规格 | 价格 | |
---|---|---|
100mg | ||
250mg | ||
500mg |
体外研究 (In Vitro) |
Flk-1 反式磷酸化 (Ki=2.1 μM)、FGFR1 反式磷酸化 (Ki=1.2 μM) 和 PDGFR 自磷酸化 (Ki=0.008 μM) 均被 SU6668 抑制(5-15 分钟)[1]。在 HUVEC 中,SU6668(0.03-10 μM;60 分钟)可抑制 VEGF 刺激的 KDR 酪氨酸磷酸化升高 [1]。 SU6668 以剂量依赖性方式抑制 VEGF 和 FGF 诱导的 HUVEC 有丝分裂,IC50 分别为 0.34 和 9.6 μM [1]。
|
---|---|
体内研究 (In Vivo) |
SU6668(4-200 mg/kg/天;口服 21 天)可促进无胸腺小鼠中 A431 肿瘤生长的剂量依赖性抑制[1]。 SU6668(75 mg/kg/天;腹腔注射22天)可有效减少小鼠肿瘤血管生成和血管化[1]。 SU6668(200 mg/kg/天;口服 11-27 天)可诱导无胸腺小鼠中已建立的大 A431 异种移植物的显着消退 [1]。
|
动物实验 |
Animal/Disease Models: Female athymic mice (BALB/c, nu/nu) implanted with A431 tumor cells [1]
Doses: 4, 40, 75, 200 mg/kg Route of Administration: Oral daily for 21 days Experimental Results: Induction 97% growth inhibition of A431 tumors at dose 97%. No deaths were observed in any treatment group. |
参考文献 |
[1]. Laird AD, et, al. SU6668 is a potent antiangiogenic and antitumor agent that induces regression of established tumors. Cancer Res. 2000 Aug 1;60(15):4152-60.
[2]. Laird ad, et, al. SU6668 inhibits Flk-1/KDR and PDGFRbeta in vivo, resulting in rapid apoptosis of tumor vasculature and tumor regression in mice. FASEB J. 2002 May;16(7):681-90. |
分子式 |
C18H18N2O3
|
---|---|
分子量 |
310.347
|
CAS号 |
210644-62-5
|
相关CAS号 |
Orantinib;252916-29-3
|
SMILES |
O=C1/C(/C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2N1[H])=C(/[H])\C1=C(C([H])([H])[H])C(C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])=C(C([H])([H])[H])N1[H]
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
DMSO : ~50 mg/mL (~161.11 mM)
|
---|---|
溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 2.08 mg/mL (6.70 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with sonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2.08 mg/mL (6.70 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.2222 mL | 16.1108 mL | 32.2217 mL | |
5 mM | 0.6444 mL | 3.2222 mL | 6.4443 mL | |
10 mM | 0.3222 mL | 1.6111 mL | 3.2222 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。