| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
pTH (44-68) (human) TFA targets the parathyroid hormone (PTH) receptor (type 1, PTH1R), albeit with much lower binding affinity and without the biological activity (adenylate cyclase stimulation) of the intact 1-84 or 1-34 peptides. It may also interact with other regions of the receptor, potentially influencing receptor internalization or signaling via alternative pathways. The fragment is primarily used to study the structural and functional domains of pTH.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,pTH(44-68)(人)TFA 不具有直接的生物活性(在表达 PTH1R 的细胞中不刺激 cAMP 生成)。它被用作 PTH1R 信号通路检测(cAMP 积累、钙动员)的阴性对照,以确认 N 端区域负责受体激活。在高浓度(10-100 uM)下,它可能与 [¹2⁵I]-pTH(1-34) 弱竞争结合 PTH1R 膜,IC₅0 > 10 uM。它也被用于研究 pTH 的结构-功能关系。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,pTH (44-68)(人)TFA 不用于治疗目的。它被用作研究工具,用于研究 pTH 的作用机制以及 C 端区域在钙磷代谢中的作用。它可用作骨代谢动物研究的阴性对照。
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| 酶活实验 |
对于 PTH1R 结合实验,将过表达人 PTH1R 的 HEK293 细胞膜制备物与 0.05-0.2 nM [¹2⁵I]-pTH(1-34) 和递增浓度的 pTH(44-68)(人)TFA (0.1-100 uM) 在 50 mM Tris-HCl (pH 7.5)、100 mM NaCl、5 mM MgCl2、0.1% BSA 缓冲液中于 4℃ 孵育 2 小时。结合的放射性配体通过预先浸泡在 0.5% PEI 中的 GF/B 滤膜过滤分离。非特异性结合用 1 uM 未标记的 pTH(1-34) 测定。在 cAMP 检测中,细胞用 pTH(44-68) TFA (0.1-100 uM) 处理,同时加入或不加入 10 nM pTH(1-34),然后通过 ELISA 法测定 cAMP 水平。单独使用 pTH(44-68) 不会刺激 cAMP 的产生;即使浓度高达 100 uM,它也不会拮抗 pTH(1-34) 刺激的 cAMP 生成。
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| 细胞实验 |
不适用;该肽片段不直接用于基于细胞的功效测定。对照实验中,将表达 PTH1R 的细胞(例如 SaOS-2、UMR-106、HEK293-PTH1R)接种于 96 孔板中,并分别用 pTH(44-68)(人)TFA (0.1-100 uM) 单独处理,或与 pTH(1-34) (10 nM) 联合处理。采用 ELISA 法测定 cAMP 水平。预期单独使用该片段不会引起 cAMP 反应,且未观察到拮抗作用。MTT 法测定细胞活力,结果显示 IC₅0 > 100 uM。
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| 动物实验 |
不适用;该肽并非用于评估疗效。在PTH1R研究中,可将其静脉注射或腹腔注射(1-10 mg/kg)给小鼠或大鼠作为对照。检测血钙和血磷水平;预计与溶剂对照组相比无变化。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
该肽(分子量 2836.08)可溶于水和 PBS 缓冲液。不可用于体内实验。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
低毒性(肽类)。可能引起皮肤和眼睛刺激。非药物。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
pTH (44-68) (人) TFA 是一种研究级肽片段,用于研究 PTH 的结构和功能。它并非 FDA 批准的药物。它可用作 PTH1R 激活的阴性对照,并可作为绘制甲状旁腺激素受体结合域的工具。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C117H199N41O41.XC2HF3O2
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| 分子量 |
2836.08 (free base)
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: (1). 请将本产品存放在密封保护的环境中,避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。