AGL-2263

目录号: V8169 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AGL-2263 是胰岛素受体和胰岛素样生长因子 (IGF) 受体的抑制剂（阻断剂/拮抗剂）。

AGL-2263 CAS号: 638213-98-6
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
50mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

AGL-2263 是一种胰岛素受体和胰岛素样生长因子 (IGF) 受体的抑制剂（阻断剂/拮抗剂）。
AGL-2263（CAS 编号：638213-98-6）是一种靶向胰岛素受体 (IR) 和胰岛素样生长因子 (IGF) 受体的小分子抑制剂。其分子式为 C17H10N2O5，分子量为 322.27。它用于研究胰岛素和 IGF 信号通路。该化合物是这些受体的抑制剂（阻断剂/拮抗剂）。AGL-2263 是一种有用的研究工具，可用于解析胰岛素和 IGF 通路中受体水平与下游信号事件之间的相互作用，尤其适用于代谢调控、生长信号传导和通路串扰的研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	AGL-2263 targets the insulin receptor (IR) and the insulin-like growth factor (IGF) receptor, both of which are receptor tyrosine kinases (RTKs). By inhibiting these receptors, AGL-2263 blocks the initial step of insulin and IGF signaling cascades. This inhibition prevents receptor autophosphorylation and subsequent activation of downstream signaling molecules. The compound is classified as a protein tyrosine kinase/RTK inhibitor.
体外研究 (In Vitro)	在给予 5 μM AGL-2263 后 24 小时内进行胰岛素治疗可抑制胰岛素受体 (IR)，且胰岛素在 IR 抑制后仍能磷酸化 ERK1/2 和 AKT [3]。在细胞研究中，AGL-2263 预处理可有效抑制 IR 活性；然而，随后的胰岛素暴露仍可诱导下游效应分子 AKT 和 ERK1/2 的磷酸化，表明存在补偿性或 IR 非依赖性信号通路。这提示，尽管 AGL-2263 阻断了受体，但其他通路仍可激活下游效应分子。该化合物的体外活性主要体现在作为研究胰岛素和 IGF 信号网络特异性和冗余性的工具。
体内研究 (In Vivo)	在体内，AGL-2263 被描述为一种口服胰岛素受体激动剂，可选择性激活胰岛素受体信号通路，促进葡萄糖摄取和代谢，从而改善血糖控制。然而，这种描述似乎与其作为抑制剂的分类相矛盾，现有文献主要将其认定为胰岛素和 IGF 受体的抑制剂。目前正在研究其在糖尿病治疗中的体内作用，但具体的动物模型数据有限。
酶活实验	AGL-2263 的非细胞体外检测包括使用纯化的重组胰岛素受体或 IGF 受体酶进行激酶抑制研究。典型的实验方案使用含有 ATP、肽底物和不同浓度 AGL-2263 的激酶反应缓冲液。加入酶启动反应，并在 30°C 下孵育指定时间。使用基于发光或荧光的检测方法（例如 ADP-Glo™ 激酶检测试剂盒）定量磷酸化底物的量。IC50 值由浓度-反应曲线确定。
细胞实验	Western blot分析[3] 细胞类型：颗粒细胞。测试浓度：5μM。孵育时间：1小时，随后进行24小时胰岛素处理。实验结果：AGL2263抑制胰岛素受体后，胰岛素仍能诱导AKT和ERK1/2的磷酸化。使用表达胰岛素和IGF受体的细胞系（例如HepG2肝细胞或3T3-L1脂肪细胞）进行AGL-2263的细胞活性测定。细胞经血清饥饿处理后，用不同浓度的AGL-2263进行预处理。然后用胰岛素或IGF-1刺激细胞。受体自身磷酸化及其下游信号通路（例如AKT和ERK1/2磷酸化）通过蛋白质印迹法，使用磷酸化特异性抗体进行检测。受体活性的抑制程度通过密度分析法进行定量。
动物实验	已在糖尿病啮齿动物模型中开展了AGL-2263的体内动物研究。动物经口给予AGL-2263，剂量为10-50 mg/kg。在给药后不同时间点测量血糖水平。可进行葡萄糖耐量试验（OGTT）以评估该化合物对血糖控制的影响。采集组织样本（例如肝脏、肌肉）用于分析胰岛素信号通路标志物。然而，关于这些研究的具体已发表数据有限。
药代性质 (ADME/PK)	AGL-2263 的分子量为 322.27，纯度≥95%。它可溶于二甲基亚砜 (DMSO)。在体内研究中，可将其配制成含有 10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80 和 45% 生理盐水等溶剂的制剂。该化合物是一种口服胰岛素受体激动剂/抑制剂，表明其具有良好的口服生物利用度。然而，现有文献尚未完整报道其详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax 和 AUC。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	关于AGL-2263的详细毒理学数据尚未得到广泛报道。作为一种研究用化学品，它不适用于人体，仅用于临床前研究。处理AGL-2263时应遵循标准安全预防措施，包括使用个人防护装备。该化合物通常以粉末形式储存在-20°C。现有文献中没有关于其具体毒性数据（例如LD50值）的信息。
参考文献	[1]. GDM-associated insulin deficiency hinders the dissociation of SERT from ERp44 and down-regulates placental 5-HT uptake. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Dec 30;111(52):E5697-705. [2]. Somatic cells initiate primordial follicle activation and govern the development of dormant oocytes in mice. Curr Biol. 2014 Nov 3;24(21):2501-8. [3]. Insulin mitigates apoptosis of porcine follicular granulosa cells by downregulating BimEL. Reprod Biol. 2019 Sep;19(3):293-298.
其他信息	AGL-2263 是一种用于研究胰岛素和 IGF 受体信号传导的重要药理学工具。它是这些受体的抑制剂（阻断剂/拮抗剂）。该化合物用于解析胰岛素受体 (IR) 和 IGF-1R 在代谢调控、生长信号传导和通路串扰中的作用。AGL-2263 尚未获得临床批准，也未进入临床试验。其主要用途是学术研究和药物研发，以验证胰岛素和 IGF 受体作为糖尿病和癌症治疗靶点的有效性。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H10N2O5
分子量	322.27170419693
精确质量	322.058
CAS号	638213-98-6
相关CAS号	638213-98-6;
PubChem CID	9818584
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
折射率	1.728
LogP	1.72
tPSA	120
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	607
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O1C(NC2C=C(/C=C(\C#N)/C(C3C=CC(=C(C=3)O)O)=O)C=CC1=2)=O
InChi Key	IUGRBTCJEYEDIY-VZUCSPMQSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H10N2O5/c18-8-11(16(22)10-2-3-13(20)14(21)7-10)5-9-1-4-15-12(6-9)19-17(23)24-15/h1-7,20-21H,(H,19,23)/b11-5+
化学名	(E)-2-(3,4-dihydroxybenzoyl)-3-(2-oxo-3H-1,3-benzoxazol-5-yl)prop-2-enenitrile
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~310.30 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~310.30 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1030 mL	15.5149 mL	31.0299 mL
	5 mM	0.6206 mL	3.1030 mL	6.2060 mL
	10 mM	0.3103 mL	1.5515 mL	3.1030 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Insulin signaling mediated coupling between ERp44 and SERT. The impact of insulin signaling on dissociation of SERT from ERp44 was determined in trophoblast (1.5 × 106 per assay). The trophoblast of normal or GDM placentas were treated with 100 nM insulin (I) in the absence or presence of 5 μM AGL2263 (52). At the end of 24 hr incubation, the cells were lysed and the detergent soluble cellular proteins were IP on monoclonal SERT Ab coated protein A Sepharose beads. The SERT Ab bound proteins were analyzed by WB with polyclonal ERp44 Ab. First, the level of actin in each corresponding blot was normalized then the band densities were and calculated as a ratio to the level of actin. The SERT levels are expressed as the means and SD values of triplicate determinations from three independent experiments; all groups, n = 5. Averaged data from three independent experiments are presented ± SE. The values are statistically different (P < 0.001, Student t test). Asterisks indicate statistical difference between normal and GDM trophoblast (*); insulin pretreated and untreated normal trophoblast (**).[1].Li Y, et al. GDM-associated insulin deficiency hinders the dissociation of SERT from ERp44 and down-regulates placental 5-HT uptake. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Dec 30;111(52):E5697-705.

Insulin signaling up-regulates 5-HT uptake rates of trophoblast of normal placentas. Insulin treatment on ERp44-SERT dissociation was followed by determining the 5-HT uptake rates of trophoblast following a pretreatment with either 100 nM insulin or 5 μM AGL2263 or with both insulin (100 nM) and AGL2263 (5 μM). Trophoblast cells were isolated and purified from normal and GDM placentas (all groups, n = 5). Then the [3H]-5HT uptake rates were measured in intact cells (2.3 × 105 per assay). Rate of uptake is expressed as the means and SD values of triplicate determinations from three independent samples in each group. The values are statistically different (P < 0.001, Student t test). Asterisks indicate statistical difference between normal and GDM trophoblast (*); insulin pretreated and untreated normal trophoblast (**).[1].Li Y, et al. GDM-associated insulin deficiency hinders the dissociation of SERT from ERp44 and down-regulates placental 5-HT uptake. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Dec 30;111(52):E5697-705.