Indomethacin (Indometacin)

别名: Indometacin; Indocin. 吲哚美辛;美辛;茚甲新;消炎痛;抗炎吲哚酸;吲哚美辛D4;消炎痛,吲哚美辛;吲哚美辛(消炎痛);吲哚美辛钾; 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸; 1-对氯苯甲酰-5-甲氧基-2-甲基吲哚乙酸; 吲哚美辛 EP标准品;吲哚美辛 USP标准品
目录号: V1041 纯度: ≥98%
Indomethacin (Indometacin; Indocin) 是一种有效的、非选择性的非甾体抗炎药 (NSAID) 类 COX1 和 COX2 抑制剂,IC50 分别为 0.1 μg/mL 和 5 μg/mL。
Indomethacin (Indometacin) CAS号: 53-86-1
产品类别: COX
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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5g
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纯度: ≥98%

产品描述
Indomethacin (Indometacin; Indocin) 是一种有效的非选择性 COX1 和 COX2 抑制剂,属于非甾体抗炎药 (NSAID) 类,IC50 分别为 0.1 μg/mL 和 5 μg/mL。吲哚美辛是一种合成的非甾体吲哚衍生物,具有抗炎活性和化学预防特性,用于退烧、疼痛、僵硬和肿胀。吲哚美辛抑制环加氧酶,从而防止环加氧酶介导的杂环芳香胺形成 DNA 加合物。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
吲哚美辛(Indometacin)(0-150 μM;24 小时;3LL-D122 细胞)的体外抗肿瘤活性已有报道[2]。通过激活 PKR 和磷酸化 eF2α,吲哚美辛 (Indometacin) (0-1000 μM) 抑制病毒复制 (IC50=2 μM) 并停止病毒蛋白翻译,保护宿主细胞免受病毒伤害 [3]。当暴露于 8 μM 吲哚美辛 26 小时时,M1 型 RAW 264.7 细胞会发生 M2 型分化 [4]。当人类脂肪干细胞暴露于吲哚美辛 (200 μM) 五天时,会转分化为神经源性样细胞 [5]。
体内研究 (In Vivo)
使用吲哚美辛,可以在动物身上建立胃肠道溃疡模型。
动物实验
Animal/Disease Models: Male SD (Sprague-Dawley) rats[1]
Doses: 0.01-10 mg/kg
Route of Administration: Oral administration; for 3 hrs (hours)
Experimental Results: Inhibited the carrageenan-induced rat paw oedema (ED50=2.0 mg/kg) and hyperalgesia (ED50= 1.5 mg/kg) in a dose-dependent manner.

Animal/Disease Models: Male C57BL/6J mice[2]
Doses: 10 mg/mL
Route of Administration: Oral administration; daily, for 29 days
Experimental Results: Delayed the onset of tumor growth and the initial growth rate of the footpad tumors.
参考文献
[1]. Riendeau D, et, al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.
[2]. Eli Y, et, al. Comparative effects of indomethacin on cell proliferation and cell cycle progression in tumor cells grown in vitro and in vivo. Biochem Pharmacol. 2001 Mar 1;61(5):565-71.
[3]. Amici C, et, al. Inhibition of viral protein translation by indomethacin in vesicular stomatitis virus infection: role of eIF2α kinase PKR. Cell Microbiol. 2015 Sep;17(9):1391-404.
[4]. Luo X, Xiong H, Jiang Y, et al. Macrophage Reprogramming via Targeted ROS Scavenging and COX-2 Downregulation for Alleviating Inflammation. Bioconjug Chem. 2023;34(7):1316-1326.
[5]. Kompisch KM, Lange C, Steinemann D, et al. Neurogenic transdifferentiation of human adipose-derived stem cells? A critical protocol reevaluation with special emphasis on cell proliferation and cell cycle alterations. Histochem Cell Biol. 2010;134(5):453-468.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H16CLNO4
分子量
357.79
CAS号
53-86-1
相关CAS号
Indomethacin;53-86-1;Indomethacin sodium hydrate;74252-25-8
SMILES
ClC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C(N1C(C([H])([H])[H])=C(C([H])([H])C(=O)O[H])C2C([H])=C(C([H])=C([H])C1=2)OC([H])([H])[H])=O
InChi Key
CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H16ClNO4/c1-11-15(10-18(22)23)16-9-14(25-2)7-8-17(16)21(11)19(24)12-3-5-13(20)6-4-12/h3-9H,10H2,1-2H3,(H,22,23)
化学名
2-(1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl)acetic acid
别名
Indometacin; Indocin.
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 72 mg/mL (201.2 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol: 24 mg/mL (67.1 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7949 mL 13.9747 mL 27.9494 mL
5 mM 0.5590 mL 2.7949 mL 5.5899 mL
10 mM 0.2795 mL 1.3975 mL 2.7949 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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