Acrizanib (LHA-510)

别名: Acrizanib LHA510 LHA 510 LHA-510.

目录号: V10251 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Acrizanib（原名 LHA510）是一种新型、有效的选择性血管生成抑制剂和 VEGFR-2 抑制剂，专为局部眼部给药而设计，可用于治疗新生血管性年龄相关性黄斑变性。

Acrizanib (LHA-510) CAS号: 1229453-99-9
产品类别: New12

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

描述： Acrizanib（曾用名 LHA510）是一种新型、高效且选择性的血管生成抑制剂和 VEGFR-2 抑制剂，专为局部眼部给药而设计，用于治疗新生血管性年龄相关性黄斑变性。

Acrizanib 是一种小分子 VEGFR-2 抑制剂，专为局部眼部给药而设计，有望成为治疗新生血管性年龄相关性黄斑变性（湿性 AMD）的疗法。它是通过一项药物化学研究发现的，该研究以体内脉络膜新生血管 (CNV) 模型为主要驱动因素，旨在通过局部给药实现疗效，同时最大限度地减少全身暴露。该化合物在啮齿动物模型中表现出对脉络膜新生血管的强效抑制作用，局部眼部给药后全身暴露有限，具有多种制剂选择，并且在兔眼中具有可接受的眼部药代动力学特征，因此被选中进行临床评估。[1]

生物活性&实验参考方法

靶点	VEGFR-2 (KDR) – cellular IC50 in BaF3-Tel-KDR proliferation assay: 17 nM (mean cellular IC50) [1] Kinase selectivity: screened against 442 kinases at 1 μM; exhibited ≤10% remaining kinase activity against only 13 wild-type kinases: CSF1R, Kit, PDGFRα, PDGFRβ, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, Fms (soluble VEGFR1), DDR1, DDR2, TIE1, and ABL1 (nonphosphorylated) [1]
体外研究 (In Vitro)	VEGFR-2 抑制剂 acizanib 对 BaF3-KDR 细胞的 IC50 值为 17.4 nM。仅有 13 种野生型激酶被证实对 acizanib（化合物 35）敏感，其残余激酶活性≤10%：CSF1R、Kit、PDGFRα、PDGFRβ、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、Fms（可溶性 VEGFR1）、DDR1、DDR2、TIE1 和 ABL1（非磷酸化）[1]。细胞效力：acizanib 抑制 BaF3-Tel-KDR 细胞增殖的平均 IC50 值为 17 nM。这些细胞经过基因工程改造，其存活需要 VEGFR-2 激酶结构域的活性。 [1] 激酶选择性：在外部商业激酶筛选平台（AMBIT，KINOMEScan）中，以 1 μM 的筛选浓度，阿克利扎尼布对 442 种激酶的活性保持 ≤10%，这些激酶包括 VEGFR2、VEGFR1、VEGFR3、PDGFRα、PDGFRβ、Kit、CSF1R、Fms、DDR1、DDR2、TIE1 和 ABL1。[1]
体内研究 (In Vivo)	在对大鼠眼部阿克利扎尼的药代动力学研究中，发现其与化合物 25 存在显著差异。尽管在 PEC 中再次观察到长期暴露，但血浆中阿克利扎尼的 AUC 比值显著升高（第 11 天 PEC 中的 AUC 高于血浆）。此外，给药 10 天后，与化合物 25 相比，阿克利扎尼显著提高了视网膜与血浆的 AUC 暴露比值（阿克利扎尼为 598 倍，而化合物 25 为 0.8 倍）[1]。大鼠 CNV 模型：在采用 Brown Norway 大鼠建立的激光诱导脉络膜新生血管 (CNV) 模型中，阿克利扎尼（4 μL × 1.0% 混悬液/眼，每日三次）可抑制 90% 的新生血管面积。 [1] 大鼠 CNV 模型中的剂量反应：测定不同给药频率的 ED50 和 ED90 值——每日一次：ED50 = 1.4%，ED90 = 未测定；每日两次：ED50 = 1.0%，ED90 = 2.6%；每日三次：ED50 = 0.5%，ED90 = 1.2%（制剂：混悬液，4 μL/眼）。[1] 小鼠 CNV 模型：化合物 34 的吡唑氮甲基化得到 acrizanib，可完全抑制小鼠 CNV 模型中的新生血管形成。 [1] 兔眼药代动力学（直接给药评估）：对NZW×NZR F1代有色兔进行单侧局部给药（2%混悬液，30 μL，每日三次，持续7天）后，给药眼和未给药眼之间的药物暴露量差表明，视网膜色素上皮/脉络膜内37%的AUC和视网膜内57%的AUC可归因于滴眼液的直接给药。[1]
酶活实验	使用商业化的外部激酶筛选板（AMBIT，KINOMEScan）进行激酶选择性分析。以 1 μM 的浓度筛选阿克利扎尼对 442 种野生型激酶的活性。测定剩余激酶活性的百分比，并将剩余活性 ≤10% 的化合物视为有效化合物。该分析表明，阿克利扎尼仅对 13 种野生型激酶具有 ≤10% 的剩余活性：CSF1R、Kit、PDGFRα、PDGFRβ、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、Fms（可溶性 VEGFR1）、DDR1、DDR2、TIE1 和 ABL1（非磷酸化）。[1]
细胞实验	采用 BaF3 增殖试验评估细胞对 VEGFR-2 的抑制效力。BaF3-Tel-KDR 细胞经过基因工程改造，其存活需要 VEGFR-2 激酶结构域的活性。该试验方案已在之前文献中描述（参见参考文献 28）。本试验中，阿克利扎尼的平均细胞 IC50 值为 17 nM。[1]
动物实验	大鼠脉络膜新生血管模型：在褐挪威大鼠中建立激光诱导脉络膜新生血管模型。化合物以不同浓度（例如 1.0%）的混悬液形式，通过局部眼内滴注给药，每次 4 μL，每日三次（tid）。激光治疗后 10-12 天评估新生血管面积，并通过比较治疗组和对照组动物的病灶大小计算抑制率。[1] 小鼠脉络膜新生血管模型：使用 C57BL/6 小鼠。激光治疗后 5-7 天测量激光诱导的新生血管病灶面积，并在此期间持续给药（3.5 μL/眼，tid）。[1] 大鼠眼药代动力学研究：褐挪威大鼠接受阿克利扎尼（4 μL × 0.3% 混悬液/眼，tid）局部眼内给药，持续 10 天；在第11天，给予单次给药，并在24小时内评估药代动力学参数。采集组织（视网膜、后眼杯PEC）和血浆。[1] 食蟹猴血浆药代动力学研究：猴子接受局部眼部给药，使用优化溶液剂型和混悬剂型的阿克利扎尼（30 μL × 1.0% /眼，每日一次）。采集血浆样本以测定药代动力学参数。[1] 兔眼药代动力学研究：8至12月龄的新西兰白兔×新西兰红兔F1代（2-4 kg）仅对一只眼睛进行局部眼部滴注（2%混悬液，30 μL，每日三次，持续7天）。分别于末次滴眼后 0.5、1、3、6、18、48 和 96 小时采集给药眼和未给药眼的眼组织（视网膜和 RPE/脉络膜）以及血浆。采用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 分析药物浓度，分析前需进行匀浆、蛋白质沉淀和液液萃取。[1]
药代性质 (ADME/PK)	局部给药（4 μL × 0.3% 混悬液/眼，每日三次）后眼部药代动力学研究：第 11 天，后眼杯 (PEC) 平均 AUC(0-last) = 15,000 nM·h，视网膜平均 AUC(0-last) = 14,300 nM·h，血浆平均 AUC(0-last) = 24.4 nM·h；PEC/血浆 AUC 比值 >21,000 倍；视网膜/血浆 AUC 比值 = 598 倍。PEC 中 Cmax = 31,800 nM，视网膜中 Cmax = 1,910 nM，血浆中 Cmax = 32.1 nM。 [1] 单次给药（30 μL × 1.0% /眼，每日一次）后食蟹猴血浆药代动力学：溶液剂型 – AUC0-6h = 64.4 ± 17.1 nM·h，Cmax = 26.9 ± 5.9 nM，T1/2 = 1.61 ± 0.31 h，Tmax = 0.67 ± 0.29 h。混悬剂型 – AUC0-6h = 22.7 ± 6.70 nM·h，Cmax = 65.3 ± 81.0 nM，T1/2 = 4.38 ± 1.21 h，Tmax = 1.67 ± 1.15 h。 [1] 黑色素结合亲和力：Acrizanib 的 Bmax1 和 Bmax2 值分别为 368 和 134 nmol/mg，Kd1 和 Kd2 值分别为 6.4 和 0.56 μM（条件如参考文献 40 所述）。眼部长时间暴露部分归因于其对黑色素的亲和力。[1] 大鼠肝微粒体固有清除率 (RLM Clint)：虽然未明确提及 acrizanib 的 RLM Clint，但结构相关的化合物 34（通过吡唑氮的甲基化得到化合物 35）表现出较高的 RLM Clint，为 156 μL/min/mg，而 acrizanib 也保持了非常高的 RLM Clint。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在食蟹猴中，局部应用（30 μL × 0.5% 混悬液/眼，每日三次，相当于约 0.3 mg/kg/天）5 天后，眼部耐受性良好，未观察到不良眼部事件（裂隙灯显微镜检查眼前部和附属器区域，间接检眼镜检查眼底）。[1] Acrizanib 具有可接受的毒理学特征，部分评估基于 GLP 研究，包括对食蟹猴和 NZW × NZR F1 兔进行局部眼部给药，以及对 Wistar-Han 大鼠进行口服给药。[1]
参考文献	[1]. The Discovery of N-(1-Methyl-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-3-yl)-5-((6- ((methylamino)methyl)pyrimidin-4-yl)oxy)-1H-indole-1-carboxamide (Acrizanib), a VEGFR-2 Inhibitor Specifically Designed for Topical Ocular Delivery, as a Therapy for.
其他信息	Acrizanib 正在临床试验 NCT02355028（LHA510 概念验证研究，作为湿性年龄相关性黄斑变性患者的维持治疗）中进行研究。新生血管性年龄相关性黄斑变性（湿性 AMD）。[1] 作用机制：VEGFR-2 抑制剂，通过阻断内皮细胞上 VEGFR-2 介导的 VEGF-A 信号传导，抑制病理性脉络膜新生血管形成。[1] 设计策略：专为眼部局部给药而设计，可克服泪膜、角膜屏障和血视网膜屏障的挑战，同时最大限度地减少全身暴露和靶向毒性。[1] 制剂：多种制剂选择，包括接近 ED90 的 1% 溶液制剂，每日三次给药。[1] 临床评估：已入选临床评估；采用局部眼部给药方式的阿克利扎尼临床试验已在 ClinicalTrials.gov 注册，注册号分别为 NCT02076919 和 NCT02355028。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H18F3N7O2
分子量	445.397833347321
精确质量	445.147
CAS号	1229453-99-9
相关CAS号	1229453-99-9;
PubChem CID	59394698
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	2.4
tPSA	98.9
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	655
定义原子立体中心数目	0
SMILES	FC(C1=CC(=NN1C)NC(N1C=CC2C=C(C=CC1=2)OC1C=C(CNC)N=CN=1)=O)(F)F
InChi Key	XPIHPLVWOUDMPF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H18F3N7O2/c1-24-10-13-8-18(26-11-25-13)32-14-3-4-15-12(7-14)5-6-30(15)19(31)27-17-9-16(20(21,22)23)29(2)28-17/h3-9,11,24H,10H2,1-2H3,(H,27,28,31)
化学名	5-({6-[(methylamino)methyl]pyrimidin-4-yl}oxy)-N-[1-methyl-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-3-yl]-1H-indole-1-carboxamide
别名	Acrizanib LHA510 LHA 510 LHA-510.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~41.67 mg/mL (~93.56 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~41.67 mg/mL (~93.56 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2452 mL	11.2259 mL	22.4517 mL
	5 mM	0.4490 mL	2.2452 mL	4.4903 mL
	10 mM	0.2245 mL	1.1226 mL	2.2452 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02076919	Completed Has Results	Drug: LHA510 Ophthalmic Suspension Drug: LHA510 Vehicle	Age-Related Macular Degeneration	Alcon Research	February 2014	Phase 1
NCT02355028	Completed Has Results	Drug: LHA510 ophthalmic suspension Drug: LHA510 vehicle	Exudative Age-Related Macular Degeneration	Alcon, a Novartis Company	March 3, 2015	Phase 2

生物数据图片

A noninvasive topical ocular therapy for the treatment of neovascular or “wet” age-related macular degeneration would provide a patient administered alternative to the current standard of care, which requires physician administered intravitreal injections. This manuscript describes a novel strategy for the use of in vivo models of choroidal neovascularization (CNV) as the primary means of developing SAR related to efficacy from topical administration. Ultimately, this effort led to the discovery of acrizanib (LHA510), a small-molecule VEGFR-2 inhibitor with potency and efficacy in rodent CNV models, limited systemic exposure after topical ocular administration, multiple formulation options, and an acceptable rabbit ocular PK profile.