| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MPP dihydrochloride specifically targets estrogen receptor alpha (ERalpha) with high affinity, displaying over 200-fold selectivity for ERalpha over ERbeta. It binds to the ligand-binding domain of ERalpha, acting as a silent antagonist that prevents receptor activation and subsequent transcriptional activity. The compound does not exhibit any detectable agonist activity at physiological concentrations.
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| 体外研究 (In Vitro) |
MPP二盐酸盐（1、5、10、25、50和100 μM；24小时）的IC50值为20.01 μM，可降低RL95-2细胞的活力[1]。在RL95-2细胞中，10 μM的MPP二盐酸盐（20 μM；24小时）可降低ERα的磷酸化水平，但不影响Akt的磷酸化水平。MPP二盐酸盐可降低p-ERα/ERα的磷酸化水平[1]，并表现出抗细胞增殖特性[1]。
在原代海马细胞中，浓度范围为 1 pM 至 1 uM 的 MPP 二盐酸盐已被研究其对神经保护的作用。它用于阻断细胞存活实验中的 ERα 依赖性通路。单独使用或与其他化合物联合使用时，它有助于解析 ERα 和 ERβ 在各种细胞过程中的相对作用，包括氧化应激保护和细胞存活。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
MPP二盐酸盐（20 μg/kg或200 μg/kg）以剂量依赖的方式减弱前脉冲指数（PPI）[2]。
目前尚无MPP二盐酸盐单独使用时的具体体内活性数据。在动物研究中，它通常用作拮抗ERα信号通路的工具，以研究雌激素依赖性生理过程。它也被用于神经保护研究，其中ERα的抑制有助于识别受体亚型对雌激素介导的脑效应的特异性贡献。 |
| 酶活实验 |
体外受体结合实验：将 ERα 蛋白与浓度为 0.5-2 nM 的放射性标记雌二醇 (3H-E2) 在结合缓冲液（10 mM Tris-HCl，1 mM EDTA，10% 甘油，pH 7.4）中孵育。加入不同浓度的 MPP 二盐酸盐（0.1 nM 至 10 uM）。4℃ 孵育过夜。通过活性炭葡聚糖沉淀或过滤分离结合的放射性配体和游离的放射性配体。通过闪烁计数放射性。通过非线性回归计算 Ki 和 IC50 值。ERα 拮抗剂活性测定：使用带有雌激素反应元件 (ERE) 的荧光素酶报告系统。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： RL95-2 子宫内膜癌细胞 测试浓度： 1、5、10、25、50 和 100 µM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 25 µM、50 µM 和 100 µM 处理 24 小时后，细胞活力显著降低。然而，浓度低于 25 µM 的 MPP 二盐酸盐并未显著改变细胞活力。 细胞增殖实验[1] 细胞类型： RL95-2 细胞 测试浓度： 10、15、20 和 25 µM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 在 10 µM 浓度下显示出抗增殖活性。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： RL95-2 细胞系 测试浓度： 20 µM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 降低了 ERα 磷酸化水平，但未改变 Akt 磷酸化水平。与对照组相比，p-ERα/ERα 的比率降低。 对于基于细胞的信号传导研究：在不含酚红且血清经活性炭处理的培养基中培养ERα阳性细胞系（例如，MCF-7乳腺癌细胞）。在加入雌二醇（1-10 nM）前，用MPP二盐酸盐（0.1-10 μM）处理细胞30-60分钟。处理24小时后，通过MTT法评估细胞活力，或通过qRT-PCR或Western blot检测ERα靶基因（例如，pS2、孕激素受体）的表达。对于原代海马细胞研究，在H₂O₂诱导的氧化应激刺激前，用1 pM至1 μM MPP二盐酸盐处理细胞24-48小时，然后检测LDH活性和细胞存活率。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 9-10周龄雄性C57BL/6N小鼠[2]
剂量： 低剂量（20 μg/kg体重）或高剂量（200 μg/kg体重） 给药途径： 皮下注射；注射体积5mL/kg；PPI测试前60分钟的结果：导致PPI百分比呈剂量依赖性下降。200 μg/kg预处理使PPI平均百分比降低约30%。 目前尚无针对单独使用MPP二盐酸盐的体内动物实验标准方案。对于涉及ERα拮抗作用的研究：将MPP二盐酸盐以0.5-5 mg/kg的剂量腹腔注射给啮齿动物，通常将其溶解于10% DMSO和90%芝麻油或生理盐水中。在雌二醇给药前30分钟至2小时或行为学测试前注射。对于神经保护研究，应在诱导氧化应激或缺血性损伤前给药。收集脑组织进行免疫组织化学和分子分析。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无公开的MPP二盐酸盐详细药代动力学数据。该化合物分子量为542.5，属于小分子，预计口服生物利用度中等，但在研究中更常用腹腔注射给药。该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM，应以粉末形式储存于-20℃。储备液可在-20℃以下保存数月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无该ERα拮抗剂的具体毒性数据。在研究中使用的浓度范围内（体外1 pM至10 μM，体内mg/kg剂量），未见明显的毒性报道。然而，与所有研究用化学品一样，应遵循标准的实验室安全预防措施。避免吸入和皮肤接触。使用适当的个人防护装备。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
MPP二盐酸盐是一种研究级化学试剂，仅供实验室使用，不可用于诊断或治疗。它广泛用于研究ERα在神经保护、癌症、代谢和生殖生物学中的作用。该化合物应以粉末形式储存在-20℃的干燥避光环境中。它可溶于DMSO（浓度为10-50 mM）。配制储备液时，可根据需要将试管加热至37℃ 10分钟和/或在超声波浴中振荡。目前尚无临床试验或获批的治疗用途。
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| 分子式 |
C29H33CL2N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
542.49662566185
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| 精确质量 |
541.189
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| CAS号 |
911295-24-4
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| 相关CAS号 |
MPP hydrochloride;2863676-89-3;Methylpiperidino pyrazole;289726-02-9
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| PubChem CID |
135541421
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
7.332
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| tPSA |
70.75
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
621
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FWDNPWVVRVSJQH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H31N3O3.2ClH/c1-21-28(22-5-11-25(33)12-6-22)30-32(24-9-13-26(34)14-10-24)29(21)23-7-15-27(16-8-23)35-20-19-31-17-3-2-4-18-31;;/h5-16,33-34H,2-4,17-20H2,1H3;2*1H
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| 化学名 |
4-[1-(4-hydroxyphenyl)-4-methyl-5-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]pyrazol-3-yl]phenol;dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~30 mg/mL (~55.30 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8433 mL | 9.2166 mL | 18.4332 mL | |
| 5 mM | 0.3687 mL | 1.8433 mL | 3.6866 mL | |
| 10 mM | 0.1843 mL | 0.9217 mL | 1.8433 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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