Adomeglivant (LY2409021) 中文名称: 阿度格列凡

别名: LY-2409021; LY2409021; LY 2409021 Adomeglivant

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Adomeglivant（原名 LY-2409021）是一种新型、有效、选择性胰高血糖素受体拮抗剂，目前正在针对 2 型糖尿病进行临床试验。

Adomeglivant (LY2409021) CAS号: 1488363-78-5
产品类别: GCGR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

Adomeglivant（原名 LY-2409021）是一种新型、有效、选择性胰高血糖素受体拮抗剂，目前正在针对 2 型糖尿病进行临床试验。 Adomeglivant (LY2409021) 可降低健康人和 2 型糖尿病患者的血糖。 2 型糖尿病患者对胰高血糖素信号传导的阻断具有良好的耐受性，可显着降低空腹和餐后血糖，同时将低血糖降至最低，但转氨酶可逆性增加。 LY2409021 抑制胰高血糖素信号传导对于 2 型糖尿病患者来说是一种有前景的潜在治疗方法，应在更长期的临床试验中进行评估，以更好地评估益处和风险。

生物活性&实验参考方法

靶点	Glucagon Receptor
体外研究 (In Vitro)	Adomeglivant 不能阻断胰岛的 cAMP 升高作用[2]。 Adomeglivant 对 B 族 GPCR 表现出高性，并与 GluR、GLP-1R 和 GIP-R 中的振荡结合基序电位共振[2]。
体内研究 (In Vivo)	Adomeglivant (5 mg/kg；ip) 在 Avpires-Cre+ 电极中完全消除 CNO (氯氮平-N-氧化物) 的高血压作用。(CNO 是一种心血管的药物兴奋剂，可用于hM3Dq 感应的膜去心肌并增加表达 hM3Dq 的精氨酸加压素 (AVP) 神经元的放电率)[3] 动物模型: Avpires-Cre+ 小鼠[3] 剂量: 5 mg/kg 给药方式: 腹腔注射, CNO 前 30 分钟结果：完全消除了 CNO 的高血糖作用。
参考文献	[1]. Computational identification of novel natural inhibitors of glucagon receptor for checking type II diabetes mellitus. BMC Bioinformatics. 2014; 15(Suppl 16): S13. [2]. Non-conventional glucagon and GLP-1 receptor agonist and antagonist interplay at the GLP-1 receptor revealed in high-throughput FRET assays for cAMP. J Biol Chem. 2019 Mar 8;294(10):3514-3531. [3]. AVP-induced counter-regulatory glucagon is diminished in type 1 diabetes. bioRxiv. January 31, 2020.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C32H36F3NO4
分子量	555.6278
精确质量	555.26
元素分析	C, 69.17; H, 6.53; F, 10.26; N, 2.52; O, 11.52
CAS号	1488363-78-5
相关CAS号	872260-47-4 (racemic); 488363-78-5 (S-isomer); 872260-19-0 (R-isomer)
外观&性状	White to off-white solid powder
SMILES	CC1=CC(=CC(=C1C2=CC=C(C=C2)C(C)(C)C)C)O[C@@H](CCC(F)(F)F)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NCCC(=O)O
InChi Key	FASLTMSUPQDLIB-MHZLTWQESA-N
InChi Code	InChI=1S/C32H36F3NO4/c1-20-18-26(19-21(2)29(20)23-10-12-25(13-11-23)31(3,4)5)40-27(14-16-32(33,34)35)22-6-8-24(9-7-22)30(39)36-17-15-28(37)38/h6-13,18-19,27H,14-17H2,1-5H3,(H,36,39)(H,37,38)/t27-/m0/s1
化学名	3-[[4-[(1S)-1-[4-(4-tert-butylphenyl)-3,5-dimethylphenoxy]-4,4,4-trifluorobutyl]benzoyl]amino]propanoic acid
别名	LY-2409021; LY2409021; LY 2409021
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO: ~100 mg/mL (~180 mM) Ethanol: ~100 mg/mL
溶解度 (体内)	Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2.5 mg/mL (4.50 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO: ~100 mg/mL (~180 mM)
Ethanol: ~100 mg/mL

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: 2.5 mg/mL (4.50 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7998 mL	8.9988 mL	17.9976 mL
	5 mM	0.3600 mL	1.7998 mL	3.5995 mL
	10 mM	0.1800 mL	0.8999 mL	1.7998 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Time course for LS mean (90% CI) change from baseline in HbA1clevel by week and treatment with LY2409021 or placebo over the 12-week phase 2a study (A) and 24-week phase 2b study (B) treatment periods.Time course for LS mean (95% CI) change from baseline in fasting glucose level by week and treatment with LY2409021 or placebo over the 12-week phase 2a study (C) and 24-week phase 2b study (D) treatment periods. *P< 0.001 and †P< 0.05, compared with placebo. **P= 0.05, compared with placebo. Diabetes Care. 2016 Jul;39(7):1241-9.

LS mean (95% CI) change from baseline in SMBG level by time point and treatment with LY2409021 or placebo at end point week 12 (phase 2a study) (A) and week 24 (phase 2b study) (B).

Adomeglivant

A: Time course for mean (±SE) change from baseline in ALT level (units/L) by week and treatment with LY2409021 or placebo over the 12-week phase 2a study treatment period. The ULNs for ALT level were 43 units/L (dashed line, male) and 34 units/L (dotted line, female).B: Time course for LS mean change (95% CI) from baseline in ALT level (units/L) by week and treatment with LY2409021 or placebo over the 24-week phase 2b study treatment period.Diabetes Care. 2016 Jul;39(7):1241-9.

A: Time course for mean (±SE) change from baseline in fasting glucagon level (pmol/L) by week and treatment with LY2409021 or placebo over the 12-week phase 2a study treatment period.B: Time course for LS mean (95% CI) change from baseline in fasting glucagon level (pmol/L) by week and treatment with LY2409021 or placebo over the 24-week phase 2b study treatment period.C: Time course for mean (±SE) change from baseline in fasting total GLP-1 level (pmol/L) by week and treatment with LY2409021 or placebo over the 12-week phase 2a study treatment period.D: Time course for LS mean (95% CI) change from baseline in fasting total GLP-1 level (pmol/L) by week and treatment with LY2409021 or placebo over the 24-week phase 2b study treatment period.Diabetes Care. 2016 Jul;39(7):1241-9.