AH-7614

别名: AH-7614 AH7614 AH 7614

目录号: V7948 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AH-7614 是一种有效且特异性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂（抑制剂），对人、小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 分别为 7.1、8.1 和 8.1。

AH-7614 CAS号: 6326-06-3
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
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产品描述

AH-7614 是一种有效且特异性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂（抑制剂），对人、小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 分别为 7.1、8.1 和 8.1。 AH-7614 对 FFA4 的选择性比对 FFA1 的选择性更高 (pIC50<4.6)。 AH-7614 阻断多不饱和 omega-6 脂肪酸、亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在表达 FFA4 的 U2OS 细胞中，AH-7614（化合物 39）（0.063-1 μM）抑制亚油酸和 FFAR4 激动剂引起的细胞内 Ca2+ 反应 [1]。在 NCI-H716 细胞中，AH-7614 (100 μM) 消除了 GSK137647A 对葡萄糖刺激的胰岛素产生的日益增加的影响 [1]。 AH-7614（0.001-10 μM；15 分钟）可阻断 TUG-891 介导的 FFA4 从细胞表面的内化 (pIC50=7.70) [2]。 AH-7614（10 μM；30 分钟）抑制激动剂引起的细胞内肌醇单磷酸和 FFA4 磷酸化增加 [2]。
体内研究 (In Vivo)	在小鼠中，AH7614（每 4 μd 腹腔注射 50 μg，持续 20 天）可以抑制肿瘤的形成 [3]。？当与表柔比星配对时，AH7614（50 μg；在后者前一天进行瘤内注射）可以通过阻断 GPR120 信号传导并防止肿瘤生长来增加癌细胞对化疗的敏感性 [3]。
动物实验	动物：** 四周龄雌性BALB/c裸鼠饲养于特定病原体清除（SPF）条件下。所有实验程序均经机构动物护理和使用委员会批准。[3] * 肿瘤建立：小鼠在细胞注射前三天皮下植入雌激素缓释片（0.72 mg 17β-雌二醇，60天缓释）。将MCF-7/ADM细胞（5 × 10⁶）溶于100 μL PBS中，皮下注射至小鼠侧腹。[3] * 治疗方案：当肿瘤体积达到150-200 mm³时，将小鼠随机分为六组（每组n=6）：（1）载体组；（2）表柔比星组（4 mg/kg，腹腔注射，每4天一次）；（3）GPR120-siRNA组（10 nmol，瘤内注射，每4天一次）； (4) AH-7614（50 μg，瘤内注射，每4天一次）；(5) GPR120-siRNA + 表柔比星（siRNA在表柔比星给药前一天注射）；(6) AH-7614 + 表柔比星（AH-7614在表柔比星给药前一天注射）。[3] * 肿瘤测量：肿瘤体积计算公式为长 × 宽²/2。治疗20天后，处死小鼠，取出肿瘤，称重，并进行Western blot分析。[3]
参考文献	[1]. Identification of diarylsulfonamides as agonists of the free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR120). Bioorg Med Chem Lett. 2014 Jul 15;24(14):3100-3. [2]. Probe-Dependent Negative Allosteric Modulators of the Long-Chain Free Fatty Acid Receptor FFA4. Mol Pharmacol. 2017 Jun;91(6):630-641. [3]. Fatty acid receptor GPR120 promotes breast cancer chemoresistance by upregulating ABC transporters expression and fatty acid synthesis. EBioMedicine. 2019 Feb;40:251-262.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H17NO3S
分子量	351.42
精确质量	351.093
元素分析	C, 68.36; H, 4.88; N, 3.99; O, 13.66; S, 9.12
CAS号	6326-06-3
PubChem CID	233085
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.37g/cm3
沸点	505.9ºC at 760mmHg
闪点	259.8ºC
折射率	1.685
LogP	5.64
tPSA	63.78
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	25
分子复杂度/Complexity	528
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	OZCQEUZTOAAWDK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H17NO3S/c1-14-10-12-15(13-11-14)25(22,23)21-20-16-6-2-4-8-18(16)24-19-9-5-3-7-17(19)20/h2-13,20-21H,1H3
化学名	4-methyl-N-(9H-xanthen-9-yl)benzenesulfonamide
别名	AH-7614 AH7614 AH 7614
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~284.56 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~284.56 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8456 mL	14.2280 mL	28.4560 mL
	5 mM	0.5691 mL	2.8456 mL	5.6912 mL
	10 mM	0.2846 mL	1.4228 mL	2.8456 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

AH-7614 is a potent and selective inhibitor of both human and murine FFA4 function. Flp-In T-REx 293 cells induced to express hFFA4-eYFP were pretreated with either vehicle [1% (v/v) DMSO] or increasing concentrations of AH-7614 for 15 minutes, after which time they were treated with either 50 µM aLA (A) or 500 nM TUG-891 (B). Both aLA and TUG-891 induced calcium release that was potently inhibited in the presence of AH-7614 (aLA, pIC50 = 7.51 ± 0.08, n = 3; TUG-891, pIC50 = 8.13 ± 0.08, n = 3). HEK293T cells transiently expressing hFFA4-eYFP and β-arrestin-2-Renilla luciferase were preincubated with either vehicle [1% (v/v) DMSO] or increasing concentrations of AH-7614. The cells were then treated with either 50 µM aLA (C) or 500 nM TUG-891 (D), and β-arrestin-2 recruitment was subsequently determined using a BRET-based assay. Both aLA and TUG-891 promoted β-arrestin-2 recruitment that was potently inhibited (aLA, pIC50 = 7.66 ± 0.05, n = 5; TUG-891, pIC50 = 7.55 ± 0.07, n = 5) in the presence of increasing concentrations of AH-7614. mFFA4-dependent β-arrestin-2 recruitment in the presence of either 50 µM aLA (E) or 500 nM TUG-891.[2]. Watterson KR, et, al. Probe-Dependent Negative Allosteric Modulators of the Long-Chain Free Fatty Acid Receptor FFA4. Mol Pharmacol. 2017 Jun;91(6):630-641.

AH-7614 blocks agonist-induced receptor internalization of the human FFA4 receptor. Flp-In T-REx 293 cells induced to express hFFA4-mVenus were pretreated with 10 µM AH-7614 for 15 minutes, after which time cells were further treated with either vehicle [0.1% (v/v) DMSO] or TUG-891 (3 µM) for 30 minutes (A) and subsequently fixed. AH-7614 prevented TUG-891 induced receptor internalization (pIC50 = 7.70 ± 0.10). Cells were pretreated with varying concentrations of AH-7614 and exposed to increasing concentrations of TUG-891 (B) for 30 minutes, after which they were fixed. Cells were imaged using a Cellomics ArrayScan II, and the extent of internalization of the receptor construct was quantified.[2]. Watterson KR, et, al. Probe-Dependent Negative Allosteric Modulators of the Long-Chain Free Fatty Acid Receptor FFA4. Mol Pharmacol. 2017 Jun;91(6):630-641.

TUG-1387 and TUG-1506 are chemical derivatives of AH-7614 with varying activity at FFA4. (A) Chemical structures of AH-7614, TUG-1387, and TUG-1506. HEK293T cells transiently coexpressing hFFA4-eYFP and β-arrestin-2–Renilla luciferase were preincubated with vehicle (0.1% DMSO) or increasing concentrations of AH-7614, TUG-1387, or TUG-1506. β-Arrestin-2 recruitment to the receptor was then determined in the presence 500 nM TUG-891 (B). All data represent experiments carried out in triplicate at least three times.[2]. Watterson KR, et, al. Probe-Dependent Negative Allosteric Modulators of the Long-Chain Free Fatty Acid Receptor FFA4. Mol Pharmacol. 2017 Jun;91(6):630-641.