| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
hCOX-1 (IC50 = 18 nM in CHO cells); hCOX-2 (IC50 = 26 nM in CHO cells)
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
据报道，吲哚美辛钠（0-150 μM；24 小时；3LL-D122 细胞）具有体外抗癌活性[2]。当吲哚美辛钠 (0-1000 μM) 激活 PKR 并磷酸化 eLF2α 时，病毒蛋白翻译停止，病毒复制受到抑制，从而保护宿主细胞免受病毒损伤 (IC50=2μM) [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中，吲哚美辛钠（0.01–10 mg/kg；口服；3 小时）会引起痛觉过敏和爪水肿，并以剂量依赖性方式逆转角叉菜胶诱导的痛觉过敏 [1]。吲哚美辛钠(10 mg/mL)在体内可抑制肿瘤生长；口服;每天一次，持续 29 天；雄性 C57BL/6J 小鼠）[2]。
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| 酶活实验 |
测定Ki和k2值对COX-2的时间依赖性抑制作用[1]
纯化的COX-2 (2.3 μg)与抑制剂在180 μl的反应缓冲液中预孵育0-15 min，然后用花生四烯酸和TMPD的混合物开始反应。用上述分光光度法测定环加氧酶活性。在没有抑制剂预孵育的情况下进行的实验中，将含有酶的测定混合物加入抑制剂和花生四烯酸/TMPD乙醇溶液中引发反应。通过使用Sigmaplot软件将数据拟合到形式为y=a + b.exp(-kobst)的一阶方程中，计算出每种抑制剂浓度下随时间变化的活性损失的速率常数(kobs)。根据Rome and Lands(1975)开发的模型分析了绵羊COX-1的时间依赖性抑制。在该模型(方案1)中，酶和抑制剂的初始可逆结合(以解离常数Ki为特征)之后是一级失活过程(以一级速率常数k2为特征)。该过程的逆转速率(k-2)可以忽略不计。 抑制剂结合的化学计量学测定[1] 等分纯化的COX-2 (0.25 mg ml-1，亚基浓度为3.4 μm)在不同浓度的抑制剂(0-8 μm)存在的缓冲液(100 mm Tris-HCl, pH 8.0, 5 mm EDTA, 1 mm苯酚)中孵育15或30分钟。然后去除等分(20 μl)，通过吸氧测定剩余的环加氧酶活性，如上所述。酶的浓度由酸水解后的氨基酸浓度决定(Percival et al.， 1994)。 花生四烯酸对COX-2抑制的时间依赖性竞争[1] 将纯化的COX-2 (3.6 μg)稀释到含有60 mm二乙基二硫代氨基甲酸的预孵化液(0.03 ml, 100 mm Tris-HCl, pH 8.0, 5 mm EDTA, 2 mm苯酚)中，以防止底物氧化(Lands et al.， 1974)和10 μm抑制剂，或10 μm抑制剂加5 μm花生四烯酸，或10 μm抑制剂加30 μm花生四烯酸。预孵育0-4分钟后，在30°C条件下用耗氧量测定总酶的酶活性，如上所述。 |
| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型： 3LL-D122 细胞（小鼠 LL 癌细胞的高度转移变体） 测试浓度： 0、20、 50、100和150μM 孵育时间：24小时 实验结果：细胞活力在20 mM时受到抑制，抑制率在 60 nM 时达到 50%。 细胞周期分析[2] 细胞类型： 3LL-D122 细胞（小鼠 LL 癌细胞的高度转移变体） 测试浓度： 0、30 和 80μM 孵育时间： 24 小时 实验结果：G2/M 期细胞百分比减少并增加了G1期细胞的百分比。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male SD (SD (Sprague-Dawley)) rat[1]
Doses: 0.01-10 mg/kg Route of Administration: po (po (oral gavage)) 3 hrs (hrs (hours)) Experimental Results: Inhibited carrageenan-induced rat paw edema in a dose-dependent manner (ED50=2.0 mg/kg) and hyperalgesia (ED50=1.5mg/kg). Animal/Disease Models: Male C57BL/6J mice [2] Doses: 10 mg/mL Route of Administration: po (po (oral gavage)) one time/day for 29 days Experimental Results: Delayed the onset of tumor growth and the initial growth rate of footpad tumors. |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Effects During Pregnancy and Lactation
◉ Overview of Drug Use During Lactation Since indomethacin is present in low levels in breast milk and can be given directly to infants, it is generally safe for breastfeeding women. However, for breastfeeding women, especially newborns or premature infants, other medications with more information available for use during lactation may be more suitable. ◉ Effects on Breastfed Infants In one case report, a breastfeeding mother took indomethacin daily from day four to day six postpartum, increasing the dose to 200 mg (3 mg/kg). On the day indomethacin was discontinued, the infant experienced generalized tonic-clonic seizures, which recurred the following day. No metabolic abnormalities were found to explain these seizures, and indomethacin levels in the mother or infant were not measured. This case was initially considered to suggest that indomethacin may cause seizures; however, subsequent research and the established therapeutic use of indomethacin in newborns make such a causal relationship seem unlikely. In one study, seven women breastfed their newborns while taking indomethacin. No adverse reactions were observed in any of the infants. ◉ Effects on lactation and breast milk As of the revision date, no relevant published information was found. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Indomethacin sodium is the sodium salt of indomethacin, a methylated indole derivative with anti-inflammatory, analgesic, antipyretic, and uterine contraction-inhibiting effects. Indomethacin is a non-selective, reversible competitive inhibitor of cyclooxygenases 1 and 2, thereby blocking the conversion of arachidonic acid to prostaglandin precursors. Therefore, prostaglandin synthesis is reduced, and prostaglandin-mediated activities (including pain, inflammation, fever, and uterine contractions) are inhibited. Indomethacin sodium is a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) that inhibits cyclooxygenase, which is essential for the formation of prostaglandins and other endogenous active substances. It also inhibits the motility of polymorphonuclear leukocytes. See also: Indomethacin (with active fraction).
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| 分子式 |
C19H15NO4CL-.NA+
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|---|---|
| 分子量 |
379.7695
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| 精确质量 |
379.058
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| 元素分析 |
C, 60.09; H, 3.98; Cl, 9.33; N, 3.69; Na, 6.05; O, 16.85
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| CAS号 |
7681-54-1
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| 相关CAS号 |
Indomethacin;53-86-1;Indomethacin sodium hydrate;74252-25-8
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| PubChem CID |
23675763
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 熔点 |
162ºC
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| LogP |
2.592
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| tPSA |
71.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
512
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C([O-])CC1=C(C)N(C(C2=CC=C(Cl)C=C2)=O)C3=C1C=C(OC)C=C3.[Na+]
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| InChi Key |
JMHRGKDWGWORNU-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H16ClNO4.Na/c1-11-15(10-18(22)23)16-9-14(25-2)7-8-17(16)21(11)19(24)12-3-5-13(20)6-4-12;/h3-9H,10H2,1-2H3,(H,22,23);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;2-[1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-yl]acetate
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| 别名 |
INDOMETHACIN SODIUM; 7681-54-1; Sodium indomethacin; Osmosin; Indomethacin (sodium); Indocin I.V.; EINECS 231-670-4; Indomethacin sodium anhydrous;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6332 mL | 13.1659 mL | 26.3317 mL | |
| 5 mM | 0.5266 mL | 2.6332 mL | 5.2663 mL | |
| 10 mM | 0.2633 mL | 1.3166 mL | 2.6332 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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