ABALOPARATIDE 中文名称: 阿巴帕肽

别名: BIM-44058; Abaloparatide acetate; BA-058; ITM-058; BIM 44058; BA 058;ITM 058; BIM44058; BA058;ITM058; trade name: Tymlos

目录号: V3920 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Abaloparatide（商品名 Tymlos；以前称为 BA-058；ITM-058；BIM 44058）是甲状旁腺激素相关蛋白 (PTHrP) 的 34 个氨基酸合成类似物，用于治疗骨质疏松症。

ABALOPARATIDE CAS号: 247062-33-5
产品类别: Thyroid Hormone Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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产品描述

Abaloparatide（商品名 Tymlos；以前称为 BA-058；ITM-058；BIM 44058）是甲状旁腺激素相关蛋白 (PTHrP) 的 34 个氨基酸合成类似物，用于治疗骨质疏松症。美国食品和药物管理局（FDA）于2017年4月28日批准其用于治疗绝经后骨质疏松症。它与双磷酸盐不同，但与相关药物特立帕肽相似，是一种合成代谢（骨生长）剂。该药物的皮下注射剂型已完成骨质疏松症III期试验。只有这项研究显示骨折发生率有所下降。甲状旁腺激素 (PTH) (1-34) 和甲状旁腺激素相关蛋白 (PTHrP) (1-34) 与 abaloparatide 分别具有 76% 和 41% 同源性。通过选择性激活甲状旁腺激素 1 受体 (PTH1R)（一种在成骨细胞和骨细胞中表达的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)），它可充当骨的合成代谢剂。 Abaloparatide 优先结合 PTH1R 的 RG 构象状态，从而引起短暂的下游环 AMP 信号反应，指向更多合成代谢信号通路的方向。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	Abaloparatide（0-100 nM；40 分钟）可增加 MC3T3-E1 细胞中 β-arrestin 募集和 Gs/cAMP 信号传导[1]。 Abaloparatide (0-100 nM) 可有效且剂量依赖性地诱导 U2OS 细胞中的 PTHR1 内化，EC50 值为 0.8 nM[1]。
体内研究 (In Vivo)	在小鼠中，阿贝拉帕肽（20–80 µg/kg；皮下注射；每日一次，持续 30 天）可改善皮质结构和骨形成[1]。
动物实验	16-week-old wild-type (WT) female C57BL/6J mice[1] 20-80 µg/kg S.c.; daily for 30 days
参考文献	[1]. Abaloparatide exhibits greater osteoanabolic response and higher cAMP stimulation and β-arrestin recruitment than teriparatide. Physiol Rep. 2019 Oct;7(19):e14225. [2]. One Year of Abaloparatide, a Selective Activator of the PTH1 Receptor, Increased Bone Formation and Bone Mass in Osteopenic Ovariectomized Rats Without Increasing Bone Resorption. J Bone Miner Res. 2017 Jan;32(1):24-33.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C174H299N56O49
分子量	3959.65
元素分析	C, 52.58; H, 7.62; N, 19.51; O, 20.29
CAS号	247062-33-5
相关CAS号	Abaloparatide TFA
外观&性状	Solid powder
SMILES	O=C([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CCC(=O)O)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CCC(=O)O)NC([C@H](CCCNC(=N)N)NC([C@H](CCCNC(=N)N)NC([C@H](CCCNC(=N)N)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CC(=O)O)NC([C@H](CCC(N)=O)NC([C@H]([C@@H](C)CC)NC([C@H](CO)NC([C@H](CCCCN)NC(CNC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CC(=O)O)NC([C@H](CC1=CN=CN1)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CCC(N)=O)NC([C@H](CC1=CN=CN1)NC([C@H](CCC(=O)O)NC([C@H](CO)NC([C@H](C(C)C)NC([C@H](C)N)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)N[C@H](C(NC(C)(C)C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N)=O)C)=O)[C@@H](C)O)=O)CC1=CN=CN1)=O)CC(C)C)=O)CCCCN)=O)=O)CC(C)C
化学名	Ala-Val-Ser-Glu-His-Gln-Leu-Leu-His-Asp-Lys-Gly-Lys-Ser-Ile-Gln-Asp-Leu-Arg-ArgArg-Glu-Leu-Leu-Glu-Lys-Leu-Leu-Aib-Lys-Leu-His-Thr-Ala-NH2
别名	BIM-44058; Abaloparatide acetate; BA-058; ITM-058; BIM 44058; BA 058;ITM 058; BIM44058; BA058;ITM058; trade name: Tymlos
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: > 10mM

Water: > 10mM

Ethanol: > 10mM

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (0.63 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (0.63 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (0.63 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.2525 mL	1.2627 mL	2.5255 mL
	5 mM	0.0505 mL	0.2525 mL	0.5051 mL
	10 mM	0.0253 mL	0.1263 mL	0.2525 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03841058	Recruiting	Drug: Abaloparatide Drug: Placebo	Spinal Fusion	Hospital for Special Surgery, New York	August 14, 2019	Phase 2
NCT04626141	Not yet recruiting	Drug: Abaloparatide Drug: Placebo	Femoral Fractures	Daniel Horwitz	September 2023	Phase 4
NCT04167163	Recruiting	Drug: Abaloparatide	Osteoporosis Arthroplasties, Knee Replacement	University of Wisconsin, Madison	January 10, 2020	Phase 4
NCT04760782	Recruiting	Drug: Abaloparatide Device: Hard collar immobilization	Odontoid Fracture	David Lunardini	May 18, 2022	Phase 2
NCT03710889	Completed	Drug: Abaloparatide	Osteoporosis Osteoporosis Risk	Radius Health, Inc.	September 20, 2018	Phase 3

生物数据图片

Effects of abaloparatide and teriparatide administration on vertebral trabecular bone architecture: Female C57BL/6J WT mice were SC injected daily, except Sunday, with vehicle or 20–80 µg/kg/day teriparatide or abaloparatide for 30 days. Physiol Rep . 2019 Oct;7(19):e14225.

Effects of daily abaloparatide and teriparatide on serum Ca2+ and Pi: Female C57BL/6 WT mice were injected SC daily, except Sunday, with vehicle or 20–80 µg/kg/day teriparatide or abaloparatide for 30 days. Physiol Rep . 2019 Oct;7(19):e14225.

Anabolic windows during 12 months of abaloparatide administration. J Bone Miner Res . 2017 Jan;32(1):24-33.