| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Integrin[1]
Integrins. RGD Trifluoroacetate binds to multiple integrin subtypes including alpha3beta1, alpha5beta1, alpha8beta1, alphaIIbbeta3, alphavbeta1, alphavbeta3, alphavbeta5, alphavbeta6, alphavbeta8, and to some extent alpha2beta1 and alpha4beta1. These are the 24 integrins that bind to extracellular matrix (ECM) molecules in an RGD-dependent manner. By binding to integrins on cell surfaces, this tripeptide mediates cell adhesion, migration, and signaling. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
为了增强细胞在合成表面上的附着，RGD三氟乙酸酯是最常用和最成功的肽序列。α3β1、α5β1、α8β1、αIIbβ3、αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8以及在某种程度上α2β1和α4β1是24种以RGD依赖性方式与ECM分子结合的整合素[1]。
在体外，RGD三氟乙酸酯肽用于增强细胞在合成表面上的黏附，它是目前最有效且应用最广泛的肽序列。它通过与整合素结合定位到特定细胞系，从而诱导特定的细胞反应。该肽促进细胞黏附，是研究整合素-配体相互作用以及在组织工程和药物递送应用中促进细胞在生物材料表面黏附的关键工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
RGD三氟乙酸酯本身的体内直接活性报道不多，因为它主要用作表面涂层或偶联剂。然而，已有研究表明，RGD肽固定在生物材料表面时，能够影响体内细胞行为和组织整合。该化合物能够促进细胞黏附，并且由于其整合素结合特性，与纳米颗粒或药物载体偶联后，可以促进靶向递送治疗药物。需要进一步的体内研究来确定其具体疗效。
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| 酶活实验 |
RGD三氟乙酸酯与整合素受体的结合亲和力可通过表面等离子共振（SPR）或酶联免疫吸附试验（ELISA）进行评估。对于SPR，将纯化的整合素蛋白固定在传感器芯片上，然后在25℃下，用流动缓冲液（含0.005% Tween-20的PBS，pH 7.4）将浓度递增的RGD三氟乙酸酯（例如0.1-100 uM）流过芯片。根据结合速率和解离速率计算结合亲和力（KD）。对于竞争性ELISA，用细胞外基质（ECM）蛋白包被孔板，在不同浓度的RGD存在下与整合素孵育，并使用特异性抗体检测结合的整合素。
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| 细胞实验 |
将贴壁细胞（例如成纤维细胞或内皮细胞）接种于96孔板中，在37℃、5% CO₂条件下培养至70-80%汇合度。进行细胞黏附实验时，用RGD三氟乙酸酯（0.1-100 μg/mL）的PBS溶液于4℃包被孔板过夜，然后用1% BSA封闭。接种细胞（1-5×10⁴个细胞/孔），并在37℃孵育30-60分钟。洗去未黏附的细胞，用4%多聚甲醛固定，并用结晶紫或Calcein-AM染色。通过测量吸光度或荧光强度来量化细胞黏附。进行细胞铺展实验时，使用鬼笔环肽染色来观察肌动蛋白细胞骨架。
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| 动物实验 |
对于使用RGD功能化生物材料或药物递送系统的体内研究，应使用携带皮下异种移植瘤的免疫缺陷小鼠（例如，6-8周龄、18-22克的裸鼠）。根据初步疗效研究确定的剂量（通常为1-10 mg/kg RGD肽当量），通过尾静脉注射RGD偶联纳米颗粒或治疗药物，每2-3天一次，持续2-4周。每2-3天使用游标卡尺监测肿瘤体积，每周两次测量体重。在多个时间点采集血液样本进行药代动力学分析，并在研究终点采集肿瘤和主要器官进行生物分布分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
RGD三氟乙酸酯的ADME（吸收、分布、代谢和排泄）特性尚未得到充分表征。作为一种三肽，它很可能在生物体液中被蛋白酶快速降解，从而限制了其单独给药时的全身生物利用度。然而，当与纳米颗粒或较大载体结合时，其药代动力学特征主要受载体的影响。三氟乙酸盐形式可提高溶解度和稳定性。该化合物在水中的溶解度≥60 mg/mL (130.33 mM)。应以粉末形式在-20℃下保存长达3年，或在溶剂中于-80℃下保存6个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
RGD三氟乙酸盐的安全性通常被认为有利于科研用途。该化合物应按照标准实验室防护措施进行操作：使用个人防护装备，包括手套和实验服，避免吸入和皮肤接触。由于其肽类性质，在典型的科研浓度下，预计其急性毒性较低。然而，与所有科研化学品一样，应谨慎操作。该化合物仅供科研使用，不得用于人类或动物的诊断或治疗。目前尚未有关于该特定盐型具有致畸或致癌作用的报道。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
RGD三氟乙酸酯是一种专门用于研究细胞黏附和整合素相互作用的试剂，不具有直接的临床应用价值。其主要应用包括：1）包覆生物材料和组织工程支架以促进细胞黏附；2）与纳米颗粒偶联，用于靶向递送药物至表达整合素的细胞；3）研究整合素介导的信号通路；4）作为细胞黏附实验中的标准对照。它尚未获准用于治疗用途。RGD序列存在于许多细胞外基质蛋白中，是整合素结合的识别基序。
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| 分子式 |
C14H23F3N6O8
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|---|---|
| 分子量 |
460.363033533096
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| 精确质量 |
460.152
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| CAS号 |
2378808-45-6
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| 相关CAS号 |
RGD;99896-85-2
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| PubChem CID |
132472231
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
261
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
588
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
FC(C(=O)O)(F)F.O=C([C@H](CCC/N=C(\N)/N)N)NCC(N[C@H](C(=O)O)CC(=O)O)=O
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| InChi Key |
FBPDETPEHPAQDC-LEUCUCNGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H22N6O6.C2HF3O2/c13-6(2-1-3-16-12(14)15)10(22)17-5-8(19)18-7(11(23)24)4-9(20)21;3-2(4,5)1(6)7/h6-7H,1-5,13H2,(H,17,22)(H,18,19)(H,20,21)(H,23,24)(H4,14,15,16);(H,6,7)/t6-,7-;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]acetyl]amino]butanedioic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 60 mg/mL (130.33 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (217.22 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1722 mL | 10.8611 mL | 21.7221 mL | |
| 5 mM | 0.4344 mL | 2.1722 mL | 4.3444 mL | |
| 10 mM | 0.2172 mL | 1.0861 mL | 2.1722 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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