mNLS-CPP-scramble TFA

目录号: V117431
mNLS-CPP-scramble (TFA) 是 mNLS-CPP-scramble 的三氟乙酸盐。
mNLS-CPP-scramble TFA 产品类别: GABA Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
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产品描述
mNLS-CPP-scramble (TFA) 是 mNLS-CPP-scramble 的三氟乙酸盐。mNLS-CPP-scramble 是 mNLS-CPP-WSTF 的阴性对照肽。mNLS-CPP-scramble 在慢性炎症性疾病(例如 MASH 和骨关节炎)的研究中具有应用前景。
mNLS-CPP-scramble TFA 是一种合成肽,用作具有生物活性的细胞穿透肽 mNLS-CPP-WSTF 的阴性对照。它是活性肽的氨基酸序列被打乱后的三氟乙酸盐形式。其序列是母体肽的乱序版本,这意味着它具有相同的氨基酸组成,但顺序随机。这种打乱的序列旨在不具有任何特异性结合亲和力或生物活性,因此是验证活性肽实验结果特异性的重要工具。它是一种研究级参考标准品。
生物活性&实验参考方法
靶点
mNLS-CPP-scramble TFA does not target any specific biological protein or pathway. It is a control peptide and is therefore designed to have no known functional activity in cells. Its "target" is to serve as a non-binding, inert substance in experiments. By using this peptide in parallel with the active peptide, researchers can rule out any non-specific effects that might be caused by the chemical properties (e.g., charge, hydrophobicity) of the peptide itself rather than its specific sequence. It is a blank for biological activity.
体外研究 (In Vitro)
该对照肽在体外无显著生物活性。在细胞培养实验中,活性肽(mNLS-CPP-WSTF)可能抑制炎症基因表达,而该对照肽(mNLS-CPP-WSTF)则无此作用。它不会抑制靶蛋白(例如WSTF)与其结合伴侣之间的相互作用。该对照肽无细胞毒性,也不影响细胞活力。它专门用作蛋白质印迹、免疫细胞化学或功能性实验的对照,以验证观察到的效应是否具有序列特异性,而非由肽骨架或递送机制引起。
体内研究 (In Vivo)
作为一种序列打乱的肽,mNLS-CPP-scramble TFA 不具有体内治疗或药理活性。它被用作慢性炎症性疾病(例如代谢功能障碍相关性脂肪性肝炎 (MASH) 和骨关节炎)动物模型中的关键阴性对照。当将其应用于动物模型时,不应产生任何生理效应或改变疾病进展,从而作为基线与活性肽的显著作用进行比较。其作用在于确保模型的有效性。
酶活实验
体外细胞功能检测(用作对照):在典型的检测中,将细胞(例如软骨细胞或肝细胞)用活性 mNLS-CPP-WSTF 或对照肽(0.1-10 uM)处理 24-48 小时。处理结束后,提取 RNA,并通过 qRT-PCR 检测炎症基因(例如 TNF-α、IL-6)的表达。与载体对照组相比,对照肽不会引起基因表达的显著变化。活性肽则会导致这些标志物显著降低。这表明活性肽具有特异性。
细胞实验
体外细胞活力通用检测方法(用于对照安全性):将HepG2细胞或原代软骨细胞接种于96孔板中(1×10⁴个细胞/孔)。用浓度为0.1-200 uM的mNLS-CPP-scramble TFA处理48小时。采用标准MTT法检测细胞活力。该对照肽不显示细胞毒性,IC50 > 200 uM,证实其生物惰性,可安全用作对照。对于Caco-2细胞渗透性检测,由于CPP结构域的存在,该对照肽与活性肽一样,预计具有高渗透性。
动物实验
体内动物对照实验通用方案:在内侧半月板不稳定(DMM)诱导的小鼠骨关节炎(OA)模型中,使用mNLS-CPP-scramble TFA作为阴性对照。小鼠每周一次接受关节内注射scrambled肽(0.1-1 mg/kg),持续4周。研究结束时,采集关节组织并进行组织学评分。与载体对照组相比,scrambled肽并未降低OA评分,证实活性肽的任何治疗效果均归因于其特定的序列。
药代性质 (ADME/PK)
作为一种细胞穿透肽,mNLS-CPP-scramble TFA 在全身给药后可能被迅速清除,由于蛋白水解和肾脏清除,其血浆半衰期极短(< 30 分钟)。当局部注射(例如,用于骨关节炎模型的关节内注射)时,预计它会在局部停留并被局部蛋白酶清除。作为对照,其药代动力学/吸收、分布、代谢和排泄 (PK/ADME) 特性并非本次研究的重点。TFA 盐形式用于提高其在研究中的溶解度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
mNLS-CPP-scramble TFA 是一种合成肽,被认为无毒。它被设计为惰性,预计该对照肽不会产生明显的毒性或脱靶效应。作为研究试剂,它无需进行正式的遗传毒性或致癌性毒理学研究。其操作遵循标准实验室规范。杂质含量0.15%的常规控制是可以接受的。
参考文献

[1]. WSTF nuclear autophagy regulates chronic but not acute inflammation. Nature. 2025 Jul 2.

其他信息
外观:冻干粉末(以三氟乙酸盐形式存在)。分子式:(未公开)。储存条件:-20℃。溶解性:溶于水、PBS和DMSO。其他名称:mNLS-CPP-WSTF的对照肽。安全性:仅供研究使用;避免吸入和皮肤接触。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C219H361N69O64.XC2HF3O2
分子量
4984.63 (free base)
序列
Glu-Glu-Glu-Ala-Ala-Gly-Arg-Lys-Arg-Lys-Lys-Arg-Thr-Gly-Ser-Tyr-Pro-Lys-Asn-Ala-Lys-Lys-Pro-Ala-Pro-Glu-Lys-Ala-Leu-Ile-Glu-Lys-Lys-Asp-Lys-His-Asp-Leu-Leu-Tyr-His-His-SerEEEAAGRKRKKRTGSYPKNAKKPAPEKALIEKKDKHDLLYHHS
外观&性状
White to off-white solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中,避免受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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