| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ERα ERβ
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 RL95-2 细胞中,MPP(1、5、10、25、50 和 100 µM;24 小时)会降低细胞活力,IC50 值为 20.01 µM[1]。在 10 μM 剂量下,MPP 二盐酸盐对 RL95-2 细胞具有抗增殖作用[1]。 MPP diHClide (20 µM; 24 h) 会降低 ERα 磷酸化,但不会改变 Akt 磷酸化。 MPP 二盐酸盐降低 p-ERα/ERα 比率 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
MPP 会剂量依赖性地减弱前脉冲抑制百分比 (PPI)(低剂量:20 μg/kg 体重;高剂量:200 μg/kg 体重)[2]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: RL95-2 子宫内膜癌细胞 测试浓度: 1、5、10、25、50 和 100 µM 孵育持续时间:24 小时 实验结果:用 25 µM、50 µM 和 100 µM 处理 24 小时,细胞活力显着降低。然而,浓度低于 25 µM 的 MPP 二盐酸盐不会显着改变细胞活力。细胞增殖测定[1] 细胞类型: RL95-2 子宫内膜癌细胞 测试浓度: 10、15、20 和 25 µM 孵育持续时间:72 小时 实验结果:在 10 μM 浓度下表现出抗增殖活性。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: RL95-2 子宫内膜癌细胞 测试浓度: 20 µM 孵育时间:24小时 实验结果:降低了ERα的磷酸化,但没有改变Akt的磷酸化。与对照组相比,p-ERα/ERα的比率降低。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 9-10周龄雄性C57BL/6N小鼠[2]
剂量: 低剂量(20 μg/kg体重)或高剂量(200 μg/kg体重) 给药途径: 皮下注射(sc);注射体积为5 mL/kg;PPI测试前60分钟 实验结果: 导致PPI百分比呈剂量依赖性降低。200 μg/kg预处理使平均PPI百分比降低约30%。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C29H32CLN3O3
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|---|---|
| 分子量 |
506.03568649292
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| 精确质量 |
505.213
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| CAS号 |
2863676-89-3
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| 相关CAS号 |
MPP dihydrochloride;911295-24-4
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| PubChem CID |
163408961
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
70.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
621
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NUFZYMONJXOTFN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H31N3O3.ClH/c1-21-28(22-5-11-25(33)12-6-22)30-32(24-9-13-26(34)14-10-24)29(21)23-7-15-27(16-8-23)35-20-19-31-17-3-2-4-18-31;/h5-16,33-34H,2-4,17-20H2,1H3;1H
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| 化学名 |
4-[1-(4-hydroxyphenyl)-4-methyl-5-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]pyrazol-3-yl]phenol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 250 mg/mL (494.03 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9761 mL | 9.8806 mL | 19.7613 mL | |
| 5 mM | 0.3952 mL | 1.9761 mL | 3.9523 mL | |
| 10 mM | 0.1976 mL | 0.9881 mL | 1.9761 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。