| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural alkaloid; anti-inflammatory; anti-parasitic
(±)-Stylopine hydrochloride targets inflammatory pathways and microbial pathogens. Its anti-inflammatory activity is mediated through modulation of oxidative stress and inhibition of inflammatory mediators. The compound exhibits antimicrobial activity against various pathogens. Its antitumor activity may involve induction of apoptosis and inhibition of cell proliferation. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
四氢黄连碱 (THC) 显著抑制脂多糖 (LPS) 诱导的肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、白细胞介素-6 (IL-6) 和一氧化氮 (NO) 的产生。THC 通过下调 LPS 诱导的 IL-6 和 TNF-α mRNA 表达来抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生。此外，THC 还以浓度依赖的方式减弱 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (p38MAPK) 和细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK1/2) 的磷酸化以及核因子 κB (NF-κB) 的表达。综合我们的数据表明，THC 是一种活性抗炎成分，其作用机制可能是通过下调 NF-κB 激活、磷酸化 ERK1/2 和磷酸化 p38MAPK 信号通路，从而抑制 TNF-α、IL-6 和 NO 的产生[1]。
(±)-盐酸替洛平在体外表现出抗炎、抗菌和抗肿瘤活性。它能调节氧化应激并抑制炎症介质。该化合物的活性通常通过基于细胞的检测来评估，包括细胞因子产生、微生物生长抑制和癌细胞活力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
已知延胡索（Corydalis impatiens）的提取物或成分具有多种药理活性。四氢黄连素（THC）是延胡索中的一种原小檗碱化合物，在不同的急性或慢性炎症动物模型中均表现出显著的抗炎作用。腹腔注射THC预处理可分别抑制角叉菜胶诱导的小鼠足爪水肿和二甲苯诱导的小鼠耳廓水肿。在脂多糖（LPS）诱导的全身炎症模型中，THC显著抑制小鼠血清肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的释放[1]。过量饮酒可导致胃溃疡，本研究旨在探讨四氢黄连素（THC）对乙醇诱导的小鼠胃溃疡模型的保护作用。禁食小鼠经75%乙醇（0.5ml/100g）处理后，在不同的实验组中分别预先腹腔注射THC（10或20mg/kg）、西咪替丁（100mg/kg）或生理盐水，持续3天。乙醇摄入4小时后处死动物。观察并分析胃黏膜的肉眼和显微镜下病变、免疫学和生化指标。结果显示，乙醇可诱导胃损伤，并导致一氧化氮（NO）水平升高、促炎细胞因子（TNF-α和IL-6）水平升高、髓过氧化物酶（MPO）活性增强以及核因子-κB（NF-κB）表达上调。与乙醇组相比，预先腹腔注射10和20mg/kg体重的THC可显著减轻胃损伤。这些结果表明，THC的胃保护作用归因于其降低NO生成、调节促炎细胞因子、抑制中性粒细胞聚集和NF-κB表达[2]。
盐酸(±)-斯替洛平的体内活性已通过其在治疗多种疾病中的传统应用得到证实。其抗炎、抗菌和抗肿瘤活性提示其在炎症、感染和癌症模型中具有潜在的体内疗效。需要进一步的体内研究来评估其治疗潜力。 |
| 酶活实验 |
胃组织中髓过氧化物酶的测定[2]
髓过氧化物酶（MPO）主要存在于中性粒细胞的嗜天青颗粒中，已被广泛用作粒细胞浸润各种组织（包括胃肠道）的生化标志物（Costa et al., 2013; Krawisz et al., 1984）。MPO活性测定采用MPO活性测定试剂盒，将0.2 ml邻二甲氧基联苯胺盐酸盐和0.0005%过氧化氢加入到含有0.2 ml匀浆的4 ml缓冲液中。在室温下测定MPO活性，通过测量460 nm处吸光度的增加来评估MPO活性，该吸光度增加是由于H₂O₂生成的氧化还原中间体氧化产生的荧光产物所致。 MPO活性以每克组织单位表示。 胃组织细胞因子评估[2] 根据制造商说明，使用ELISA试剂盒评估胃组织中IL-6和TNF-α的细胞因子水平。将匀浆上清液或细胞因子标准品（100 μl）分别加入每个孔中，然后加入生物素标记的二抗。为获得显色反应，加入链霉亲和素-HRP和底物溶液。使用酶标仪在450 nm处测量吸光度。使用系列稀释的重组IL-6和TNF-α在每个检测板上绘制标准曲线。结果以 pg/mg 组织表示。 胃组织中 NO 水平的测定[2] 采用 Griess 试剂（Green 等，1982）测定胃组织中一氧化氮的含量，以总硝酸盐/亚硝酸盐表示，操作步骤按照 NO 试剂盒说明书进行。简而言之，取 50 μl 组织上清液加入 50 μl Griess 试剂 [0.1% N-(1-萘基)乙二胺二盐酸盐、1% 磺胺和 2.5% H3PO4] 中混匀。室温孵育 10 分钟后，于 540 nm 波长处测定吸光度。结果以μmol/g蛋白表示。 血清细胞因子评估[2] 采用酶联免疫吸附试验（ELISA）分析血清中细胞因子（IL-6和TNF-α）的水平，使用大鼠ELISA试剂盒，并按照制造商的说明进行操作。结果以pg/ml血清表示。 (±)-盐酸替洛平的体外酶/受体结合试验尚未得到充分报道。其抗炎活性可通过测量活化免疫细胞中细胞因子的产生来评估。抗菌活性采用标准微生物生长抑制试验进行评估。抗肿瘤活性采用癌细胞活力试验进行评估。 |
| 细胞实验 |
体外细胞试验中，(±)-盐酸替洛平的活性测定包括用不同浓度的化合物处理免疫细胞、微生物培养物或癌细胞系。抗炎活性通过测量细胞因子水平来评估。抗菌活性通过测量微生物生长抑制率来评估。抗肿瘤活性通过使用MTT或其他方法测量细胞活力来评估。
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| 动物实验 |
乙醇诱导的胃黏膜损伤[2]
小鼠被随机分为五组，每组十只。正常对照组和溃疡对照组在整个实验过程中均接受溶剂（0.9%生理盐水）。预防组分别腹腔注射不同剂量的THC（10和20 mg/kg，溶于0.9%生理盐水）和西咪替丁（100 mg/kg，参考药物，溶于0.9%生理盐水），持续3天。实验前禁食24小时后，小鼠经口灌胃给予75%乙醇（0.5 ml/100 g体重）以诱导急性溃疡，而正常组仅给予水（Mei et al., 2012）。诱导麻醉4小时后，从每只动物的眼眶后静脉丛采集血样，然后以2500 g离心10分钟，获得澄清血清，并在使用前储存于−80 °C（Choi et al., 2010）。小鼠安乐死后，迅速取出胃，沿胃大弯切开，并用冰冷的生理盐水冲洗，以去除胃内容物和血凝块，从而评估胃损伤程度。随后，将每个胃分为两部分，一部分浸入10%甲醛溶液中进行组织学评估，另一部分胃组织则储存在−80 °C下用于生化测定。[2] 胃溃疡指数的测定[2] 根据数字图像评估胃黏膜损伤程度，并按照先前描述的溃疡评分标准（Salga等人，2012）对肉眼病理进行分级。病变评分如下：0：无病变；0.5：轻度充血或≤5个瘀点；1：≤5个长度≤5 mm的糜烂；1.5：≤5个长度≤5 mm的糜烂且有大量瘀点；2：6–10个长度≤5 mm的糜烂； 2.5：1-5处长度大于5毫米的糜烂；3：5-10处长度大于5毫米的糜烂；3.5：10处以上长度大于5毫米的糜烂；4：1-3处长度≤5毫米且宽度0.5-1毫米的糜烂；4.5：4-5处长度≤5毫米且宽度0.5-1毫米的糜烂；5：1-3处长度大于5毫米且宽度0.5-1毫米的糜烂；6：4或5处5级病变；以及7：≥6处5级病变； 8：黏膜完全损伤伴出血。将各组总评分相加，除以动物数量，得到各组的平均溃疡指数。 关于(±)-盐酸替洛平的体内动物实验记录尚不充分。若用于动物模型，典型的实验方案包括将该化合物施用于炎症、感染或癌症模型，并通过测量炎症标志物、微生物负荷或肿瘤生长情况来评估疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
关于(±)-盐酸替洛平的药代动力学数据有限。该化合物的分子量为359.80，分子式为C19H18ClNO4，纯度≥98.5%。其吸收、分布、代谢和排泄特性尚未明确。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于(±)-盐酸替洛平的毒理学数据有限。作为一种天然产物衍生物，它通常被认为具有中等毒性，但尚未有全面的毒理学研究报道。该化合物仅供研究使用。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(±)-盐酸四氢黄连碱（CAS号：96087-21-7）分子式为C19H18ClNO4，分子量为359.80。它是一种具有抗炎、抗菌和抗肿瘤活性的生物碱。纯度≥98.5%。该化合物仅供研究使用。
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| 分子式 |
C19H18CLNO4
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|---|---|
| 分子量 |
359.80
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| 精确质量 |
359.092
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| CAS号 |
96087-21-7
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| 相关CAS号 |
(±)-Stylopine;4312-32-7;(-)-Stylopine;84-39-9; 84-39-9 (S-isomer); 4312-32-7 (racemic); 7461-02-1 (racemic)
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| PubChem CID |
131864060
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| 外观&性状 |
Typically exists as white to off-white solids at room temperature
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| 来源 |
Corydalis tubers
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| tPSA |
40.2Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
502
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.O1COC2C1=CC1CCN3CC4C(CC3C=1C=2)=CC=C1C=4OCO1
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| InChi Key |
WZUQSTMUNWBERD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H17NO4.ClH/c1-2-16-19(24-10-21-16)14-8-20-4-3-12-6-17-18(23-9-22-17)7-13(12)15(20)5-11(1)14;/h1-2,6-7,15H,3-5,8-10H2;1H
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| 化学名 |
5,7,17,19-tetraoxa-13-azahexacyclo[11.11.0.02,10.04,8.015,23.016,20]tetracosa-2,4(8),9,15(23),16(20),21-hexaene;hydrochloride
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| 别名 |
Stylopine hydrochloride; 96087-21-7; 5,7,17,19-tetraoxa-13-azahexacyclo[11.11.0.02,10.04,8.015,23.016,20]tetracosa-2,4(8),9,15(23),16(20),21-hexaene;hydrochloride; ( inverted exclamation markA)-Stylopine (hydrochloride); 6,7,12b,13-Tetrahydro-4H-[1,3]dioxolo[4',5':7,8]isoquinolino[3,2-a][1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinoline hydrochloride; DL-Stylopine (hydrochloride);
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 2 mg/mL (5.56 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7793 mL | 13.8966 mL | 27.7932 mL | |
| 5 mM | 0.5559 mL | 2.7793 mL | 5.5586 mL | |
| 10 mM | 0.2779 mL | 1.3897 mL | 2.7793 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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