| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ABCG2 (ATP binding cassette subfamily G member 2). Acridone treatment downregulates ABCG2 mRNA and protein expression. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
吖啶酮处理48小时后,以剂量依赖的方式抑制了MDA-MB-231人乳腺癌细胞的增殖。在0.1、0.5和1.0 μM浓度下,光密度值分别为0.714 ± 0.013、0.498 ± 0.005和0.156 ± 0.011,而对照组的光密度值为0.836 ± 0.009(P < 0.05)。[1] 在MDA-MB-231细胞中,0.5和1.0 μM的吖啶酮处理显著降低了ABCG2的mRNA表达水平(P < 0.05)。0.1 μM浓度下未观察到显著差异。 [1]在MDA-MB-231细胞中,与对照组相比,用0.1、0.5和1.0 μM的吖啶酮处理可显著降低ABCG2蛋白的表达水平,且呈剂量依赖性(P < 0.05)。[1]
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| 细胞实验 |
细胞培养:MDA-MB-231 细胞在含 10% FBS 和青霉素-链霉素的 DMEM 培养基中,于 37°C、5% CO₂ 培养箱中培养。[1]
细胞活力检测 (MTT):将细胞以 2.5 × 10³ 个/mL 的密度接种于 96 孔板中,每孔加入 200 μL DMEM 培养基,培养过夜。然后用不同浓度的吖啶酮(0.1、0.5 和 1.0 μM)处理细胞 48 小时。向每孔加入 20 μL MTT 溶液(5 mg/mL,溶于 PBS),孵育 4 小时。弃去培养基,加入 200 μL DMSO 溶解甲臜晶体。在 570 nm 波长处测定光密度值。 [1] RNA 提取和逆转录定量 PCR (RT-qPCR):将 MDA-MB-231 细胞用不同浓度的吖啶酮 (0.1、0.5 和 1.0 μM) 处理 48 小时。使用 TRIzol 试剂提取总 RNA。使用 SYBR Green Master Kit 合成第一链 cDNA。使用 ABCG2 和 β-actin(作为对照)的特异性引物进行 qPCR。热循环条件为:95°C 15 分钟,然后进行 40 个循环,每个循环包括 95°C 30 秒、55°C 30 分钟和 72°C 30 秒。使用 2⁻ΔΔCq 法计算相对基因表达量。 [1] 蛋白质印迹法:将MDA-MB-231细胞(2 x 10⁶ 个细胞/皿)用不同浓度的吖啶酮(0.1、0.5 和 1.0 μM)处理48小时。使用含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的RIPA缓冲液制备细胞裂解液。采用BCA法测定蛋白浓度。每泳道上样30 μg蛋白,经10% SDS-PAGE凝胶电泳分离后,转移至PVDF膜,用5%脱脂奶粉封闭,然后用抗ABCG2抗体和辣根过氧化物酶标记的二抗进行孵育。使用增强型化学发光系统显色。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
吖啶酮是吖啶类化合物,具体而言,是9,10-二氢丙烯啶在9位被羰基取代。它们既是吖啶类化合物,也是环酮。据报道,吖啶酮存在于山地紫菀(Thamnosma montana)中,并且已有相关数据。
吖啶酮是一种三环吖啶环系化合物。吖啶核及其衍生物具有强大的抗癌作用,以及抗菌、抗疟疾、抗病毒、抗疱疹、抗过敏和抗利什曼原虫活性。[1] 研究表明,吖啶酮可能抑制MDA-MB-231人乳腺癌细胞的增殖,这种作用可能与ABCG2表达的下调有关。研究结果表明,吖啶酮可能成为开发新型乳腺癌治疗策略的潜在候选药物。[1] |
| 分子式 |
C13H9NO
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|---|---|
| 分子量 |
195.2167
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| 精确质量 |
195.068
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| CAS号 |
578-95-0
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| 相关CAS号 |
578-95-0;
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| PubChem CID |
2015
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| 外观&性状 |
Light yellow to green yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
355.0±12.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
>300 °C(lit.)
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| 闪点 |
155.0±19.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.642
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| LogP |
2.57
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| tPSA |
32.86
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
239
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2N([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C21
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| InChi Key |
FZEYVTFCMJSGMP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H9NO/c15-13-9-5-1-3-7-11(9)14-12-8-4-2-6-10(12)13/h1-8H,(H,14,15)
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| 化学名 |
10H-acridin-9-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~128.06 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (12.81 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (12.81 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.1224 mL | 25.6121 mL | 51.2243 mL | |
| 5 mM | 1.0245 mL | 5.1224 mL | 10.2449 mL | |
| 10 mM | 0.5122 mL | 2.5612 mL | 5.1224 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT06183229 | RECRUITING | Drug: Cycloferon Drug: Placebo |
Acute Respiratory Infection Influenza |
POLYSAN Scientific & Technological Pharmaceutical Company | 2023-09-15 | Phase 3 |