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ADX88178

目录号: V10393 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
ADX88178 是一种针对人 mGluR4 的有效代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (PAM) (mGluR4 PAM)，EC50 为 4 nM。
ADX88178 CAS号: 1235318-89-4
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
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产品描述
ADX88178 是一种针对人 mGluR4 的有效代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (PAM) (mGluR4 PAM)，EC50 为 4 nM。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
ADX88178 是一种强效、靶向的 mGluR4 正变构调节剂。新型放射性配体 ADX88178 用于对代谢型谷氨酸受体亚型 4 (mGluR4) 进行成像。 ADX88178 的 EC50 值为 4 nM，可增强谷氨酸介导的人 mGluR4 的激活。其他 mGluR (EC50 > 30 μM) 不受 ADX88178 的显着影响 [1]。 ADX88178 是一种新型强效、特异性、脑穿透性 mGlu4 正变构调节剂。用 1、10 或 100 nM ADX88178 或 100 nM LAP4 预处理 30 分钟后，小胶质细胞在 24 小时内暴露于 LPS。然后去除培养物上清液，使用 ELISA 测定 TNFα 水平。 ADX88178 和 LAP4 的预处理均显着降低了 LPS 产生的 TNFα 水平。 ADX88178 在浓度仅为 1 nM 时即可抑制 TNFα，并且在 10 和 100 nM 时也能发挥同样的作用 [2]。
体内研究 (In Vivo)
在小鼠中，ADX88178（1-30 mg/kg po）剂量依赖性地增加了开臂进入的数量。具体而言，与媒介物处理的对照相比，在 3、10 和 30 mg/kg ADX88178 下，开臂条目的数量分别增加了 5 倍、7 倍和近 13 倍。此外，ADX88178 剂量依赖性地延长了手臂开放时间。具体而言，与媒介物处理的对照组相比，在 3、10 和 30 mg/kg ADX88178 剂量下张开手臂所花费的时间增加了 8 倍、12 倍和 24 倍。在大鼠中，ADX88178（10-100 mg/kg po）剂量依赖性地增加了大鼠 EPM 测试中的开臂进入次数。具体而言，与媒介物处理的对照相比，在 10、30 和 100 mg/kg ADX88178 下，开臂进入的数量分别增加了 5 倍、8 倍和 10 倍以上。此外，ADX88178 剂量依赖性地延长了手臂开放时间。具体而言，与媒介物处理的对照相比，10、30 和 100 mg/kg ADX88178 的手臂张开时间增加了 7.5、11 和 13 倍 [3]。
参考文献

[1]. Radiosynthesis and evaluation of 5-methyl-N-(4-[(11)C]methylpyrimidin-2-yl)-4-(1H-pyrazol-4-yl)thiazol-2-amine ([(11)C]ADX88178) as a novel radioligand for imaging of metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4). Bioorg Med Chem L.

[2]. The Metabotropic Glutamate Receptor 4 Positive Allosteric Modulator ADX88178 Inhibits Inflammatory Responses in Primary Microglia. J Neuroimmune Pharmacol. 2016 Jun;11(2):231-7.

[3]. Characterization of the novel positive allosteric modulator of the metabotropic glutamate receptor 4 ADX88178 in rodent models of neuropsychiatric disorders. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Sep;350(3):495-505.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C12H12N6S
分子量
272.328879356384
精确质量
272.084
CAS号
1235318-89-4
PubChem CID
46836872
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
2.756
tPSA
107.62
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
19
分子复杂度/Complexity
304
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
MIQNXKWDQRNHAU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C12H12N6S/c1-7-3-4-13-11(16-7)18-12-17-10(8(2)19-12)9-5-14-15-6-9/h3-6H,1-2H3,(H,14,15)(H,13,16,17,18)
化学名
5-methyl-N-(4-methylpyrimidin-2-yl)-4-(1H-pyrazol-4-yl)-1,3-thiazol-2-amine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~16.67 mg/mL (~61.21 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (6.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6720 mL 18.3601 mL 36.7202 mL
5 mM 0.7344 mL 3.6720 mL 7.3440 mL
10 mM 0.3672 mL 1.8360 mL 3.6720 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • a WT TNF ELISA following 1 nM, 10 nM, and 100 nM ADX and 100nM L-AP4 pretreatment and 100 ng/mL LPS treatment shows decreased levels of TNF output in response to LPS and PAM treatment, p<0.01, one-way ANOVA with a Tukey’s post hoc test. b mGlu4 KO TNF ELISA shows no significant response to LPS and ADX treatment p= not significant, one-way ANOVA with a Tukey’s post hoc test

  • a Images of MHCII stained WT microglia following 100ng/mL LPS and 1 nM, 10 nM, and 100 nM ADX treatment taken with confocal microscopy at 63x with 2x zoom. b Immunofluorescence from four representative confocal images of each sample was quantified using ImageJ software. The corrected total cell fluorescence was quantified using the following equation: Integrated density (area of selected cell × mean fluorescence of background readings) showing decreased WT MHCII expression in response to 100ng/mL LPS and 1 nM, 10 nM, and 100 nM ADX treatment, p<0.01, one-way ANOVA with a Tukey’s post hoc test and c no significant decrease in mGluR4 KO MHCII expression, p= no significance, one-way ANOVA with a Tukey’s post hoc test. d Images of iNOS stained WT microglia following 100ng/mLLPS and 1 nM, 10 nM, and 100 nM ADX treatment taken with confocal microscopy at 63x with 2x zoom. e Immunofluorescence from four representative confocal images of each sample was quantified using ImageJ software. The corrected total cell fluorescence was quantified using the following equation: Integrated density (area of selected cell × mean fluorescence of background readings) showing decreased WT iNOS expression in response to 1 nM, 10 nM, and 100 nM ADX pretreatment and 100 ng/mL LPS treatment, p<0.01, one-way ANOVA with a Tukey’s post hoc test and f no significant change in mGluR4 KO iNOS expression, p= no significance, one-way ANOVA with a Tukey’s post hoc test
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