| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
D4 Receptor
ABT-724 trihydrochloride targets the dopamine D4 receptor as a potent and highly selective agonist. It has an EC50 of 12.4 nM for the human dopamine D4 receptor and functions as a partial agonist at the rat D4 receptor with an EC50 of 14.3 nM. It displays no agonist activity at D2 receptors (EC50 > 10 μM). |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
ABT-724 具有选择性生化特性，在浓度高达 10 μM 时，它对 70 多种神经递质/摄取/离子通道（例如 D2、D3 或 D5 受体）均无结合亲和力。它对 5-HT1A 受体的亲和力较低（Ki = 2780 nM）。在 10 μM 的浓度下，ABT-724 不抑制 PDE1、PDE5 或 PDE6 的磷酸二酯酶 (PDE) 活性[1]。体外实验表明，ABT-724 三盐酸盐是一种强效且高选择性的多巴胺 D4 受体激动剂，对人 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。它对大鼠 D4 受体具有部分激动剂作用，EC50 为 14.3 nM。它对D2受体没有激动剂活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
ABT-724（8.8 μg/kg；皮下注射；每日一次；连续5天；雄性成年Wistar大鼠）皮下注射可剂量依赖性地促进清醒大鼠的阴茎勃起[1]。
体内研究发现，ABT-724三盐酸盐是一种潜在的治疗勃起功能障碍的药物。作为一种选择性D4受体激动剂，它可用于动物模型，以研究D4受体在性功能、认知和其他生理过程中的作用。其体内疗效已在临床前模型中得到证实。 |
| 酶活实验 |
ABT-724三盐酸盐的体外受体结合试验包括测定其与多巴胺D4和D2受体的亲和力。放射性配体结合研究使用³H-螺哌隆或其他多巴胺配体，在表达这些受体的细胞膜上进行。功能性试验则测定其激活D4受体介导的信号通路的能力，例如钙离子内流或GTPγS结合。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将表达多巴胺D4受体的细胞（例如，共转染G蛋白的HEK-293细胞）进行培养，并用不同浓度的ABT-724三盐酸盐处理。通过使用荧光钙指示剂定量钙离子内流或测量GTPγS结合来评估受体激活。细胞活力通过标准检测方法进行评估。
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| 动物实验 |
成年雄性Wistar大鼠（约300克）
8.8 μg/kg 皮下注射；每日一次；连续5天 在勃起功能障碍和其他D4介导疾病的模型中，对ABT-724三盐酸盐进行了体内动物研究。该化合物通过口服或腹腔注射给药于啮齿动物。通过测量海绵体内压来评估勃起功能。其对认知和行为的影响可通过适当的行为学测试进行评估。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
ABT-724 三盐酸盐（CAS：587870-77-7）的分子量为 389.75 g/mol，分子式为 C14H21ClN4·3HCl。外观：固体粉末。纯度：≥98%。溶解性：DMSO。储存条件：-20°C。该化合物是一种强效且高选择性的多巴胺 D4 受体激动剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ABT-724 三盐酸盐是一种研究用化合物，尚未获准用于人体治疗。临床前研究表明，其安全性良好。作为一种 D4 受体激动剂，它可能对性功能、认知和行为产生影响。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
ABT-724三盐酸盐是一种强效且高选择性的多巴胺D4受体激动剂，对人受体的EC50值为12.4 nM。它最初被开发用于治疗勃起功能障碍。该药物尚未获得FDA批准，仅供研究使用。
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| 分子式 |
C₁₇H₂₂CL₃N₅
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|---|---|
| 分子量 |
402.749080181122
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| 精确质量 |
401.094
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| 元素分析 |
C, 50.70; H, 5.51; Cl, 26.41; N, 17.39
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| CAS号 |
587870-77-7
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| 相关CAS号 |
ABT-724; 70006-24-5
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| PubChem CID |
16759165
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| tPSA |
48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
355
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.Cl.Cl.C1=CC=C(N2CCN(CC3=NC4=CC=CC=C4N3)CC2)N=C1
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| InChi Key |
AZFUVPBLKQGSRI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H19N5.3ClH/c1-2-6-15-14(5-1)19-16(20-15)13-21-9-11-22(12-10-21)17-7-3-4-8-18-17;;;/h1-8H,9-13H2,(H,19,20);3*1H
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| 化学名 |
2-[(4-pyridin-2-ylpiperazin-1-yl)methyl]-1H-benzimidazole;trihydrochloride
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| 别名 |
ABT-724 trihydrochloride; ABT724 triHCl; ABT 724 hydrochloride; ABT-724 (3HCl)
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ≥ 100 mg/mL (~248.3 mM)
DMSO: ~20 mg/mL (~49.7 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (248.29 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4829 mL | 12.4146 mL | 24.8293 mL | |
| 5 mM | 0.4966 mL | 2.4829 mL | 4.9659 mL | |
| 10 mM | 0.2483 mL | 1.2415 mL | 2.4829 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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