| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RGD (Arg-Gly-Asp) specifically binds to integrin receptors αVβ3 and αVβ5, mediating cell adhesion and signaling pathways [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
用于促进细胞在人造表面上附着的最流行和最成功的肽序列是RGD。 24 个整合素(α3β1、α5β1、α8β1、αIIbβ3、αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8,以及较小程度的 α2β1 和 α4β1)以 RGD 依赖性方式与 ECM 分子结合[1]。
RGD 修饰的聚合物显著增强内皮细胞(HUVEC)在生物材料表面的粘附和铺展,细胞密度较未修饰对照组增加 3 - 5 倍 [1] RGD 功能化表面促进成纤维细胞的粘着斑形成和肌动蛋白细胞骨架重组,通过 vinculin 和鬼笔环肽免疫荧光染色观察到 [1] 含 RGD 的短肽诱导黑色素瘤细胞(B16F10)剂量依赖性粘附于细胞外基质蛋白(如纤连蛋白),10 μM 肽浓度时粘附达峰值 [1] RGD 修饰的聚乳酸 - 羟基乙酸共聚物(PLGA)支架支持成骨细胞分化,表现为碱性磷酸酶活性和 I 型胶原沉积增加 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
Anima 研究表明,RGD-4C-FITC 肽在体内与内皮细胞和肿瘤细胞结合,并且肽靶向应该允许将治疗药物递送至内皮细胞和肿瘤细胞。
RGD 包被的钛植入物在大鼠股骨缺损模型中显示出更好的骨整合效果,8 周后新骨形成量较未包被植入物增加 40% [1] RGD 修饰的水凝胶在小鼠皮下模型中促进新生血管生成,CD31 免疫组化显示微血管密度增加 2.5 倍 [1] |
| 酶活实验 |
整合素结合实验:生物素化 RGD 肽固定于链霉亲和素包被的平板,加入重组 αVβ3 整合素(100 nM),通过抗 αV 抗体偶联的辣根过氧化物酶(HRP)检测结合。450 nm 吸光度显示剂量依赖性结合,5 μM RGD 时信号最强 [1]
- 粘着斑激酶(FAK)激活实验:HUVEC 接种于 RGD 修饰表面 2 小时后裂解,通过 Western blot 定量磷酸化 FAK(Tyr397)水平。RGD 处理使 p-FAK 表达较非粘附对照组增加 200% [1] |
| 细胞实验 |
细胞粘附实验:细胞(如 HUVEC、成纤维细胞)悬浮于含 RGD 肽(0.1–100 μM)的无血清培养基中,接种于聚合物表面。1 小时后洗去未粘附细胞,结晶紫染色后通过 595 nm 吸光度定量粘附效率 [1]
- 迁移实验:在 RGD 修饰平板上培养的汇合 HUVEC 单层刮出划痕,允许细胞迁移 24 小时,相差显微镜测量伤口闭合率。RGD 包被表面较未修饰对照组迁移率提高 30% [1] - 分化实验:成骨前体细胞(MC3T3-E1)在 RGD 功能化支架上培养 21 天后矿化增加,茜素红染色和钙沉积定量显示 [1] |
| 动物实验 |
骨整合研究:将涂覆RGD接枝聚乙二醇(PEG)的钛种植体植入大鼠股骨髁。分别于术后4周和8周处死动物,并采用微型计算机断层扫描(μCT)和组织学方法分析种植体。RGD处理组的骨-种植体接触率(BIC)高于对照组(55% vs. 30%)[1]
- 新生血管形成实验:将RGD修饰的明胶水凝胶皮下植入C57BL/6小鼠体内。7天后,取出种植体,固定并进行CD31染色以观察内皮细胞。使用ImageJ软件对微血管密度进行定量分析[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
RGD修饰的生物材料在体外(MTT试验)或体内(组织病理学分析)均未显示出细胞毒性或炎症反应的迹象[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Arg-Gly-Asp 是一种寡肽。
据报道,在 Bitis arietans 中存在精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸,并有相关数据。 RGD 序列是细胞外基质蛋白中介导细胞-基质相互作用的关键基序[1] 基于 RGD 的生物材料可应用于组织工程、药物递送和植入物涂层[1] RGD 的生物活性取决于其呈现方式(例如,表面密度、肽构象)以及靶细胞表达的特定整合素亚型[1] 可以对 RGD 修饰的聚合物进行定制,以促进细胞特异性粘附,同时最大限度地减少非特异性蛋白质吸附[1] |
| 分子式 |
C12H22N6O6
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|---|---|---|
| 分子量 |
346.34
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| 精确质量 |
346.16
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| CAS号 |
99896-85-2
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| 相关CAS号 |
RGD Trifluoroacetate;2378808-45-6
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| PubChem CID |
104802
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
153-155℃ (ethyl ether )
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| 折射率 |
1.648
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| LogP |
-1.94
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| tPSA |
220.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
504
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C(C[C@@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)O)N)CN=C(N)N
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| InChi Key |
IYMAXBFPHPZYIK-BQBZGAKWSA-N
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| InChi Code |
IYMAXBFPHPZYIK-BQBZGAKWSA-N
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| 化学名 |
Arginylglycylaspartic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8873 mL | 14.4367 mL | 28.8734 mL | |
| 5 mM | 0.5775 mL | 2.8873 mL | 5.7747 mL | |
| 10 mM | 0.2887 mL | 1.4437 mL | 2.8873 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。