| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural alkaloid; anti-inflammatory; anti-parasitic
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| 体外研究 (In Vitro) |
四氢黄连碱（THC）显著抑制LPS诱导的TNF-α、白细胞介素-6（IL-6）和一氧化氮（NO）的产生。THC通过下调LPS诱导的IL-6和TNF-αmRNA表达来抑制TNF-α和IL-6的产生。此外，它以浓度依赖的方式减弱了p38丝裂原活化蛋白激酶（p38MAPK）的磷酸化和细胞外信号调节激酶1/2（ERK1/2）的磷酸化作用，以及核因子κB（NF-κB）的表达。综上所述，我们的数据表明，THC是一种活性抗炎成分，通过抑制TNF-α、IL-6和NO的产生，可能是通过下调NF-κB活化、磷酸化ERK1/2和磷酸化p38MAPK信号通路[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
已知延胡索的提取物或成分具有许多药理活性。四氢胞苷（THC）是延胡索中的一种原小檗碱化合物，被发现在不同的急性或慢性炎症模型动物中具有强效的抗炎作用。在角叉菜胶诱导的足跖水肿试验和二甲苯诱导的耳跖水肿试验中，THC（i.p.）预处理分别抑制了足跖和耳跖水肿。在脂多糖（LPS）诱导的全身炎症模型中，THC显著抑制了小鼠血清肿瘤坏死因子α（TNF-α）的释放。[1]
过量饮酒可导致胃溃疡，本研究旨在检测四氢黄连碱（THC）在乙醇诱导的小鼠胃溃疡模型中的保护作用。用75%乙醇（0.5ml/100g）处理的禁食小鼠在不同的实验组中用THC（10或20mg/kg，ip）、西咪替丁（100mg/kg，ip）或生理盐水预处理3天，并在摄入乙醇4小时后对动物实施安乐死。考虑了大体和显微镜下的病变、免疫和生化参数。结果显示，乙醇组可诱导胃损伤，改善一氧化氮（NO）水平，增加促炎细胞因子（TNF-α和IL-6）水平和髓过氧化物酶（MPO）活性，以及核因子-κB（NF-κB）的表达。与乙醇组相比，10和20mg/kg体重的THC预处理显著减轻了胃损伤。这些结果表明，THC的胃保护活性归因于减少NO产生和调节促炎细胞因子，抑制中性粒细胞积聚和NF-κB表达[2]。 |
| 酶活实验 |
胃组织髓过氧化物酶测定[2]
髓过氧化物酶是一种主要存在于中性粒细胞嗜天颗粒中的酶，已被广泛用作粒细胞浸润各种组织（包括胃肠道）的生化标志物（Costa等人，2013，Krawisz等人，1984）。通过向含有0.2ml匀浆的4ml缓冲液中加入0.2ml邻联苯胺盐酸盐和0.0005%过氧化氢，使用MPO活性测量试剂盒测定MPO活性。通过测量460nm处由于H2O2产生的氧化还原中间体氧化的荧光产物导致的吸光度增加，在室温下测定MPO活性。MPO活性以每克组织的单位表示。 胃组织中的细胞因子评估[2] 根据制造商的说明，使用ELISA试剂盒评估胃组织中IL-6和TNF-α的细胞因子水平。将匀浆上清液或细胞因子标准品（100μl）分别装入每个孔中，然后加入生物素偶联的二抗。为了获得显色反应，加入链霉抗生物素蛋白-HRP和底物溶液。用ELISA读数器在450nm处测量吸光度。使用连续稀释的重组IL-6和TNF-α在每个测定板上绘制标准曲线。结果以pg/mg组织表示。 胃组织中NO水平的测定[2] 使用Griess试剂（Green等人，1982）将胃组织中的一氧化氮水平评估为总硝酸盐/亚硝酸盐，并根据NO试剂盒说明测量操作过程。简而言之，将50μl组织上清液加入50μl Griess试剂[0.1%N-（1-萘基）乙二胺二盐酸盐、1%磺胺和2.5%H3PO4]中并混合。在室温下孵育10分钟后，在540nm处测量吸光度。结果以μmol/g蛋白质表示。 血清中的细胞因子评估[2] 根据制造商的说明，使用ELISA试剂盒对大鼠进行酶联免疫吸附试验，分析血清中细胞因子（IL-6和TNF-α）的水平。结果以pg/ml血清表示。 |
| 动物实验 |
乙醇诱导的胃黏膜损伤[2]
小鼠被随机分为五组，每组十只。正常对照组和溃疡对照组在整个实验过程中均接受溶剂（0.9%生理盐水）。预防组分别腹腔注射不同剂量的THC（10和20 mg/kg，溶于0.9%生理盐水）和西咪替丁（100 mg/kg，参考药物，溶于0.9%生理盐水），持续3天。实验前禁食24小时后，小鼠经口灌胃给予75%乙醇（0.5 ml/100 g体重）以诱导急性溃疡，而正常组仅给予水（Mei et al., 2012）。诱导麻醉4小时后，从每只动物的眼眶后静脉丛采集血样，然后以2500 g离心10分钟，获得澄清血清，并在使用前储存于−80 °C（Choi et al., 2010）。小鼠安乐死后，迅速取出胃，沿胃大弯切开，并用冰冷的生理盐水冲洗，以去除胃内容物和血凝块，从而评估胃损伤程度。随后，将每个胃分为两部分，一部分浸入10%甲醛溶液中进行组织学评估，另一部分胃组织则储存在−80 °C下用于生化测定。[2] 胃溃疡指数的测定[2] 根据数字图像评估胃黏膜损伤程度，并按照先前描述的溃疡评分标准（Salga等人，2012）对肉眼病理进行分级。病变评分如下：0：无病变；0.5：轻度充血或≤5个瘀点；1：≤5个长度≤5 mm的糜烂；1.5：≤5个长度≤5 mm的糜烂且有大量瘀点；2：6–10个长度≤5 mm的糜烂； 2.5：1-5处长度大于5毫米的糜烂；3：5-10处长度大于5毫米的糜烂；3.5：超过10处长度大于5毫米的糜烂；4：1-3处长度≤5毫米、宽度0.5-1毫米的糜烂；4.5：4-5处长度≤5毫米、宽度0.5-1毫米的糜烂；5：1-3处长度大于5毫米、宽度0.5-1毫米的糜烂；6：4或5处5级病变；7：≥6处5级病变；8：黏膜完全损伤并伴有出血。将各组总评分相加，除以动物数量，得到各组的平均溃疡指数。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C19H18CLNO4
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|---|---|
| 分子量 |
359.80
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| 精确质量 |
359.092
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| CAS号 |
96087-21-7
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| 相关CAS号 |
(±)-Stylopine;4312-32-7;(-)-Stylopine;84-39-9; 84-39-9 (S-isomer); 4312-32-7 (racemic); 7461-02-1 (racemic)
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| PubChem CID |
131864060
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| 外观&性状 |
Typically exists as white to off-white solids at room temperature
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| 来源 |
Corydalis tubers
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| tPSA |
40.2Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
502
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.O1COC2C1=CC1CCN3CC4C(CC3C=1C=2)=CC=C1C=4OCO1
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| InChi Key |
WZUQSTMUNWBERD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H17NO4.ClH/c1-2-16-19(24-10-21-16)14-8-20-4-3-12-6-17-18(23-9-22-17)7-13(12)15(20)5-11(1)14;/h1-2,6-7,15H,3-5,8-10H2;1H
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| 化学名 |
5,7,17,19-tetraoxa-13-azahexacyclo[11.11.0.02,10.04,8.015,23.016,20]tetracosa-2,4(8),9,15(23),16(20),21-hexaene;hydrochloride
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| 别名 |
Stylopine hydrochloride; 96087-21-7; 5,7,17,19-tetraoxa-13-azahexacyclo[11.11.0.02,10.04,8.015,23.016,20]tetracosa-2,4(8),9,15(23),16(20),21-hexaene;hydrochloride; ( inverted exclamation markA)-Stylopine (hydrochloride); 6,7,12b,13-Tetrahydro-4H-[1,3]dioxolo[4',5':7,8]isoquinolino[3,2-a][1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinoline hydrochloride; DL-Stylopine (hydrochloride);
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 2 mg/mL (5.56 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7793 mL | 13.8966 mL | 27.7932 mL | |
| 5 mM | 0.5559 mL | 2.7793 mL | 5.5586 mL | |
| 10 mM | 0.2779 mL | 1.3897 mL | 2.7793 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Ipflufenoquin
HDAC6-IN-27
Antimalarial agent 34
DNDI-6174
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