| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ERα ERβ
Estrogen receptor alpha (ERalpha; a mixed agonist/antagonist in vivo). |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在RL95-2细胞中，MPP（1、5、10、25、50和100 µM；24 h）可降低细胞活力，IC50值为20.01 µM[1]。MPP二盐酸盐在10 μM浓度下对RL95-2细胞具有抗增殖作用[1]。MPP二盐酸盐（20 µM；24 h）可降低ERα磷酸化水平，但不影响Akt磷酸化水平。MPP二盐酸盐可降低p-ERα/ERα比值[1]。
盐酸MPP可显著诱导子宫内膜癌细胞系（例如RL95-2）和卵巢平滑肌肉瘤（oLE）细胞凋亡。它能逆转β-雌二醇（E2）对这些细胞的促增殖作用。在10 uM浓度下，MPP对RL95-2细胞表现出抗增殖活性。在20 uM浓度下处理24小时后，MPP可降低ERα的磷酸化水平，而不影响Akt的磷酸化水平。在体内，盐酸MPP对小鼠子宫ERα具有激动剂/拮抗剂的混合作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
MPP 可剂量依赖性地减弱前脉冲抑制 (PPI)（低剂量：20 μg/kg 体重；高剂量：200 μg/kg 体重）[2]。
在体内，MPP盐酸盐对小鼠子宫ERα表现出混合的激动剂和拮抗剂效应。根据组织和实验条件的不同，它既可以模拟β-雌二醇的作用，也可以阻断其作用。该化合物被用于小鼠模型中，以解析ERα介导和ERβ介导的雌激素信号通路。然而，在肿瘤异种移植模型中，其详细的疗效数据尚未得到广泛报道。 |
| 酶活实验 |
检测方法：体外ERα竞争性结合试验。方案：将重组ERα配体结合域（LBD）与不同浓度的MPP盐酸盐（0.1-1000 nM）和荧光标记的雌二醇示踪剂在时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）或荧光偏振模式下孵育。通过测量示踪剂的置换来确定结合亲和力（IC50）。或者，也可以使用放射性标记的3H-雌二醇进行闪烁计数竞争性结合试验。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： RL95-2 子宫内膜癌细胞 测试浓度： 1、5、10、25、50 和 100 µM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 用 25 µM、50 µM 和 100 µM 的 MPP 二盐酸盐处理 24 小时后，细胞活力显著降低。然而，浓度低于 25 µM 的 MPP 二盐酸盐对细胞活力的影响并不显著。细胞增殖实验[1] 细胞类型： RL95-2 子宫内膜癌细胞 测试浓度： 10、15、20 和 25 µM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 在 10 μM 浓度下表现出抗增殖活性。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： RL95-2 子宫内膜癌细胞 测试浓度： 20 µM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 降低了 ERα 的磷酸化水平，但未改变 Akt 的磷酸化水平。与对照组相比，p-ERα/ERα 比率降低。 细胞：子宫内膜癌细胞系（例如，RL95-2、Ishikawa）和oLE细胞。实验方案：将细胞培养于去除激素（活性炭处理）的血清中，以去除内源性雌激素。用MPP盐酸盐（1-20 uM）单独处理细胞，或与β-雌二醇（1-10 nM）联合处理细胞24-72小时。采用MTT或BrdU掺入法检测细胞增殖。采用Annexin V/PI染色和caspase-3/7活性检测细胞凋亡。采用Western blot法，使用磷酸化特异性抗体（例如，p-Ser118、p-Ser167）分析ERα磷酸化。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 9-10周龄雄性C57BL/6N小鼠[2]
剂量： 低剂量（20 μg/kg体重）或高剂量（200 μg/kg体重） 给药途径： 皮下注射（sc）；注射体积为5 mL/kg；PPI测试前60分钟 实验结果： 导致PPI百分比呈剂量依赖性降低。200 μg/kg预处理使平均PPI百分比降低约30%。 动物模型：卵巢切除雌性小鼠（以消除内源性雌激素）。实验方案：小鼠皮下注射MPP盐酸盐（0.1-10 mg/kg），单独注射或与β-雌二醇（0.1-1 μg/只）联合注射。24-72小时后测量子宫重量，作为雌激素活性的生物测定指标。其他终点指标包括子宫上皮细胞增殖（通过Ki67免疫组化染色）和雌激素反应基因（例如补体C3、乳铁蛋白）的表达（通过qRT-PCR检测）。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
未找到MPP盐酸盐的具体药代动力学数据；请参考选择性雌激素受体调节剂（SERMs）的一般特性：SERMs通常具有中等的口服生物利用度（20-60%）和较长的血浆半衰期（12-48小时），这是由于其广泛的肠肝循环和高血浆蛋白结合率（>95%）所致。代谢主要通过CYP3A4进行，其中葡萄糖醛酸化是主要的结合途径。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
未发现具体的全面毒性数据；作为一种雌激素受体（ER）调节剂，盐酸MPP可能在高剂量下引起激素相关副作用，包括子宫内膜增生和血栓栓塞事件。然而，这些是ER调节剂的类别效应，而非化合物特异性毒性。在卵巢切除小鼠模型中，MPP在高达10 mg/kg的剂量下通常耐受性良好。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸MPP是一种用于研究雌激素受体α (ERα) 信号传导的化学工具。由于其选择性，它在区分ERα介导和ERβ介导的效应方面尤为重要。虽然它在某些组织中作为拮抗剂发挥作用（例如，阻断子宫内膜癌细胞中E2诱导的增殖），但在另一些组织中（例如，小鼠子宫）则作为部分激动剂发挥作用。它尚未获得FDA批准用于临床。
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| 分子式 |
C29H32CLN3O3
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|---|---|
| 分子量 |
506.03568649292
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| 精确质量 |
505.213
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| CAS号 |
2863676-89-3
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| 相关CAS号 |
MPP dihydrochloride;911295-24-4
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| PubChem CID |
163408961
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
70.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
621
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(N(N=C1C2=CC=C(C=C2)O)C3=CC=C(C=C3)O)C4=CC=C(C=C4)OCCN5CCCCC5.Cl
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| InChi Key |
NUFZYMONJXOTFN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H31N3O3.ClH/c1-21-28(22-5-11-25(33)12-6-22)30-32(24-9-13-26(34)14-10-24)29(21)23-7-15-27(16-8-23)35-20-19-31-17-3-2-4-18-31;/h5-16,33-34H,2-4,17-20H2,1H3;1H
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| 化学名 |
4-[1-(4-hydroxyphenyl)-4-methyl-5-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]pyrazol-3-yl]phenol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 250 mg/mL (494.03 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9761 mL | 9.8806 mL | 19.7613 mL | |
| 5 mM | 0.3952 mL | 1.9761 mL | 3.9523 mL | |
| 10 mM | 0.1976 mL | 0.9881 mL | 1.9761 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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