Indomethacin sodium hydrate (Indomethacin sodium hydrate; Indometacin sodium hydrate) 中文名称: 吲哚美辛钠

别名: Indomethacin sodium trihydrate; 74252-25-8; Indomethacin sodium salt trihydrate; Indometacin sodium; Indomethacin sodium hydrate; 0IMX38M2GG; Indometacin (sodium hydrate); Indometacin sodium trihydrate; 吲哚美辛钠;吲哚美辛钠盐三水合物

目录号: V32660 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Indomethacin (Indometacin)SB 是一种有效的口服生物活性 COX1/2 抑制剂（拮抗剂），对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。

Indomethacin sodium hydrate (Indomethacin sodium hydrate; Indometacin sodium hydrate) CAS号: 74252-25-8
产品类别: Influenza Virus

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Indomethacin (Indometacin)SB 是一种有效的口服生物活性 COX1/2 抑制剂（拮抗剂），对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。吲哚美辛钠水合物具有抗癌和抗感染活性。吲哚美辛钠水合物可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	human COX-1 (IC50 = 18 nM in CHO cells); hCOX-2 (IC50 = 26 nM in CHO cells)
体外研究 (In Vitro)	吲哚美辛钠水合物（0-150 μM；24 小时；3LL-D122 细胞）具有体外抗肿瘤活性 [2]。通过激活 PKR 和磷酸化 eLF2α，吲哚美辛钠水合物 (0-1000 μM) 抑制病毒复制 (IC50=2 μM) 并停止病毒蛋白翻译，保护宿主细胞免受病毒伤害 [3]。吲哚美辛氯化钠水合物
体内研究 (In Vivo)	卡拉胶诱导的痛觉过敏可被吲哚美辛（吲哚美辛）钠水合物（0.01-10 mg/kg；口服；3 小时；雄性 Sprague-Dawley 大鼠）剂量依赖性地逆转，这也会引起爪子水肿和痛觉过敏 [1]。吲哚美辛（10 mg/mL；口服；每天一次，持续 29 天；雄性 C57BL/6J 小鼠）在体内抑制肿瘤生长 [2]。使用吲哚美辛(IND)，动物胃溃疡模型可生成如下: 胃溃疡模型的生成:所有动物在给药前24 h禁食。除对照组外，IND、IND+ ESP和IND+ CA三个实验研究组均采用IND诱导溃疡。实验动物给予与对照组相同体积的生理盐水。IND给药后6 h给药氯胺酮50 mg/kg，噻嗪5 mg/kg。麻醉后的大鼠颈椎脱臼安乐死，取组织标本。具体地说，胃沿着大弯曲打开，用生理盐水在4°C下清洗。洗净的胃组织保存在含有10%福尔马林的管中进行组织学检查，并在- 800°C下进行生化测定直至分析。用组织病理学和免疫组织化学方法评估所取组织的苏木精-伊红染色。[4]
酶活实验	测定Ki和k2值对COX-2的时间依赖性抑制作用[1] 纯化的COX-2 (2.3 μg)与抑制剂在180 μl的反应缓冲液中预孵育0-15 min，然后用花生四烯酸和TMPD的混合物开始反应。用上述分光光度法测定环加氧酶活性。在没有抑制剂预孵育的情况下进行的实验中，将含有酶的测定混合物加入抑制剂和花生四烯酸/TMPD乙醇溶液中引发反应。通过使用Sigmaplot软件将数据拟合到形式为y=a + b.exp(-kobst)的一阶方程中，计算出每种抑制剂浓度下随时间变化的活性损失的速率常数(kobs)。根据Rome and Lands(1975)开发的模型分析了绵羊COX-1的时间依赖性抑制。在该模型(方案1)中，酶和抑制剂的初始可逆结合(以解离常数Ki为特征)之后是一级失活过程(以一级速率常数k2为特征)。该过程的逆转速率(k-2)可以忽略不计。抑制剂结合的化学计量学测定[1] 等分纯化的COX-2 (0.25 mg ml-1，亚基浓度为3.4 μm)在不同浓度的抑制剂(0-8 μm)存在的缓冲液(100 mm Tris-HCl, pH 8.0, 5 mm EDTA, 1 mm苯酚)中孵育15或30分钟。然后去除等分(20 μl)，通过吸氧测定剩余的环加氧酶活性，如上所述。酶的浓度由酸水解后的氨基酸浓度决定(Percival et al.， 1994)。花生四烯酸对COX-2抑制的时间依赖性竞争[1] 将纯化的COX-2 (3.6 μg)稀释到含有60 mm二乙基二硫代氨基甲酸的预孵化液(0.03 ml, 100 mm Tris-HCl, pH 8.0, 5 mm EDTA, 2 mm苯酚)中，以防止底物氧化(Lands et al.， 1974)和10 μm抑制剂，或10 μm抑制剂加5 μm花生四烯酸，或10 μm抑制剂加30 μm花生四烯酸。预孵育0-4分钟后，在30°C条件下用耗氧量测定总酶的酶活性，如上所述。
细胞实验	细胞活力测定[2] 细胞类型： 3LL-D122 细胞（小鼠 LL 癌细胞的高度转移变体）测试浓度： 0、20、50 、100 和 150μM 孵育时间：24 小时实验结果：20 mM 时抑制细胞活力，60 mM 时抑制 50%。细胞周期分析[2] 细胞类型： 3LL-D122 细胞（小鼠 LL 癌细胞的高度转移变体）测试浓度： > 0、30 和 80μM 孵育时间：24 小时实验结果：G2/M 期细胞百分比减少， G1期细胞百分比增加。
动物实验	Animal/Disease Models: Male SD (Sprague-Dawley) rats[1] Doses: 0.01-10 mg/kg Route of Administration: Oral administration; for 3 hrs (hours) Experimental Results: Inhibited the carrageenan- induced rat paw oedema (ED50=2.0 mg/kg) and hyperalgesia (ED50=1.5 mg/kg) in a dose-dependent manner. Animal/Disease Models: Male C57BL/6J mice[2] Doses: 10 mg/mL Route of Administration: Oral administration ; daily, for 29 days Experimental Results: Delayed the onset of tumor growth and the initial growth rate of the footpad tumors.
参考文献	[1]. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17. [2]. Comparative effects of indomethacin on cell proliferation and cell cycle progression in tumor cells grown in vitro and in vivo. Biochem Pharmacol. 2001 Mar 1;61(5):565-71. [3]. Inhibition of viral protein translation by indomethacin in vesicular stomatitis virus infection: role of eIF2α kinase PKR. Cell Microbiol. 2015 Sep;17(9):1391-404.
其他信息	Indomethacin sodium is the sodium salt of indomethacin, a methylated indole derivative with anti-inflammatory, analgesic, antipyretic, and uterine contraction-inhibiting effects. Indomethacin is a non-selective, reversible competitive inhibitor of cyclooxygenases 1 and 2, thereby blocking the conversion of arachidonic acid to prostaglandin precursors. Therefore, prostaglandin synthesis is reduced, and prostaglandin-mediated activities (including pain, inflammation, fever, and uterine contractions) are inhibited. See also: Indomethacin sodium (note moved to).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H21CLNNAO7
分子量	433.82
精确质量	357.076
元素分析	C, 52.60; H, 4.88; Cl, 8.17; N, 3.23; Na, 5.30; O, 25.82
CAS号	74252-25-8
相关CAS号	Indomethacin;53-86-1;Indomethacin-d4;87377-08-0;Indomethacin;53-86-1;Indomethacin sodium;7681-54-1; Indomethacin sodium hydrate;74252-25-8; 7681-54-1 (sodium)
PubChem CID	23674731
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	499.4±45.0 °C at 760 mmHg
熔点	162ºC
闪点	255.8±28.7 °C
蒸汽压	0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率	1.619
LogP	3.11
tPSA	99.05
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	512
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	UHYAQBLOGVNWNT-UHFFFAOYSA-M
InChi Code	InChI=1S/C19H16ClNO4.Na.3H2O/c1-11-15(10-18(22)23)16-9-14(25-2)7-8-17(16)21(11)19(24)12-3-5-13(20)6-4-12;;;;/h3-9H,10H2,1-2H3,(H,22,23);;3*1H2/q;+1;;;/p-1
化学名	sodium;2-[1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-yl]acetate;trihydrate
别名	Indomethacin sodium trihydrate; 74252-25-8; Indomethacin sodium salt trihydrate; Indometacin sodium; Indomethacin sodium hydrate; 0IMX38M2GG; Indometacin (sodium hydrate); Indometacin sodium trihydrate;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : 25 mg/mL (57.63 mM) DMSO : 12.5 mg/mL (28.81 mM )
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: 5 mg/mL (11.53 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : 25 mg/mL (57.63 mM)
DMSO : 12.5 mg/mL (28.81 mM )

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 5 mg/mL (11.53 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3051 mL	11.5255 mL	23.0510 mL
	5 mM	0.4610 mL	2.3051 mL	4.6102 mL
	10 mM	0.2305 mL	1.1526 mL	2.3051 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

German Treatment Optimization Study for Children with De Novo and Relapsed Langerhans cell Histiocytosis (LCH) as Part of the International Study LCH-IV
EudraCT: 2016-003568-38
Phase: Phase 3
Status: Ongoing
Date: 2017-11-14

A Randomized Controlled Pilot Trial of Indomethacin in Acute Pancreatitis
EudraCT: 2014-004844-37
Phase: Phase 3
Status: Ongoing
Date: 2015-07-16

Canadian National PDA Treatment Study
CTID: NCT04347720
Status: Completed
Date: 2024-06-21

Three Dimensional Ultrasonographic Detection of Human Ovulation
CTID: NCT06433453
Phase: Phase 4
Status: Recruiting
Date: 2024-05-29

Trial of Indomethacin in Chronic Pancreatitis
CTID: NCT04207060
Phase: Phase 1/Phase 2
Status: Completed
Date: 2024-05-06

Human Cerebral Blood Flow Regulation
CTID: NCT04265053
Phase: Early Phase 1
Status: Recruiting
Date: 2024-04-24

Brain Blood Flow Responses to Stress: Sex Differences
CTID: NCT06253702
Phase: Phase 4
Status: Recruiting
Date: 2024-04-23