| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural alkaloid; anti-inflammatory; anti-parasitic
(±)-Stylopine is a potent AKR1C3 (aldo-keto reductase 103) inhibitor. AKR1C3 is an enzyme involved in steroid hormone metabolism and prostaglandin synthesis. By inhibiting AKR1C3, Stylopine modulates the production of androgens and estrogens. The compound also exhibits anti-inflammatory, antioxidant, and anti-parasitic activities. It is a naturally occurring isoquinoline alkaloid isolated from Corydalis species. Its mechanism of action involves the inhibition of AKR1C3 and modulation of inflammatory pathways. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
四氢黄连碱 (THC) 显著抑制脂多糖 (LPS) 诱导的肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、白细胞介素-6 (IL-6) 和一氧化氮 (NO) 的产生。THC 通过下调 LPS 诱导的 IL-6 和 TNF-α mRNA 表达来抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生。此外，THC 还以浓度依赖的方式减弱 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (p38MAPK) 和细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK1/2) 的磷酸化以及核因子 κB (NF-κB) 的表达。综合我们的数据表明，THC 是一种活性抗炎成分，其作用机制可能是通过下调 NF-κB 激活、磷酸化 ERK1/2 和磷酸化 p38MAPK 信号通路，从而抑制 TNF-α、IL-6 和 NO 的产生[1]。
体外实验表明，(±)-Stylopine 是一种强效的 AKR1C3 抑制剂，能够显著抑制完整细胞中的 AKR1C3，且无明显的细胞毒性作用。它具有抗炎和抗氧化活性。该化合物的体外活性特征在于其对 AKR1C3 的强效抑制以及对炎症通路的调节。Stylopine 被用作研究工具，用于研究 AKR1C3 在类固醇激素代谢和炎症中的作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
已知延胡索（Corydalis impatiens）的提取物或成分具有多种药理活性。四氢黄连碱（THC）是延胡索中的一种原小檗碱化合物，在不同的急性或慢性炎症动物模型中均表现出显著的抗炎作用。腹腔注射THC预处理可分别抑制角叉菜胶诱导的小鼠足爪水肿和二甲苯诱导的小鼠耳廓水肿。在脂多糖（LPS）诱导的全身炎症模型中，THC显著抑制小鼠血清肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的释放[1]。体内实验表明，(±)-紫菀碱具有抗炎和镇痛作用。它可以增加小鼠血清总补体水平以及网状内皮系统的吞噬活性，这些作用被认为有利于清除病原抗原。这些作用可能是其抗炎作用的免疫药理学基础。其体内疗效归因于其抑制AKR1C3和调节免疫反应的能力。
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| 酶活实验 |
胃组织中髓过氧化物酶的测定[2] 髓过氧化物酶（MPO）主要存在于中性粒细胞的嗜天青颗粒中，已被广泛用作粒细胞浸润各种组织（包括胃肠道）的生化标志物（Costa et al., 2013; Krawisz et al., 1984）。MPO活性测定采用MPO活性测定试剂盒，将0.2 ml邻二甲氧基联苯胺盐酸盐和0.0005%过氧化氢加入到含有0.2 ml匀浆的4 ml缓冲液中。在室温下测定MPO活性，通过测量460 nm处吸光度的增加来评估MPO活性，该吸光度增加是由于H₂O₂生成的氧化还原中间体氧化产生的荧光产物所致。 MPO活性以每克组织单位表示。
(±)-Stylopine的体外酶活性测定通常包括测量其对AKR1C3（醛酮还原酶103）活性的抑制作用。该化合物以浓度依赖的方式抑制AKR1C3。这些测定证实了该化合物作为AKR1C3抑制剂的作用机制。此外，还可以评估该化合物对AKR1C3相对于其他醛酮还原酶的选择性。 |
| 细胞实验 |
体外细胞实验中，(±)-Stylopine 的检测通常包括用该化合物处理细胞，并测量 AKR1C3 的活性及其对类固醇激素代谢或炎症通路的影响。该化合物能显著抑制完整细胞中的 AKR1C3，且无明显的细胞毒性作用。这些基于细胞的研究表明，该化合物能够有效抑制 AKR1C3 的活性，并影响细胞代谢。
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| 动物实验 |
乙醇诱导的胃黏膜损伤[2] 小鼠被随机分为五组，每组十只。正常对照组和溃疡对照组在整个实验过程中均给予溶剂（0.9%生理盐水）。预防组分别腹腔注射不同剂量的THC（10和20 mg/kg，溶于0.9%生理盐水）和西咪替丁（100 mg/kg，参考药物，溶于0.9%生理盐水），持续3天。实验前禁食24小时后，小鼠经口灌胃给予75%乙醇（0.5 ml/100 g体重）以诱导急性溃疡，而正常组仅给予水（Mei等，2012）。诱导麻醉4小时后，从每只动物的眼眶后静脉丛采集血样，然后以2500 g离心10分钟，获得澄清血清，并在使用前储存于−80 °C（Choi et al., 2010）。小鼠安乐死后，迅速取出胃，沿胃大弯切开，并用冰冷的生理盐水冲洗，以去除胃内容物和血凝块，从而评估胃损伤程度。随后，将每个胃组织分为两部分，一部分浸入10%甲醛溶液中进行组织学评估，另一部分胃组织则保存在−80 °C下用于生化测定。[2]
胃溃疡指数的测定[2] 通过数码照片评估胃黏膜损伤程度，并根据先前描述的溃疡评分标准（Salga等人，2012）对肉眼病理进行分级。病变评分如下：0：无病变；0.5：轻度充血或≤5个瘀点；1：≤5个长度≤5 mm的糜烂；1.5：≤5个长度≤5 mm的糜烂且有大量瘀点；2：6–10个长度≤5 mm的糜烂； 2.5：1-5处长度大于5毫米的糜烂；3：5-10处长度大于5毫米的糜烂；3.5：10处以上长度大于5毫米的糜烂；4：1-3处长度≤5毫米且宽度0.5-1毫米的糜烂；4.5：4-5处长度≤5毫米且宽度0.5-1毫米的糜烂；5：1-3处长度大于5毫米且宽度0.5-1毫米的糜烂；6：4或5处5级病变；以及7：≥6处5级病变； 8：黏膜完全损伤伴出血。将各组总评分相加，除以动物数量，得到各组的平均溃疡指数。 (±)-Stylopine 的体内动物模型可能包括炎症或寄生虫感染模型。该化合物具有抗炎和抗寄生虫活性。它可以增加小鼠血清总补体水平和网状内皮系统的吞噬活性。然而，现有文献中关于 (±)-Stylopine 的详细动物实验方案信息有限。该化合物主要用作研究工具。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
(±)-紫堇碱的分子式为C19H17NO4，分子量为323.34 g/mol。它是一种天然存在的异喹啉生物碱，分离自延胡索属植物。该化合物通常在适宜的条件下储存以保持稳定性。其理化性质支持其在体外和体内研究中的应用。(±)-紫堇碱的溶解度和给药制剂应根据具体的实验需求进行优化。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(±)-Stylopine 是一种天然生物碱，其作为 AKR1C3 抑制剂的作用机制已得到充分阐明。与任何药物一样，其潜在毒性可能包括对类固醇激素代谢和其他生理过程的影响。该化合物的安全性应在临床前毒理学研究中进行评估。(±)-Stylopine 仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。它是研究 AKR1C3 生物学和炎症的重要工具。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，在 Fibraurea recisa、Corydalis ternata 和其他有相关数据的生物体中均检测到了施替洛平。
另见：施替洛平（注：已移至此处）。 (±)-施替洛平（CAS# 7461-02-1），又名四氢黄连碱，是一种天然存在的异喹啉生物碱，分离自延胡索属植物的块茎。它是一种强效的 AKR1C3（醛酮还原酶 103）抑制剂，能显著抑制完整细胞中的 AKR1C3 活性，且无明显的细胞毒性。施替洛平具有抗炎、抗氧化和抗寄生虫活性。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。 |
| 分子式 |
C19H17NO4
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|---|---|
| 分子量 |
323.34258
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| 精确质量 |
323.115
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| 元素分析 |
C, 70.58; H, 5.30; N, 4.33; O, 19.79
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| CAS号 |
7461-02-1
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| 相关CAS号 |
4312-32-7 or 7461-02-1 (racemate) ; 84-39-9 (S-isomer)
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| PubChem CID |
6770
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
466.6±34.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
221-222ºC
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| 闪点 |
142.5±22.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.722
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| LogP |
3.95
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| tPSA |
40.16
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
502
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1OC2=CC3C4CC5=C(CN4CCC=3C=C2O1)C1OCOC=1C=C5
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| InChi Key |
UXYJCYXWJGAKQY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H17NO4/c1-2-16-19(24-10-21-16)14-8-20-4-3-12-6-17-18(23-9-22-17)7-13(12)15(20)5-11(1)14/h1-2,6-7,15H,3-5,8-10H2
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| 化学名 |
5,7,17,19-tetraoxa-13-azahexacyclo[11.11.0.02,10.04,8.015,23.016,20]tetracosa-2,4(8),9,15(23),16(20),21-hexaene
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| 别名 |
Tetrahydrocoptisine; 4312-32-7; Stylopine; (-)-STYLOPINE; dl-Stylopine;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0927 mL | 15.4636 mL | 30.9272 mL | |
| 5 mM | 0.6185 mL | 3.0927 mL | 6.1854 mL | |
| 10 mM | 0.3093 mL | 1.5464 mL | 3.0927 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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