AC-262536

别名: AC-262536; AC262536; 870888-46-3; U8VS41J5O6; 4-(3-endo-Hydroxy-8-azabicyclo(3.2.1)oct-8-yl)naphthalene-1-carbonitrile; AC 262536; 4-[(3-endo)-3-hydroxy-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-1-naphthalenecarbonitrile; 4-[(1R,5S)-3-hydroxy-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]naphthalene-1-carbonitrile; 4-(3-hydroxy-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)naphthalene-1-carbonitrile; AC 262536 4-(3-内型-羟基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基)萘-1-甲腈

目录号: V8411

COA 产品数据产品说明书 SDS

AC-262536 (AC262536) 是一种新型选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，具有有益的合成代谢作用。

AC-262536 CAS号: 870888-46-3
产品类别: Androgen Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

AC-262536 (AC262536) 是一种新型选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，对生长具有积极作用。它抑制黄体生成激素并对睾酮表现出部分激动剂活性。它的合成代谢作用是有益的，并且其雄激素作用是温和的。 AC-262536 是一类新型合成代谢类固醇，是选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。

生物活性&实验参考方法

靶点	SARMs/selective androgen receptor modulators
体外研究 (In Vitro)	AC-262536 剂量依赖性地阻止二羟基睾酮 (DHT) 诱导的 LNCaP 增殖。效果在 1 μM 处理时达到峰值（％抑制 50.7±7.6），并且在 100 nM AC-262536 时具有统计显着性（％抑制 47.2±12.2）。因此，在前列腺细胞中，AC-262536 可以充当功能性拮抗剂[1]。 AC-262536在雄激素受体上表现出强大的激动剂活性，在低纳摩尔范围内(1-10 nM)具有亲和力，这在两个功能试验和结合试验中得到证实。该原型铅对其他核受体(包括类固醇受体ERa、ERb、GR、MR和PR)没有可检测到的激动剂活性。与类固醇雄激素和已发表的sarm相比，AC-262536在细胞增殖和转录试验中都被发现是相对于睾酮的部分激动剂。其活性约为DHT的70-75%。此外，一些AR突变体的产生进一步证实了AC-262536的部分激动剂性质。选择这些突变是因为它们损害了AR对睾酮的反应。因此，这种受体突变体对完全激动剂睾酮不太敏感，对部分激动剂应该只有轻微反应或根本没有反应。事实上，AC-262536反应较弱，进一步支持其部分激动剂性质。［1］
体内研究 (In Vivo)	在去势大鼠中，AC-262536（3、10、30 mg/kg）可逆转黄体生成素 (LH) 峰值[1]。在阉割的雄性大鼠中进行了为期2周的研究，以评估和比较AC-262536对睾酮的影响。AC-262536抑制去势诱导的血浆LH升高。这些效果在效力和功效上与睾酮相似。此外，合成代谢对肌肉重量的影响也很明显。AC-262536将提肛肌的重量恢复到睾酮最大效果的70%左右。AC-262536剂量对肌肉有显著的合成代谢作用，而对前列腺和精囊的雄激素作用较弱。此外，AC-262536在这些组织中产生的最大作用似乎比睾酮要小得多。这些作用与在前列腺癌细胞LNCaP中观察到的结果一致，AC-262536在功能上拮抗了完全激动剂DHT的增殖特性。[1]
酶活实验	Binding assays[1]< br > 鼠滴滴涕细胞生长在DMEM 5%炭剥离FBS中，存在10 nM睾酮。细胞以25000个细胞/孔(500 μl/孔)的浓度在24孔板中接种，培养至80%的合流度(通常为3天)。在这一阶段，更换培养基，加入3H-DHT至最终浓度为2nm，同时加入不同浓度的测试配体。细胞再孵育24小时。然后用冷冻HBSS(汉克平衡盐溶液)多次洗涤细胞，再用100%乙醇(100 μl/孔)重悬。然后将板密封并摇匀6小时。提取液在贝克曼闪烁计数器中定量。
细胞实验	DHT/dihydroxytestosterone 诱导LNCaP增殖[1] 人前列腺癌LNCaP细胞以每96孔3万个细胞的速度进行过夜。然后在10 nM DHT存在下，用DMEM 2%炭剥离FBS代替培养基。按指定剂量添加AC-262536。每隔一天补充一次媒体。5天后，取出培养基，根据制造商的说明(罗氏诊断)，用四氮唑盐WST-1孵育，测量细胞增殖。在37℃孵育1小时后，用酶标仪测定405 nM处的吸光度[1]
动物实验	雄性Sprague-Dawley大鼠（200-225 g）[1] 3、10和30 mg/kg 皮下注射；每日一次，连续14天雄性Sprague-Dawley大鼠（200-225 g）进行去势或假手术，术后恢复5天。之后，去势动物（每组n = 8）每日一次皮下注射赋形剂、丙酸睾酮（TP 1 mg/kg）或AC-262536（3、10和30 mg/kg），连续14天。末次注射24小时后，处死动物。采集血浆样本并取出器官。分离肛提肌、前列腺和精囊，去除脂肪组织，吸干水分，并称重。使用市售的 ELISA 试剂盒，按照制造商的说明，对血浆中黄体生成素 (LH) 的水平进行定量 [1]。去势大鼠14天疗效研究：雄性Sprague-Dawley大鼠（200-225 g）接受去势（ORX）或假手术。经过5天的恢复期后，去势动物（每组n=8）连续14天每天皮下注射一次。治疗组包括：赋形剂、丙酸睾酮（TP，1 mg/kg）和AC-262536（3、10和30 mg/kg）。末次注射24小时后处死动物。采集血浆样本，并解剖肛提肌、前列腺和精囊，吸干水分后称重。使用ELISA试剂盒定量血浆中黄体生成素（LH）的水平。[1]
参考文献	[1]. Pharmacological characterization of AC-262536, a novel selective androgen receptor modulator. J Steroid Biochem Mol Biol. 2008 Mar;109(1-2):129-37.
其他信息	一种选择性雄激素受体调节剂。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H18N2O
分子量	278.36
精确质量	278.142
元素分析	C, 77.67; H, 6.52; N, 10.06; O, 5.75
CAS号	870888-46-3
相关CAS号	870888-46-3
PubChem CID	44512434
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	3.268
tPSA	47.26
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	21
分子复杂度/Complexity	428
定义原子立体中心数目	2
SMILES	O[C@H]1C[C@H]2CC[C@H](N2C2C=CC(C#N)=C3C=CC=CC=23)C1
InChi Key	ATKWLNSCJYLXPF-YIONKMFJSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H18N2O/c19-11-12-5-8-18(17-4-2-1-3-16(12)17)20-13-6-7-14(20)10-15(21)9-13/h1-5,8,13-15,21H,6-7,9-10H2/t13-,14+,15?
化学名	4-[(1R,5S)-3-hydroxy-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]naphthalene-1-carbonitrile
别名	AC-262536; AC262536; 870888-46-3; U8VS41J5O6; 4-(3-endo-Hydroxy-8-azabicyclo(3.2.1)oct-8-yl)naphthalene-1-carbonitrile; AC 262536; 4-[(3-endo)-3-hydroxy-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-1-naphthalenecarbonitrile; 4-[(1R,5S)-3-hydroxy-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]naphthalene-1-carbonitrile; 4-(3-hydroxy-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)naphthalene-1-carbonitrile; AC 262536
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~50 mg/mL (~179.6 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More 配方 3 中的溶解度: ≥ 0.56 mg/mL (2.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.6 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~50 mg/mL (~179.6 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 0.56 mg/mL (2.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.6 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5925 mL	17.9624 mL	35.9247 mL
	5 mM	0.7185 mL	3.5925 mL	7.1849 mL
	10 mM	0.3592 mL	1.7962 mL	3.5925 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。