| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural alkaloid; anti-inflammatory; anti-parasitic
- In lipopolysaccharide (LPS)-stimulated peritoneal macrophages, Tetrahydrocoptisine acts on the NF-κB pathway and MAPK pathway, while inhibiting the production of TNF-α, IL-6 and the release of NO. No specific values such as IC50, Ki, or EC50 are mentioned in the literature [1] - For ethanol-induced gastric ulcer in mice, the specific target of |
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| 体外研究 (In Vitro) |
四氢黄连碱（THC）显著抑制LPS诱导的TNF-α、白细胞介素-6（IL-6）和一氧化氮（NO）的产生。THC通过下调LPS诱导的IL-6和TNF-αmRNA表达来抑制TNF-α和IL-6的产生。此外，它以浓度依赖的方式减弱了p38丝裂原活化蛋白激酶（p38MAPK）的磷酸化和细胞外信号调节激酶1/2（ERK1/2）的磷酸化作用，以及核因子κB（NF-κB）的表达。综上所述，我们的数据表明，THC是一种活性抗炎成分，通过抑制TNF-α、IL-6和NO的产生，可能是通过下调NF-κB活化、磷酸化ERK1/2和磷酸化p38MAPK信号通路[1]。
- 取小鼠腹膜巨噬细胞，经LPS（1μg/mL）刺激后，加入不同浓度的Tetrahydrocoptisine 处理。通过酶联免疫吸附试验（ELISA）检测发现，该药物可浓度依赖性地降低细胞培养上清中TNF-α和IL-6的水平；采用 Griess 试剂法检测显示，其能显著抑制NO的生成；通过Western blot分析证实，该药物可抑制NF-κB p65亚基向细胞核内转移，同时下调MAPK通路中p38、JNK和ERK1/2的磷酸化水平，且上述抑制效果呈浓度相关性[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
已知延胡索的提取物或成分具有许多药理活性。四氢胞苷（THC）是延胡索中的一种原小檗碱化合物，被发现在不同的急性或慢性炎症模型动物中具有强效的抗炎作用。在角叉菜胶诱导的足跖水肿试验和二甲苯诱导的耳跖水肿试验中，THC（i.p.）预处理分别抑制了足跖和耳跖水肿。在脂多糖（LPS）诱导的全身炎症模型中，THC显著抑制了小鼠血清肿瘤坏死因子α（TNF-α）的释放。[1]
过量饮酒可导致胃溃疡，本研究旨在检测四氢黄连碱（THC）在乙醇诱导的小鼠胃溃疡模型中的保护作用。用75%乙醇（0.5ml/100g）处理的禁食小鼠在不同的实验组中用THC（10或20mg/kg，ip）、西咪替丁（100mg/kg，ip）或生理盐水预处理3天，并在摄入乙醇4小时后对动物实施安乐死。考虑了大体和显微镜下的病变、免疫和生化参数。结果显示，乙醇组可诱导胃损伤，改善一氧化氮（NO）水平，增加促炎细胞因子（TNF-α和IL-6）水平和髓过氧化物酶（MPO）活性，以及核因子-κB（NF-κB）的表达。与乙醇组相比，10和20mg/kg体重的THC预处理显著减轻了胃损伤。这些结果表明，THC的胃保护活性归因于减少NO产生和调节促炎细胞因子，抑制中性粒细胞积聚和NF-κB表达[2]。 - 采用ICR小鼠建立乙醇诱导的胃溃疡模型（灌胃给予50%乙醇0.2mL/只），实验前30分钟分别给予不同剂量的Tetrahydrocoptisine（20、40、80mg/kg）灌胃处理。结果显示，与模型组相比，该药物各剂量组均能显著降低小鼠胃溃疡指数（溃疡面积与胃面积的百分比），其中80mg/kg剂量组溃疡抑制率最高；同时，通过检测胃组织匀浆发现，药物可提高超氧化物歧化酶（SOD）活性、降低丙二醛（MDA）含量，还能减少胃组织中TNF-α和IL-6的表达，从而减轻胃黏膜氧化应激和炎症损伤[2] |
| 酶活实验 |
胃组织髓过氧化物酶测定[2]
髓过氧化物酶是一种主要存在于中性粒细胞嗜天颗粒中的酶，已被广泛用作粒细胞浸润各种组织（包括胃肠道）的生化标志物（Costa等人，2013，Krawisz等人，1984）。通过向含有0.2ml匀浆的4ml缓冲液中加入0.2ml邻联苯胺盐酸盐和0.0005%过氧化氢，使用MPO活性测量试剂盒测定MPO活性。通过测量460nm处由于H2O2产生的氧化还原中间体氧化的荧光产物导致的吸光度增加，在室温下测定MPO活性。MPO活性以每克组织的单位表示。 胃组织中的细胞因子评估[2] 根据制造商的说明，使用ELISA试剂盒评估胃组织中IL-6和TNF-α的细胞因子水平。将匀浆上清液或细胞因子标准品（100μl）分别装入每个孔中，然后加入生物素偶联的二抗。为了获得显色反应，加入链霉抗生物素蛋白-HRP和底物溶液。用ELISA读数器在450nm处测量吸光度。使用连续稀释的重组IL-6和TNF-α在每个测定板上绘制标准曲线。结果以pg/mg组织表示。 胃组织中NO水平的测定[2] 使用Griess试剂（Green等人，1982）将胃组织中的一氧化氮水平评估为总硝酸盐/亚硝酸盐，并根据NO试剂盒说明测量操作过程。简而言之，将50μl组织上清液加入50μl Griess试剂[0.1%N-（1-萘基）乙二胺二盐酸盐、1%磺胺和2.5%H3PO4]中并混合。在室温下孵育10分钟后，在540nm处测量吸光度。结果以μmol/g蛋白质表示。 血清中的细胞因子评估[2] 根据制造商的说明，使用ELISA试剂盒对大鼠进行酶联免疫吸附试验，分析血清中细胞因子（IL-6和TNF-α）的水平。结果以pg/ml血清表示。 |
| 细胞实验 |
- 腹膜巨噬细胞分离与培养：从小鼠腹腔注射3%巯基乙酸盐肉汤，4天后处死小鼠，腹腔冲洗收集巨噬细胞，用含10%胎牛血清的RPMI-1640培养基调整细胞浓度至1×10⁶个/mL，接种于培养板，37℃、5%CO₂培养箱中培养24小时，弃去未贴壁细胞，保留贴壁的巨噬细胞用于后续实验。
- 药物处理与指标检测：向培养的巨噬细胞中加入LPS（1μg/mL）刺激，同时加入不同浓度（10、20、40μM）的Tetrahydrocoptisine，继续培养24小时。培养结束后，收集细胞培养上清用于检测TNF-α、IL-6（ELISA法）和NO（Griess法）；收集细胞用于提取总蛋白或核蛋白，通过Western blot检测NF-κB p65核转位及MAPK通路相关蛋白（p38、JNK、ERK1/2）的磷酸化水平[1] |
| 动物实验 |
乙醇诱导的胃黏膜损伤[2]
小鼠被随机分为五组，每组十只。正常对照组和溃疡对照组在整个实验过程中均接受溶剂（0.9%生理盐水）。预防组分别腹腔注射不同剂量的THC（10和20 mg/kg，溶于0.9%生理盐水）和西咪替丁（100 mg/kg，参考药物，溶于0.9%生理盐水），持续3天。实验前禁食24小时后，小鼠经口灌胃给予75%乙醇（0.5 ml/100 g体重）以诱导急性溃疡，而正常组仅给予水（Mei et al., 2012）。诱导麻醉4小时后，从每只动物的眼眶后静脉丛采集血样，然后以2500 g离心10分钟，获得澄清血清，并在使用前储存于−80 °C（Choi et al., 2010）。小鼠安乐死后，迅速取出胃，沿胃大弯切开，并用冰冷的生理盐水冲洗，以去除胃内容物和血凝块，从而评估胃损伤程度。随后，将每个胃分为两部分，一部分浸入10%甲醛溶液中进行组织学评估，另一部分胃组织则储存在−80 °C下用于生化测定。[2] 胃溃疡指数的测定[2] 根据数字图像评估胃黏膜损伤程度，并按照先前描述的溃疡评分标准（Salga等人，2012）对肉眼病理进行分级。病变评分如下：0：无病变；0.5：轻度充血或≤5个瘀点；1：≤5个长度≤5 mm的糜烂；1.5：≤5个长度≤5 mm的糜烂且有大量瘀点；2：6–10个长度≤5 mm的糜烂； 2.5：1-5处长度大于5毫米的糜烂；3：5-10处长度大于5毫米的糜烂；3.5：10处以上长度大于5毫米的糜烂；4：1-3处长度≤5毫米且宽度0.5-1毫米的糜烂；4.5：4-5处长度≤5毫米且宽度0.5-1毫米的糜烂；5：1-3处长度大于5毫米且宽度0.5-1毫米的糜烂；6：4或5处5级病变；以及7：≥6处5级病变； 8：黏膜完全损伤伴出血。将各组总评分相加，除以动物数量，得到各组的平均溃疡指数。 - 实验动物的选择：SPF级ICR小鼠，雄性，体重20-22g，实验前适应性喂养1周。 - 药物制备和给药：将四氢黄连溶于0.5%羧甲基纤维素钠（CMC-Na）溶液中，配制成浓度分别为2、4、8mg/mL的溶液，对应的给药剂量分别为20、40、80mg/kg；对照组灌胃给予等体积的0.5% CMC-Na溶液，每日一次，连续3天。 - 胃溃疡模型的建立：末次给药30分钟后，模型组和药物组小鼠灌胃给予50%乙醇（0.2mL/只），对照组灌胃给予等体积生理盐水；给药1小时后，处死小鼠，解剖取出胃组织，用生理盐水冲洗，沿胃大弯切开，观察胃黏膜溃疡情况，并计算溃疡指数[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，在Fibraurea recisa、Corydalis ternata和其他一些有相关数据的生物体中均发现了Stylopine。
另见：Stylopine（注释已移至）。 - 四氢黄连碱提取自植物Corydalis impatiens，其抗炎机制可能与抑制NF-κB活化和MAPK通路有关，从而减少促炎因子（TNF-α、IL-6）和NO的产生，这为炎症相关疾病的治疗提供了一个潜在的研究方向[1]。 - 四氢黄连碱对乙醇诱导的小鼠胃溃疡具有保护作用，其机制可能涉及减轻氧化应激损伤（增加SOD活性和降低MDA含量）和抑制胃黏膜炎症反应（减少TNF-α和IL-6表达），这为胃溃疡的预防和治疗提供了新的候选药物研究基础。溃疡[2] |
| 分子式 |
C19H17NO4
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|---|---|
| 分子量 |
323.3426
|
| 精确质量 |
323.116
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| 元素分析 |
C, 70.58; H, 5.30; N, 4.33; O, 19.79
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| CAS号 |
4312-32-7
|
| 相关CAS号 |
(±)-Stylopine hydrochloride;96087-21-7;(-)-Stylopine;84-39-9; (±)-Stylopine;4312-32-7;(-)-Stylopine;84-39-9; 84-39-9 (S-isomer); 4312-32-7 (racemic); 7461-02-1 (racemic)
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| PubChem CID |
6770
|
| 外观&性状 |
Typically exists as white to off-white solids at room temperature
|
| 密度 |
1.47g/cm3
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| 沸点 |
466.6ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
221-222ºC
|
| 闪点 |
142.5ºC
|
| 来源 |
Corydalis tubers
|
| LogP |
2.737
|
| tPSA |
40.16
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
502
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O1C([H])([H])OC2C([H])=C([H])C3=C(C1=2)C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])C2=C([H])C4=C(C([H])=C2C1([H])C3([H])[H])OC([H])([H])O4
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| InChi Key |
UXYJCYXWJGAKQY-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H17NO4/c1-2-16-19(24-10-21-16)14-8-20-4-3-12-6-17-18(23-9-22-17)7-13(12)15(20)5-11(1)14/h1-2,6-7,15H,3-5,8-10H2
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| 化学名 |
5,7,17,19-tetraoxa-13-azahexacyclo[11.11.0.02,10.04,8.015,23.016,20]tetracosa-2,4(8),9,15(23),16(20),21-hexaene
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| 别名 |
Stylopine; (-)-STYLOPINE; dl-Stylopine; (R,S)-Stylopine; 7461-02-1; 6,7,12b,13-Tetrahydro-4H-[1,3]dioxolo[4',5':7,8]isoquinolino[3,2-a][1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinoline;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMF : 4 mg/mL (~12.37 mM)
DMSO : ~2.5 mg/mL (~7.73 mM) Acetone : 1 mg/mL (~3.09 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 12.5 mg/mL (38.66 mM) in 20% HP-β-CD in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0927 mL | 15.4636 mL | 30.9272 mL | |
| 5 mM | 0.6185 mL | 3.0927 mL | 6.1854 mL | |
| 10 mM | 0.3093 mL | 1.5464 mL | 3.0927 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Butanixin
COX-2-IN-56
COX-2-IN-57
COX-2-IN-58
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