AGI-5198

别名: IDH C35; AGI5198; IDH-C35; IDHC35; AGI-5198; AGI 5198; 4-氯水杨酸-5-磺酰胺; AGI-5198

目录号: V0855 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AGI-5198（也称为 IDH-C35；IDHC35；AGI-5198；AGI 5198）是一种新型、高效、选择性的 IDH1（异柠檬酸脱氢酶 1）R132H/R132C 突变体抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

AGI-5198 CAS号: 1355326-35-0
产品类别: Dehydrogenase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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LC-MS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

AGI-5198（也称为 IDH-C35；IDHC35；AGI-5198；AGI 5198）是一种新型、高效、选择性的 IDH1（异柠檬酸脱氢酶 1）R132H/R132C 突变体抑制剂，具有潜在的抗癌活性。它抑制 IDH1 R132H/R132C，IC50 分别为 0.07 μM/0.16 μM。 AGI-5198 在 IDH1 突变神经胶质瘤异种移植物中表现出显着的体内抗肿瘤功效。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

测量了 TS603 胶质瘤细胞沉淀中 R-2HG 的量，结果表明 AGI-5198 以剂量依赖性方式抑制突变 IDH1 酶。在两种仅表达野生型 IDH1 等位基因的患者来源的胶质瘤细胞系（TS676 和 TS516）中，AGI-5198 对集落形成没有影响 [1]。当暴露于电离辐射 (IR) 时，与 IDH1 野生型细胞相比，IDH1 (R132H) 突变杂合的癌细胞表现出 IDH 介导的 NADPH 生成减少，从而导致活性氧或 DNA 量增加。还观察到双链断裂和细胞死亡。这些效应可被 IDH1 (R132H) 抑制剂 AGI-5198 逆转 [2]。

体内研究 (In Vivo)

在人神经胶质瘤异种移植物中，AGI-5198（450 mg/kg，口服）可抑制肿瘤生长 50% 至 60%。用 AGI-5198 治疗的小鼠的肿瘤用抗 Ki-67 抗体染色较弱。 IDH1 野生型的神经胶质瘤异种移植物的生长不受 AGI-5198 的影响 [1]。

动物实验

Dissolved in 0.5% MC and 0.2% Tween 80; 150 mg/kg, 450 mg/kg per day; oral gavage

IDH1 mutant glioma xenografts

参考文献

[1]. Rohle D, et al. An inhibitor of mutant IDH1 delays growth and promotes differentiation of glioma cells. Science. 2013 May 3;340(6132):626-30.
[2]. Molenaar RJ, et al. Radioprotection of IDH1-Mutated Cancer Cells by the IDH1-Mutant Inhibitor AGI-5198. Cancer Res. 2015 Nov 15;75(22):4790-802

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C27H31FN4O2

分子量

462.56

CAS号

1355326-35-0

相关CAS号

1355326-35-0

SMILES

O=C(NC1CCCCC1)C(N(C2=CC=CC(F)=C2)C(CN3C=CN=C3C)=O)C4=CC=CC=C4C

InChi Key

FNYGWXSATBUBER-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C27H31FN4O2/c1-19-9-6-7-14-24(19)26(27(34)30-22-11-4-3-5-12-22)32(23-13-8-10-21(28)17-23)25(33)18-31-16-15-29-20(31)2/h6-10,13-17,22,26H,3-5,11-12,18H2,1-2H3,(H,30,34)

化学名

N-cyclohexyl-2-(N-(3-fluorophenyl)-2-(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)acetamido)-2-(o-tolyl)acetamide

别名

IDH C35; AGI5198; IDH-C35; IDHC35; AGI-5198; AGI 5198;

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 24 mg/mL (51.9 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol: 14 mg/mL (30.3 mM)

溶解度 (体内)

0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80: 30mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1619 mL	10.8094 mL	21.6188 mL
	5 mM	0.4324 mL	2.1619 mL	4.3238 mL
	10 mM	0.2162 mL	1.0809 mL	2.1619 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

AGI-5198 impairs growth of IDH1-mutant glioma xenografts in mice.Science.2013 May 3;340(6132):626-30.
AGI-5198 promotes astroglial differentiation in R132H-IDH1 mutant cells.Science.2013 May 3;340(6132):626-30.
Dose-dependent inhibition of histone methylation in IDH1-mutant gliomas after shortterm treatment with AGI-5198.Science.2013 May 3;340(6132):626-30.
An R132H-IDH1 inhibitor blocks R-2HG production and soft-agar growth of IDH1-mutant glioma cells.Science.2013 May 3;340(6132):626-30.