-薄荷酮培养基中培养的细胞提取物中均未检测到薄荷醇氧化酶或薄荷醇脱氢酶,但却很容易检测到一种对(-)-薄荷酮具有活性的诱导型NADPH偶联单加氧酶。在粗细胞提取物中,仅检测到3,7-二甲基-6-羟基辛酸酯作为反应产物。当通过羟基磷灰石色谱法将(-)-薄荷酮单加氧酶与诱导的3,7-二甲基-6-辛内酯水解酶分离时,发现内酯3,7-二甲基-6-辛内酯是氧化产物。 (-)-薄荷醇已知的代谢产物包括(2S,3S,4S,5R)-3,4,5-三羟基-6-[(1R,2S,5R)-5-甲基-2-丙-2-基环己基]氧杂氧烷-2-羧酸和对-薄荷烷-3,8-二醇。 L-薄荷醇迅速与葡萄糖醛酸结合,形成L-甲基-β-葡萄糖醛酸苷。大约一半吸收的薄荷醇以葡萄糖醛酸(A661)的形式排出体外。 |
|---|---|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
D,l-薄荷醇是一种白色结晶固体,具有薄荷的气味和味道。(NTP, 1992)
(-)-薄荷醇是一种对薄荷烷-3-醇,具有(1R,2S,5R)立体化学构型。它是最常见的天然对映异构体。它可用作止痒药、镇咳药和解痉药。它是(+)-薄荷醇的对映异构体。 薄荷醇是一种共价有机化合物,可通过合成或从薄荷或其他薄荷油中提取。薄荷醇通常在室温下呈固态,形成透明或白色蜡状结晶物质。(-)-薄荷醇是天然存在的薄荷醇的主要形式,其构型为(1R,2S,5R)。薄荷醇具有局部麻醉和抗刺激作用,因此广泛用于缓解轻微的咽喉刺激。 据报道,柑橘(Citrus reticulata)、石榴(Punica granatum)和其他一些有相关数据的生物体中含有左旋薄荷醇(l-Menthol)。 左旋薄荷醇(Levomenthol)是薄荷醇的左旋异构体,是一种有机化合物,可通过合成或从薄荷或薄荷油中提取,具有调味和局部麻醉作用。添加到药品和食品中时,薄荷醇可增强薄荷味。它还对皮肤和黏膜具有反刺激作用,从而产生局部镇痛或麻醉效果。 薄荷醇是一种醇类物质,由薄荷油制成或通过合成制备。薄荷醇是一种共价有机化合物,可通过合成或从薄荷或其他薄荷油中提取。它是一种蜡状结晶物质,呈透明或白色,在室温下为固体,略高于室温时熔化。自然界中主要存在的薄荷醇形式是(-)-薄荷醇,其分子式为(1R,2S,5R)。薄荷醇具有局部麻醉和反刺激作用,广泛用于缓解轻微的咽喉刺激。 另见:薄荷醇(注释已移至此处)。 药物适应症 用于治疗偶发的轻微刺激、疼痛、口腔溃疡、咽喉痛以及感冒或吸入刺激物引起的咳嗽。 作用机制 薄荷醇主要激活皮肤中的冷敏TRPM8受体。局部应用后,薄荷醇通过抑制神经元膜上的Ca++电流来刺激“冷”受体,从而产生清凉感。它也可能通过激动κ-阿片受体发挥镇痛作用。 |
| 分子式 |
C10H20O
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|---|---|
| 分子量 |
156.2652
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| 精确质量 |
156.151
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| CAS号 |
89-78-1
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| PubChem CID |
16666
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
215.4±8.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
34-36 °C(lit.)
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| 闪点 |
93.3±0.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.457
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| LogP |
3.2
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| tPSA |
20.23
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
120
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C[C@@H]1CC[C@H]([C@@H](C1)O)C(C)C
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| InChi Key |
NOOLISFMXDJSKH-KXUCPTDWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H20O/c1-7(2)9-5-4-8(3)6-10(9)11/h7-11H,4-6H2,1-3H3/t8-,9+,10-/m1/s1
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| 化学名 |
(1R,2S,5R)-5-methyl-2-propan-2-ylcyclohexan-1-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~639.92 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~6.40 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.3992 mL | 31.9959 mL | 63.9918 mL | |
| 5 mM | 1.2798 mL | 6.3992 mL | 12.7984 mL | |
| 10 mM | 0.6399 mL | 3.1996 mL | 6.3992 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。