| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural alkaloid; anti-inflammatory; anti-parasitic
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| 体外研究 (In Vitro) |
四氢黄连碱（THC）显著抑制LPS诱导的TNF-α、白细胞介素-6（IL-6）和一氧化氮（NO）的产生。THC通过下调LPS诱导的IL-6和TNF-αmRNA表达来抑制TNF-α和IL-6的产生。此外，它以浓度依赖的方式减弱了p38丝裂原活化蛋白激酶（p38MAPK）的磷酸化和细胞外信号调节激酶1/2（ERK1/2）的磷酸化作用，以及核因子κB（NF-κB）的表达。综上所述，我们的数据表明，THC是一种活性抗炎成分，通过抑制TNF-α、IL-6和NO的产生，可能是通过下调NF-κB活化、磷酸化ERK1/2和磷酸化p38MAPK信号通路[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
已知延胡索的提取物或成分具有许多药理活性。四氢胞苷（THC）是延胡索中的一种原小檗碱化合物，被发现在不同的急性或慢性炎症模型动物中具有强效的抗炎作用。在角叉菜胶诱导的足跖水肿试验和二甲苯诱导的耳跖水肿试验中，THC（i.p.）预处理分别抑制了足跖和耳跖水肿。在脂多糖（LPS）诱导的全身炎症模型中，THC显著抑制了小鼠血清肿瘤坏死因子α（TNF-α）的释放。[1]
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| 酶活实验 |
胃组织髓过氧化物酶测定[2]
髓过氧化物酶是一种主要存在于中性粒细胞嗜天颗粒中的酶，已被广泛用作粒细胞浸润各种组织（包括胃肠道）的生化标志物（Costa等人，2013，Krawisz等人，1984）。通过向含有0.2ml匀浆的4ml缓冲液中加入0.2ml邻联苯胺盐酸盐和0.0005%过氧化氢，使用MPO活性测量试剂盒测定MPO活性。通过测量460nm处由于H2O2产生的氧化还原中间体氧化的荧光产物导致的吸光度增加，在室温下测定MPO活性。MPO活性以每克组织的单位表示。
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| 动物实验 |
乙醇诱导的胃黏膜损伤[2] 小鼠被随机分为五组，每组十只。正常对照组和溃疡对照组在整个实验过程中均给予溶剂（0.9%生理盐水）。预防组分别腹腔注射不同剂量的THC（10和20 mg/kg，溶于0.9%生理盐水）和西咪替丁（100 mg/kg，参考药物，溶于0.9%生理盐水），持续3天。实验前禁食24小时后，小鼠经口灌胃给予75%乙醇（0.5 ml/100 g体重）以诱导急性溃疡，而正常组仅给予水（Mei等，2012）。诱导麻醉4小时后，从每只动物的眼眶后静脉丛采集血样，然后以2500 g离心10分钟，获得澄清血清，并在使用前储存于−80 °C（Choi et al., 2010）。小鼠安乐死后，迅速取出胃，沿胃大弯切开，并用冰冷的生理盐水冲洗，以去除胃内容物和血凝块，从而评估胃损伤程度。随后，将每个胃组织分为两部分，一部分浸入10%甲醛溶液中进行组织学评估，另一部分胃组织则保存在−80 °C下用于生化测定。[2]
胃溃疡指数的测定[2] 通过数码照片评估胃黏膜损伤程度，并根据先前描述的溃疡评分标准（Salga等人，2012）对肉眼病理进行分级。病变评分如下：0：无病变；0.5：轻度充血或≤5个瘀点；1：≤5个长度≤5 mm的糜烂；1.5：≤5个长度≤5 mm的糜烂且有大量瘀点；2：6–10个长度≤5 mm的糜烂； 2.5：1-5处长度大于5毫米的糜烂；3：5-10处长度大于5毫米的糜烂；3.5：超过10处长度大于5毫米的糜烂；4：1-3处长度≤5毫米、宽度0.5-1毫米的糜烂；4.5：4-5处长度≤5毫米、宽度0.5-1毫米的糜烂；5：1-3处长度大于5毫米、宽度0.5-1毫米的糜烂；6：4或5处5级病变；7：≥6处5级病变；8：黏膜完全损伤并伴有出血。将各组总评分相加，除以动物数量，得到各组的平均溃疡指数。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，在 Fibraurea recisa、Corydalis ternata 和其他有数据可查的生物体中均发现了 Stylopine。
另见：Stylopine（注释已移至）。 |
| 分子式 |
C19H17NO4
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|---|---|
| 分子量 |
323.34258
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| 精确质量 |
323.115
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| 元素分析 |
C, 70.58; H, 5.30; N, 4.33; O, 19.79
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| CAS号 |
7461-02-1
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| 相关CAS号 |
4312-32-7 or 7461-02-1 (racemate) ; 84-39-9 (S-isomer)
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| PubChem CID |
6770
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
466.6±34.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
221-222ºC
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| 闪点 |
142.5±22.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.722
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| LogP |
3.95
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| tPSA |
40.16
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
502
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1OC2=CC3C4CC5=C(CN4CCC=3C=C2O1)C1OCOC=1C=C5
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| InChi Key |
UXYJCYXWJGAKQY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H17NO4/c1-2-16-19(24-10-21-16)14-8-20-4-3-12-6-17-18(23-9-22-17)7-13(12)15(20)5-11(1)14/h1-2,6-7,15H,3-5,8-10H2
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| 化学名 |
5,7,17,19-tetraoxa-13-azahexacyclo[11.11.0.02,10.04,8.015,23.016,20]tetracosa-2,4(8),9,15(23),16(20),21-hexaene
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| 别名 |
Tetrahydrocoptisine; 4312-32-7; Stylopine; (-)-STYLOPINE; dl-Stylopine;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0927 mL | 15.4636 mL | 30.9272 mL | |
| 5 mM | 0.6185 mL | 3.0927 mL | 6.1854 mL | |
| 10 mM | 0.3093 mL | 1.5464 mL | 3.0927 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Ipflufenoquin
HDAC6-IN-27
Antimalarial agent 34
DNDI-6174
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