| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 TE671/RD 细胞中，adiphenine（10 nM-1 mM；3 分钟）以剂量依赖性方式抑制 α1*-nAChR 功能，IC50 为 1.9 µM [1]。在 SH-SY5Y 细胞中，adiphenine（10 nM-1 mM；3 分钟）以剂量依赖性方式抑制 α3α4*-nAChR 功能，IC50 为 1.8 µM [1]。 adiphenine（10 nM-1 mM；3 分钟）的 IC50 分别为 3.7 和 6.3 µM，剂量依赖性地抑制 SH-EP1 细胞中 α4β2- 和 α4β4-nAChR 的功能 [1]。在 HEK 293 细胞中，adiphenine（50–200 µM；30–60 s）可降低乙酰胆碱诱导的单通道电流的频率 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，adiphenine (ip) 的 ED50 为 62 mg/kg，可抑制最大电击癫痫发作 (MES) 的后腿强直伸肌成分 [3]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
本研究描述了双标记药物阿地芬宁在大鼠脑内的行为。宏观放射自显影技术显示了注射后不同时间点的脑部图像。在脑组织水平上鉴定出一些代谢产物，并将药物穿过血脑屏障的情况与氚化水进行了比较。所得数据对血脑分布和脑组织代谢提供了非常有趣的线索。高效液相色谱、宏观和组织放射自显影等不同技术可以可视化药物在脑组织中的固定情况，从而揭示其作用机制。 本研究还探讨了静脉注射后在大鼠和小鼠体内双位点标记14C的阿地芬宁的分布情况，并将其与[14C]二乙基乙醇胺盐酸盐和[14C]二苯乙酸进行了比较。血液中的放射性呈双相下降。胆汁排泄取决于所给的14C标记化合物：二乙乙醇胺部分的排泄剂量低于5%，羧基部分的排泄剂量则为100%。在大鼠胆汁中出现的放射性中，不到1%与未代谢的阿地芬宁相关。……给药后不久，脑组织对[14C]阿地芬宁的摄取量是血液中的15倍。垂体、肾上腺和类黑色素中也发现了放射性，其浓度比血液中的浓度高出30倍。 代谢/代谢物 通过色谱法和核磁共振波谱法，并与化学合成的标准参考化合物进行比较，鉴定了单次给予(14C)阿地芬宁或(3H)阿地芬宁后从大鼠尿液中分离出的主要代谢物。阿地芬宁主要通过酯键水解代谢为二乙氨基乙醇、二苯乙酸、二苯乙酸葡萄糖醛酸苷，以及少量相应的甘氨酸和谷氨酰胺结合物。 在静脉注射后，研究人员在大鼠和小鼠体内研究了用14C标记的阿地芬宁在两个位置的分布情况……初步代谢研究已鉴定出三种主要代谢物：二苯乙酸、二乙乙醇胺和二苯乙酸葡萄糖醛酸苷。 生物半衰期 将3H标记的阿地芬宁以15 μmol/kg的剂量静脉注射给雄性Wistar大鼠。测定了血浆和脑组织中原形药物的浓度。3H标记化合物从血浆中的消除呈单相，半衰期为13分钟。注射后30分钟内，血浆中仍可检测到原形药物。脑内未代谢药物的浓度变化过程与血浆中的浓度变化过程平行，半衰期为9至12分钟。在所有实验中，脑内和血浆中未代谢的阿地芬宁浓度均高度相关。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
药物相互作用
虽然该药物毒性相对较低，但不应与吗啡连续使用；二者合用似乎会引起焦虑和心动过速。/盐酸阿地芬宁/ 对经胃管灌注346、519和692 mg/kg硫酸阿那巴辛中毒的白化大鼠，肌注解痉药（盐酸阿地芬宁）和托吡卡因。测得盐酸阿地芬宁治疗的硫酸阿那巴辛LD50为570 mg/kg，托吡卡因治疗的LD50为403 mg/kg。盐酸阿地芬宁和托吡卡因的LD16和LD84值分别为460和712 mg/kg以及288和498 mg/kg。肌注20 mg/kg剂量的盐酸阿地芬宁和托吡卡因分别使硫酸阿那巴辛的LD50降低了271%和191%。/盐酸阿地芬宁/ 非人类毒性值 大鼠静脉注射LD50：27 mg/kg 小鼠口服LD50：600 mg/kg 小鼠皮下注射LD50：400 mg/kg 小鼠静脉注射LD50：21.5 mg/kg 有关阿地芬宁（共6项）的更多非人类毒性值（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
2,2-二苯乙酸2-(二乙氨基)乙酯是一种二芳基甲烷。
治疗用途 副交感神经阻滞剂 兽药：用于治疗泌尿系统或胃肠道痉挛的平滑肌松弛剂。 阿地芬宁已用于缓解以痉挛为特征的胃肠道疾病症状；胆囊和胆管痉挛；痛经；输尿管绞痛；以及神经源性膀胱和某些其他类型的排尿困难。盐酸地芬宁 .../IT/ 可减轻胃肠道、胆道、输尿管和子宫的痉挛，且不会对唾液腺、汗腺、胃腺、眼睛或心血管系统产生阿托品特有的影响，除非大剂量服用。盐酸地芬宁 有关地芬宁（共10种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 虽然该药物毒性相对较低，但不应与吗啡连续使用；二者合用似乎会引起焦虑和心动过速。盐酸地芬宁 |
| 精确质量 |
347.165
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|---|---|
| CAS号 |
50-42-0
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| PubChem CID |
2031
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
423ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
71-74 °C(lit.)
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| 闪点 |
133.2ºC
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| LogP |
4.505
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| tPSA |
29.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
311
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].O(C(C([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
JGOAIQNSOGZNBX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H25NO2/c1-3-21(4-2)15-16-23-20(22)19(17-11-7-5-8-12-17)18-13-9-6-10-14-18/h5-14,19H,3-4,15-16H2,1-2H3
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| 化学名 |
2-(diethylamino)ethyl 2,2-diphenylacetate
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| 别名 |
Adiphenine hydrochloride NSC-129224 NSC 129224
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~287.46 mM)
H2O : ≥ 50 mg/mL (~143.73 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (9.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 32.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (9.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (9.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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