| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Adenosine receptors (A1, A2A, A2B, A3), which are G-protein-coupled receptors. Unlabeled adenosine is an endogenous signaling molecule that regulates cardiovascular function, neuronal activity, immune responses, and sleep. Adenosine-d2 has the same receptor binding profile as unlabeled adenosine.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性，因此值得关注[1]。
腺苷-d2与未标记的腺苷具有相同的生物活性。腺苷与A1和A2A受体结合，其Ki值在纳摩尔范围内（例如，A1 Ki约为310 nM）。它能诱导血管舒张（通过A2A受体）、心动过缓（通过A1受体），并抑制血小板聚集、神经递质释放和炎症反应。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
未标记的腺苷半衰期极短（仅数秒），可用于治疗室上性心动过速（静脉注射 6-12 mg），也可作为心肌灌注显像中的药理学负荷剂。腺苷-d2 不用于治疗，而是用作药代动力学研究中的示踪剂。
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| 酶活实验 |
将表达人A1或A2A受体的HEK293细胞膜制备物（5-20 ug）与腺苷-d2（0.1-1000 nM）和标记拮抗剂（例如，A1受体使用[3H]DPCPX，2 nM）在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，5 mM MgCl2，1 mM EDTA）中于25℃孵育60分钟。非特异性结合用10 uM未标记腺苷测定。
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| 细胞实验 |
将腺苷-d2（1-100 uM）加入细胞培养基中。处理细胞（例如心肌细胞、神经元、血小板），并测量下游信号通路（cAMP积累、Ca2+内流）。用于分析时，裂解细胞，并将腺苷-d2用作液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）的内标。
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| 动物实验 |
不适用于内标。对于示踪剂研究，可向啮齿动物注射腺苷-d2（例如，1-10 mg/kg 静脉注射），并在 0-30 分钟内采集血液和组织样本，进行 LC-MS/MS 分析，以定量腺苷的代谢和清除率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
腺苷的血浆半衰期极短（不足10秒），这是由于其通过平衡型核苷转运体被细胞快速摄取，并被腺苷脱氨酶迅速代谢所致。腺苷-d2 的行为与之相同，因此可以通过同位素稀释法进行精确的药代动力学测量。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
无毒性；腺苷是一种内源性化合物，d2标记的腺苷在示踪剂量下是安全的。高治疗剂量（140 μg/kg/min 静脉注射）可能引起潮红、胸痛、支气管痉挛和短暂性心脏传导阻滞。标记的腺苷仅在研究中以示踪剂量使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
腺苷-d2仅供研究使用，未经FDA批准用于治疗。未标记的腺苷已获FDA批准用于治疗室上性心动过速（Adenocard®）和药物负荷试验（Adenoscan®）。d2标记的腺苷是用于液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）定量分析生物体液中腺苷的重要分析内标。
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| 分子式 |
C10H13N5O4
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|---|---|
| 分子量 |
267.241321325302
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| 精确质量 |
269.109
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| CAS号 |
82741-17-1
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| 相关CAS号 |
Adenosine;58-61-7;Adenosine-15N5;168566-57-2
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| PubChem CID |
139025871
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-1.1
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| tPSA |
140
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
335
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1(O)[C@H]([n]2cnc3c(N)ncnc23)O[C@H](CO)C1O
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| InChi Key |
OIRDTQYFTABQOQ-QTYQXZHASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H13N5O4/c11-8-5-9(13-2-12-8)15(3-14-5)10-7(18)6(17)4(1-16)19-10/h2-4,6-7,10,16-18H,1H2,(H2,11,12,13)/t4-,6-,7-,10-/m1/s1/i1D2
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| 化学名 |
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-aminopurin-9-yl)-5-[dideuterio(hydroxy)methyl]oxolane-3,4-diol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~464.25 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7420 mL | 18.7098 mL | 37.4195 mL | |
| 5 mM | 0.7484 mL | 3.7420 mL | 7.4839 mL | |
| 10 mM | 0.3742 mL | 1.8710 mL | 3.7420 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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