| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
M2N12 targets cell division cycle 25 (Cdc25) phosphatases, specifically Cdc25C. Cdc25 phosphatases are key regulators of the cell cycle, activating cyclin-dependent kinases (CDKs) by dephosphorylating them. Cdc25C specifically activates CDK1, which is essential for entry into mitosis. By inhibiting Cdc25C with high potency (IC50 = 0.09 μM), M2N12 blocks cell cycle progression.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
M2N12（0-20 μM；72 小时）对 A-549、MDA-MB-231、KB、KB-VIN、MCF-7 和 HBE 肿瘤细胞系以及正常细胞系均表现出细胞毒活性（IC50 分别为 3.92 μM、4.63 μM、5.05 μM、6.81 μM、4.71 μM 和 6.00 μM）[1]。体外实验表明，M2N12 能有效抑制 Cdc25C，IC50 为 0.09 μM。它对 Cdc25A（IC50 = 0.53 μM）和 Cdc25B（IC50 = 1.39 μM）也具有活性。作为一种高效且高选择性的 Cdc25C 抑制剂，M2N12 具有抗肿瘤活性。这些体外活性支持其在细胞周期调控和癌症研究中的应用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
公开资料中关于M2N12的体内数据报道并不多。作为一种具有抗肿瘤活性的强效Cdc25C抑制剂，该化合物在动物癌症模型中具有潜在的应用价值。然而，目前文献中尚未详细报道具体的体内疗效研究。M2N12主要用作研究细胞周期调控和癌症生物学的工具。
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| 酶活实验 |
体外Cdc25磷酸酶抑制试验（针对M2N12）采用重组Cdc25A、Cdc25B和Cdc25C酶以及荧光底物。通过定量分析底物的去磷酸化程度来测定酶活性。将化合物以不同浓度加入，并根据剂量反应曲线计算IC50值。进行针对其他磷酸酶的选择性分析以确认其特异性。
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| 细胞实验 |
在癌细胞系中开展了M2N12的细胞活性检测。细胞用不同浓度的M2N12处理。采用流式细胞术进行细胞周期分析，以评估该化合物对细胞周期进程的影响。使用MTT或CellTiter-Glo等标准方法检测细胞活力和增殖情况。通过Western blotting检测CDK1和其他细胞周期调节因子的磷酸化状态。
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| 动物实验 |
M2N12的体内研究通常采用异种移植小鼠肿瘤模型。该化合物可通过口服或腹腔注射给药。疗效评估指标为肿瘤生长抑制率。药效学标志物，例如细胞周期进程和CDK1磷酸化，将在肿瘤组织中进行评估。然而，目前文献中尚未发表M2N12的具体体内研究方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
M2N12 的分子量为 393.83，分子式为 C20H16ClN5O2，CAS 编号为 2376577-06-7。作为一种小分子化合物，预计其生物利用度中等。现有文献中并未详细报道其药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
M2N12的毒性数据有限。与所有研究化合物一样，M2N12仅供研究用途，不得用于人体治疗。需要进行标准的体外细胞毒性试验和体内耐受性研究才能进行完整的毒性评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
M2N12（CAS号：2376577-06-7）是一种强效且高选择性的Cdc25C抑制剂（IC50 = 0.09 μM）。它还能抑制Cdc25A（IC50 = 0.53 μM）和Cdc25B（IC50 = 1.39 μM）。M2N12具有抗肿瘤活性，并被用于癌症研究。其分子式为C20H16ClN5O2，分子量为393.83。本品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C20H16CLN5O2
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|---|---|
| 分子量 |
393.8263
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| 精确质量 |
393.099
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| CAS号 |
2376577-06-7
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| 相关CAS号 |
M5N36;2832887-40-6
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| PubChem CID |
139600304
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| 外观&性状 |
Brown to red solid powder
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| LogP |
3
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| tPSA |
89.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
647
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C(C2C([H])=C([H])C([H])=NC=2C(C=1N([H])C([H])([H])C1=C([H])N(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=C([H])C=2[H])N=N1)=O)=O
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| InChi Key |
BDBIMDYALUJAPR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H16ClN5O2/c1-12-4-6-13(7-5-12)10-26-11-14(24-25-26)9-23-18-16(21)19(27)15-3-2-8-22-17(15)20(18)28/h2-8,11,23H,9-10H2,1H3
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| 化学名 |
6-chloro-7-[[1-[(4-methylphenyl)methyl]triazol-4-yl]methylamino]quinoline-5,8-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 11.11 mg/mL (28.21 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.11 mg/mL (2.82 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 11.1 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5392 mL | 12.6958 mL | 25.3917 mL | |
| 5 mM | 0.5078 mL | 2.5392 mL | 5.0783 mL | |
| 10 mM | 0.2539 mL | 1.2696 mL | 2.5392 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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