| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Adenosine-15N5 is a stable isotope-labeled internal standard. Its unlabeled parent, adenosine, is an endogenous purine nucleoside that acts as a signaling molecule through four G protein-coupled receptors: A1, A2A, A2B, and A3 receptors. A1 receptors are coupled to Gi proteins, inhibiting adenylyl cyclase and activating K+ channels; A2A and A2B receptors are coupled to Gs proteins, activating adenylyl cyclase and increasing cAMP. In addition to receptor-mediated signaling, adenosine is a critical component of ATP, RNA, and DNA, serving as a building block for nucleic acid synthesis. It also functions as a regulator of coronary blood flow, a neurotransmitter in the central nervous system, and a modulator of immune responses. The ¹⁵N-labeled version is used as a tracer to study these pathways and as an internal standard for accurate quantification.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作示踪剂，以影响药物研发过程中的测量。药物的药代动力学和作用范围可能导致人们对其致突变性的担忧[3]。
腺苷-15N5的体外生物活性被认为与其未标记的母体化合物腺苷相同。腺苷是一种强效信号分子，其受体的EC₅0值在纳摩尔至微摩尔范围内。在表达人A1受体的CHO细胞中，腺苷刺激[3⁵S]GTPγS的结合，EC₅0值约为300 nM。在大鼠心肌细胞中，腺苷（0.1-100 uM）通过激活A1受体产生负性变时性和变传导性效应。在DDT1 MF-2平滑肌细胞中，腺苷（1-100 uM）通过A2B受体刺激cAMP的积累，EC₅0值约为12 uM。腺苷在浓度为 100-1000 uM 时也能诱导多种癌细胞系发生凋亡。标记的腺苷-15N5 被用作 LC-MS 分析中的内标，以准确量化细胞培养基中的腺苷水平，从而确保在这些体外研究中精确测定内源性和外源性腺苷的浓度。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
腺苷-15N5的体内活性尚未得到直接评估；它被用作示踪剂和内标。其未标记的母体化合物腺苷具有强效且多样的生理效应。在动物模型中，静脉注射腺苷（0.1-10 mg/kg）可引起短暂性心动过缓、低血压和冠状动脉扩张。在临床上，腺苷用于治疗室上性心动过速（6-12 mg 静脉推注）。腺苷还可作为中枢神经系统的神经调节剂，抑制神经递质释放并促进睡眠。在炎症模型中，腺苷可通过激活A2A受体减少促炎细胞因子的产生。由于内源性腺苷的半衰期极短（<10秒），其水平受到严格调控，主要通过平衡型核苷转运蛋白（ENTs）的快速摄取以及腺苷脱氨酶和腺苷激酶的代谢来实现。腺苷-15N5可作为示踪剂用于研究这些动态过程，从而能够通过液相色谱-质谱联用（LC-MS）技术对血浆和组织中的腺苷进行精确定量。
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| 酶活实验 |
一种通用的非细胞法检测腺苷-15N5的方法是将其用作液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）方法中的内标，用于定量血浆中的腺苷。配制浓度为1 mg/mL的未标记腺苷水溶液作为标准储备液。配制相同浓度的内标腺苷-15N5储备液。通过将未标记的分析物加入空白基质（例如，经活性炭处理的人血浆）中，配制浓度范围为0.5至500 ng/mL的校准标准溶液。向每个校准标准溶液中加入固定浓度的内标（例如，50 ng/mL）。同时，配制空白和双空白样品。样品前处理时，向100 uL血浆中加入200 uL冰冷的乙腈以沉淀蛋白质。涡旋混匀，-20℃孵育10分钟，4℃下12,000g离心10分钟。将上清液转移至自动进样器小瓶中。采用正离子模式进行LC-MS/MS分析。监测以下质谱跃迁：腺苷的m/z 268 → 136（代表核糖环的丢失），以及腺苷-15N5的m/z 273 → 141。绘制峰面积比（分析物/内标）与标称浓度的关系曲线，构建校准曲线。所有操作均应在冰上进行，以最大程度地减少腺苷脱氨酶对腺苷的酶促降解。
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| 细胞实验 |
本研究采用标准的体外细胞实验方案，利用未标记腺苷来研究PC12细胞中的A2A受体信号通路。将PC12细胞培养于添加了10%马血清、5%胎牛血清和1%青霉素/链霉素的RPMI 1640培养基中，置于37℃、5% CO2培养箱中培养。将细胞以5×10⁵个/孔的密度接种于24孔板中，并用50 ng/mL神经生长因子（NGF）诱导分化48小时。在实验当天，用HBSS缓冲液洗涤细胞两次。用磷酸二酯酶抑制剂罗利普兰（10 uM）预孵育细胞15分钟。然后用浓度递增的未标记腺苷（1 nM至100 uM）处理细胞10-30分钟。用 0.1 M HCl 裂解细胞，中和后，使用竞争性 ELISA 试剂盒测定细胞内 cAMP 水平。计算 cAMP 积累的 EC₅0 值。为验证实验结果，另取一组培养基样品，加入腺苷-15N5 作为内标，并用 LC-MS/MS 分析，以定量测定实验过程中培养基中腺苷的准确浓度，同时考虑培养基中腺苷脱氨酶可能造成的降解。
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| 动物实验 |
腺苷-15N5 的典型体内动物实验方案是作为示踪剂用于腺苷代谢的药代动力学研究。实验采用雄性 Sprague-Dawley 大鼠（250-300 g，每个时间点 n = 4-6 只）。通过尾静脉单次静脉注射未标记的腺苷（0.5 mg/kg），同时注射示踪剂剂量的腺苷-15N5（0.05 mg/kg）以追踪其代谢过程。在不同时间点（0、0.5、1、2、5、10、15、20、30、60 秒和 2、5、10、20、40、60 分钟）通过颈静脉导管采集血样，置于含有赤藓糖醇-9-(2-羟基-3-壬基)腺嘌呤（EHNA，一种腺苷脱氨酶抑制剂）的试管中，以防止体外降解。立即在 4℃ 下离心以获得血浆。同时在终点时间点采集尿液和组织样本（肝脏、心脏、脑组织）。进行生物分析时，如有需要，向血浆、尿液和组织匀浆（50 μL）中加入内标。用乙腈沉淀蛋白质，离心，并用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）分析上清液。根据示踪剂数据计算药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、t½、清除率、分布容积）和代谢转化率。该方案用于研究腺苷在正常状态和疾病状态（例如缺血、炎症）下的分布情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
腺苷-15N5的药代动力学与其未标记的母体化合物腺苷完全相同。腺苷是人体内清除速度最快的内源性化合物之一。静脉注射后，由于平衡型核苷转运体（ENT1和ENT2）和浓缩型核苷转运体（CNTs）的快速细胞摄取以及广泛的代谢，其在人体内的血浆半衰期极短（<10秒，通常为1-5秒）。分布容积（Vd）约为0.6 L/kg。腺苷主要通过两条途径代谢：（1）经腺苷脱氨酶（ADA）脱氨生成肌苷（主要途径，>90%），肌苷进一步代谢为次黄嘌呤、黄嘌呤和尿酸；（2）经腺苷激酶磷酸化生成AMP。标记的腺苷-15N5能够对这些代谢产物进行高精度定量分析，从而实现对腺苷分布和代谢通量的详细绘制。作为一种示踪剂，它对于研究与腺苷代谢改变相关的疾病（包括缺血、炎症和癌症）至关重要。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
腺苷-15N5是一种稳定同位素标记的研究化合物，并非药物。其未标记的母体化合物腺苷是一种内源性核苷，具有已知的生理效应，且半衰期极短。腺苷通常被认为在治疗剂量（例如，治疗心动过速时静脉注射6-12 mg）下是安全的。常见副作用包括潮红、胸痛、呼吸困难和短暂性心脏传导阻滞。腺苷禁用于二度或三度房室传导阻滞、病态窦房结综合征或已知对腺苷过敏的患者。动物研究显示，剂量高达100 mg/kg（静脉注射）时未见明显毒性。腺苷无已知的遗传毒性或致癌性。实验室操作腺苷-15N5时，采取标准安全防护措施（戴手套、穿实验服）即可。该化合物应以粉末形式储存在-20℃的密封容器中，避光防潮。溶液状态下，应立即使用或在-80℃下储存以最大程度减少降解。本品仅供研究使用，不得用于人体诊断或治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
腺苷-15N5 是腺苷的稳定同位素标记版本，其中腺嘌呤碱基中的五个氮原子全部被氮-15 (¹⁵N) 取代。它仅供研究使用，作为内标用于腺苷的精确定量，以及利用液相色谱-质谱联用 (LC-MS) 或气相色谱-质谱联用 (GC-MS) 技术研究核苷酸代谢和嘌呤能信号传导的代谢通量。腺苷是一种普遍存在的内源性核苷，是 ATP、RNA 和 DNA 的重要组成部分。它还通过四种腺苷受体（A1、A2A、A2B 和 A3）发挥信号分子的作用，调节包括心脏功能、睡眠、炎症和神经传递在内的多种生理过程。腺苷水平受到严格调控，并在应激或组织损伤期间升高。这种标记化合物是研究腺苷代谢、嘌呤能信号传导及相关疾病的研究人员的重要工具。仅供研究使用。
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| CAS号 |
168566-57-2
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| 相关CAS号 |
Adenosine;58-61-7;Adenosine-13C5;159496-13-6;Adenosine-1′-13C;201996-55-6;Adenosine-13C;54447-57-3;Adenosine-d2;82741-17-1;Adenosine-d;109923-50-4;Adenosine-2′-13C;714950-52-4;Adenosine-3′-13C;714950-53-5;Adenosine-d-1;119540-53-3;Adenosine-d-2;Adenosine-13C10,15N5;202406-75-5
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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