AC480 HCl

别名: BMS-599626; BMS599626; BMS 599626; AC 480; AC-480; AC480; AC480; AC 480 HCl; AC 480 hydrochloride; BMS599626; BMS-599626; BMS 599626; BMS599626 HCl; BMS599626 hydrochloride.

目录号: V3500 纯度: ≥98%

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AC480 HCl（也称为 BMS-599626 HCl）是一种新型、有效、口服生物可利用、选择性且有效的 HER1 和 HER2（人表皮生长因子受体）抑制剂，IC50 分别为 20 nM 和 30 nM，效力低约 8 倍与 HER4 相比，与 VEGFR2、c-Kit、Lck、MET 等相比 >100 倍。

AC480 HCl CAS号: 873837-23-1
产品类别: EGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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AC480 (BMS599626)

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

AC480 HCl（也称为 BMS-599626 HCl）是一种新型、强效、口服生物可利用、选择性且有效的 HER1 和 HER2（人表皮生长因子受体）抑制剂，IC50 分别为 20 nM 和 30 nM，约 8 倍对 HER4 的作用较弱，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MET 等的作用大于 100 倍。口服 AC480 已被证明可抑制 Sal2 肿瘤、GEO 异种移植肿瘤、KPL-4 和 BT474 乳腺肿瘤、N87 胃肿瘤的生长瘤、A549 和 L2987 裸鼠非小细胞肺肿瘤。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	当 HER1/HER2 信号传导存在时，BMS-599626 Hydrochronide 可防止肿瘤细胞增殖。 BMS-599626 Hydrochloride（0.03-8 μM；1 小时）的 IC50 分别为 0.3 和 0.22 μM，可抑制表达 CD8HER2 融合蛋白的 Sal2 细胞中的受体自身磷酸化和 MAPK 磷酸化 [1]。 BMS-599626 Hydrochloride 的 IC50 值范围为 0.24 至 1 μM，可抑制依赖 HER1 和 HER2 受体的肿瘤细胞类型的生长，同时完全消除这些通讯途径。在 GEO 细胞中，BMS-599626 盐酸盐 (IC50=0.75 μM) 抑制 HER1 磷酸化，并在 EGF 处理时刺激它。 EGF 依赖性 MAPK (0.8 μM) 也几乎完全受到抑制，但 AKT 信号传导仅受到一定程度的抑制。 AKT 的多个上游激活信号可能反映在后一种情况中。通过 HER2 基因 (0. 38 μM) 的扩增以及 AKT 和 MAPK (0. 35 μM) 的磷酸化，用 BMS-599626 盐酸盐处理 N87 细胞可抑制 HER2 的高水平表达 [1]。该药物（BMS-599626 HydroHClide）在分子水平上降低 HN-5 细胞中 pEGFR、pHER2、cyclin D 和 E、pRb、pAkt、pMAPK、pCDK1 和 2、CDK 6 和 Ku70 蛋白的表达。此外，BMS-599626 Hydrochloride 可促进放射敏感性，将 γ-HA AX 损伤持续时间延长至放射后 24 小时，抑制细胞增殖，并导致 G1 细胞周期期细胞积聚 [2]。
体内研究 (In Vivo)	BMS-599626 盐酸盐（60-240 mg/kg；口服；每天一次，持续 14 天）可剂量依赖性抑制 Sal2 肿瘤的生长[1]。使用 BMS-599626 盐酸盐治疗，每日一次，持续 14 天，可抑制 GEO 异种移植肿瘤的生长。 A549 和 L2987 是 HER1 过表达非小细胞肺癌的两个例子，而 BT474 和 N87 胃肿瘤是另外两个 HER2 扩增异种移植模型，其中 BMS-599626 除了在 Sal2、GEO 中的功效外，还表现出相当的抗癌活性。，和 KPL4 模型[1]。在照射前和照射期间给药时，BMS-599626 盐酸盐可增强 HN5 肿瘤体内的放射反应[2]。
动物实验	Animal/Disease Models: Athymic female nude mice (nu/nu (nude) mice, Sal2 tumor model)[1] Doses: 60, 120, 240 mg/kg Route of Administration: Oral; daily for 14 days Experimental Results: Resulted in a dose-dependent inhibition of Sal2 tumor growth.
参考文献	[1]. Wong TW, et al. Preclinical antitumor activity of BMS-599626, a pan-HER kinase inhibitor that inhibits HER1/HER2 homodimer and heterodimer signaling. Clin Cancer Res. 2006 Oct 15;12(20 Pt 1):6186-93. [2]. Torres MA, et al. AC480, formerly BMS-599626, a pan Her inhibitor, enhances radiosensitivity and radioresponse of head and neck squamous cell carcinoma cells in vitro and in vivo. Invest New Drugs. 2011 Aug;29(4):554-61.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H28CLFN8O3
分子量	567.02
CAS号	873837-23-1
相关CAS号	BMS-599626;714971-09-2
SMILES	O=C(OC[C@H]1NCCOC1)NC2=CN3N=CN=C(NC4=CC5=C(N(CC6=CC=CC(F)=C6)N=C5)C=C4)C3=C2C.[H]Cl
InChi Key	COUSSRGSHIJMMN-FTBISJDPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H27FN8O3.ClH/c1-17-23(34-27(37)39-15-22-14-38-8-7-29-22)13-36-25(17)26(30-16-32-36)33-21-5-6-24-19(10-21)11-31-35(24)12-18-3-2-4-20(28)9-18;/h2-6,9-11,13,16,22,29H,7-8,12,14-15H2,1H3,(H,34,37)(H,30,32,33);1H/t22-;/m0./s1
化学名	(S)-morpholin-3-ylmethyl (4-((1-(3-fluorobenzyl)-1H-indazol-5-yl)amino)-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl)carbamate hydrochloride
别名	BMS-599626; BMS599626; BMS 599626; AC 480; AC-480; AC480; AC480; AC 480 HCl; AC 480 hydrochloride; BMS599626; BMS-599626; BMS 599626; BMS599626 HCl; BMS599626 hydrochloride.
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: > 100 mg/mL

Water:N/A

Ethanol:N/A

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7636 mL	8.8180 mL	17.6361 mL
	5 mM	0.3527 mL	1.7636 mL	3.5272 mL
	10 mM	0.1764 mL	0.8818 mL	1.7636 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

BMS-599626 inhibits HER1/HER2 heterodimer formation. Clin Cancer Res. 2006 Oct 15;12(20 Pt 1):6186-93.
Antitumor activity of BMS-599626. Clin Cancer Res. 2006 Oct 15;12(20 Pt 1):6186-93.
Pharmacokinetics of BMS-599626 and pharmacodynamic assessment of Sal2 tumor inhibition by BMS-599626. Clin Cancer Res. 2006 Oct 15;12(20 Pt 1):6186-93.